Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

TAK-385 Badanie fazy I wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania i bezwzględnej biodostępności

22 września 2016 zaktualizowane przez: Takeda

Otwarte, jednoośrodkowe, dwuczęściowe badanie bilansu masy fazy I w celu oceny wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania i bezwzględnej biodostępności [14C]-TAK-385 podawanego doustnie zdrowym mężczyznom

Celem tego dwuczęściowego badania jest sprawdzenie, w jaki sposób TAK-385 jest wchłaniany, rozkładany i usuwany z organizmu po podaniu w postaci znakowanego radioaktywnie roztworu doustnego (doustnie) lub tabletki doustnej (doustnie), po której następuje znakowany radioaktywnie wlew dożylny (IV) (do żyły ramienia).

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Szczegółowy opis

Badanie będzie składało się z 2 części, w których weźmie udział do 12 zdrowych mężczyzn. W części 1 maksymalnie 6 uczestników otrzyma pojedynczą dawkę 80 mg [14C]-TAK-385 podawaną w postaci roztworu doustnego. W Części 2, do 6 uczestników otrzyma pojedynczą doustną dawkę 80 mg TAK-385 podaną w postaci dwóch tabletek 40 mg oraz dawkę 80 μg [14C]-TAK-385 dożylną (do żyły) (zawierającą nie więcej niż 37,0 kBq [1000 nCi] 14C).

To jednoośrodkowe badanie odbędzie się w Wielkiej Brytanii.

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

12

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 55 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Nie

Płeć kwalifikująca się do nauki

Męski

Opis

Kryteria przyjęcia:

  1. Podpisuje pisemny formularz świadomej zgody przed rozpoczęciem jakichkolwiek procedur badawczych.
  2. Jest zdrowym mężczyzną w wieku od 18 do 55 lat; włącznie w dniu-1.
  3. Jest w stanie zrozumieć i przestrzegać wymagań protokołu.
  4. Waży co najmniej 50 kg i ma wskaźnik masy ciała (BMI) między 18,0 a 35,0 kg/m^2, włącznie z badaniem przesiewowym lub 1. dniem.
  5. W opinii badacza jest w dobrym stanie zdrowia na podstawie przeprowadzonego przed badaniem badania fizykalnego, wywiadu lekarskiego, parametrów życiowych, elektrokardiogramu oraz wyników biochemii krwi, hematologii i badań serologicznych oraz analizy moczu podczas badania przesiewowego i dnia - 1.
  6. Uczestnik płci męskiej, który nie jest sterylizowany i jest aktywny seksualnie z partnerką w wieku rozrodczym, wyraża zgodę na stosowanie odpowiedniej antykoncepcji od podpisania świadomej zgody przez cały czas trwania badania i przez 90 dni po przyjęciu ostatniej dawki.

Kryteria wyłączenia:

  1. Otrzymał jakikolwiek badany związek w ciągu 45 dni przed Dniem -1.
  2. Otrzymał TAK-385 w poprzednim badaniu klinicznym.
  3. Ma spoczynkowe skurczowe ciśnienie krwi ≤90 mmHg lub ≥140 mmHg i spoczynkowe rozkurczowe ciśnienie krwi ≤50 mmHg lub ≥90 mmHg w pozycji leżącej w dniu badania przesiewowego lub w 1. dniu.
  4. QTc (korekta Fridericii) wynosi >450 ms podczas badania przesiewowego lub w dniu -1, jak odczytano na wydruku EKG wytworzonym przez elektrokardiogram (EKG) i ocenionym przez badacza
  5. Czynna choroba wątroby lub żółtaczka, lub aminotransferaza alaninowa (ALT), aminotransferaza asparaginianowa (AspAT) lub bilirubina (bilirubina całkowita) >1,5-krotność górnej granicy normy (GGN) w klinicznych badaniach laboratoryjnych podczas WIZYTY 1 i 2. uczestnik ma pozytywny wynik testu na obecność antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (anty-HCV) lub potwierdzoną historię zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV) podczas badania przesiewowego.
  6. Tętno spoczynkowe i częstość akcji serca (zgodnie z odczytem EKG) <45 uderzeń na minutę (bpm) lub >100 uderzeń na minutę podczas badania przesiewowego lub dnia -1.
  7. Miał ostrą, klinicznie istotną chorobę w ciągu 30 dni przed Dniem -1.
  8. Ma historię lub objawy kliniczne istotnych zaburzeń metabolicznych (w tym cukrzyca, hipercholesterolemia lub dyslipidemia), hematologicznych, płucnych, sercowo-naczyniowych, żołądkowo-jelitowych, neurologicznych, reumatologicznych, skórnych i tkanki podskórnej, zakaźnych, wątrobowych, nerek, urologicznych, immunologicznych, psychiatrycznych lub zaburzenia nastroju (w tym próby samobójcze w przeszłości) lub nietolerancja laktozy w wywiadzie.
  9. Ma rodzinną historię skaz krwotocznych.
  10. Ma obecnie lub niedawno (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) historię chorób żołądkowo-jelitowych, które mogą mieć wpływ na wchłanianie leków (tj. złe wchłanianie, refluks przełykowy, choroba wrzodowa, nadżerkowe zapalenie przełyku, częsta zgaga lub interwencja chirurgiczna).
  11. Ma nieregularne wzorce wypróżnień (mniej niż jedno wypróżnienie na dwa dni lub nadmierna biegunka) i/lub ma historię zmian nawyków jelitowych związanych z codzienną rutyną lub zmianami środowiska.
  12. Narażenie na promieniowanie, w tym to z niniejszego badania, z wyłączeniem promieniowania tła, ale włączając diagnostyczne prześwietlenia rentgenowskie i inne narażenia medyczne, przekraczające 5 milisiwertów (mSv) w ciągu ostatnich 12 miesięcy lub 10 mSv w ciągu ostatnich 5 lat. Żaden pracownik narażony zawodowo, zgodnie z definicją zawartą w przepisach dotyczących promieniowania jonizującego z 1999 r., nie może uczestniczyć w badaniu
  13. Przeszedł operację jamy brzusznej (z wyjątkiem cholecystektomii laparoskopowej lub nieskomplikowanej appendektomii), operację klatki piersiowej lub operację naczyń nieobwodowych w ciągu 6 miesięcy przed 1. dniem.
  14. Ma historię raka innego niż rak podstawnokomórkowy lub rak płaskonabłonkowy skóry w stadium 1, który nie był w remisji przez co najmniej 5 lat przed dniem 1.
  15. Ma poważną chorobę sercowo-naczyniową, w tym między innymi zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, angioplastykę wieńcową lub pomostowanie tętnic wieńcowych, niestabilną dusznicę bolesną, przemijające napady niedokrwienne, klinicznie istotne nieprawidłowe wyniki EKG, klasyfikację czynnościową III lub IV według New York Heart Association (NYHA) lub udokumentowany incydent naczyniowo-mózgowy w ciągu 6 miesięcy przed Dniem -1.
  16. Ma historię nadużywania narkotyków (definiowaną jako jakiekolwiek nielegalne używanie narkotyków) lub historię nadużywania alkoholu (definiowaną jako regularne lub codzienne spożywanie więcej niż 4 drinków alkoholowych dziennie) w ciągu 1 roku przed wizytą przesiewową.
  17. Używał jakichkolwiek wyrobów tytoniowych (tj. nikotynowych) (w tym między innymi papierosów, fajek, cygar, tytoniu do żucia, plastrów nikotynowych lub gumy nikotynowej) w ciągu 6 miesięcy przed Dniem -1 lub nie chce powstrzymać się od tych wyrobów do czas trwania badania lub ma pozytywny wynik testu na obecność tlenku węgla w dniu badania przesiewowego lub w dniu -1.
  18. Przyjmował jakiekolwiek leki, suplementy lub produkty spożywcze, jak opisano w sekcji Leki wykluczone. Pacjent ma pozytywny wynik testu na obecność tlenku węgla w dniu 1.
  19. Ma słaby obwodowy dostęp żylny.
  20. Nie chce lub nie jest w stanie przestrzegać protokołu lub zaplanowanych spotkań
  21. Nie rozumie języka angielskiego w mowie i/lub piśmie.
  22. Jest pracownikiem ośrodka badawczego lub jest członkiem najbliższej rodziny (tj. współmałżonkiem, rodzicem, dzieckiem i rodzeństwem) pracownika ośrodka badawczego, zaangażowanym w prowadzenie tego badania.
  23. Otrzymał lub oddał ponad 400 ml krwi lub produktów krwiopochodnych w ciągu 45 dni poprzedzających rozpoczęcie badania lub planuje oddać krew w trakcie badania.

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Podstawowa nauka
  • Przydział: Nielosowe
  • Model interwencyjny: Przydział równoległy
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: Część 1: [14C]-TAK-385
[14C]-TAK-385 80 mg, roztwór, doustnie, raz w dniu 1.
Lek: [14C]-TAK-385 roztwór doustny
TAK-385 doustny znakowany radioaktywnie roztwór
Eksperymentalny: Część 2: TAK-385 + [14C]-TAK-385 IV
TAK-385 80 mg, tabletki, doustnie i [14C]-TAK-385 80 μg, infuzja, dożylnie raz w dniu 1.
Lek: TAK-385 Tabletki
TAK-385 tabletki 2 X 40 mg
Lek: [14C]-TAK-385 Roztwór do infuzji dożylnych
TAK-385 znakowany radioaktywnie roztwór dożylny (IV).

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Część 1: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia radioaktywności w osoczu i pełnej krwi (Cmax) dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), równy czasowi (w godzinach) do osiągnięcia Cmax. Radioaktywność odpowiada nie więcej niż (NMT) 4,7 milibekerelowi (MBq) (127 mikrocurie [mCi]). Cmax obliczono jako rozpad na minutę na ml (DPM/ml). Całkowity [14C]-TAK-385 oznaczano w próbkach osocza i krwi pełnej metodą akceleratorowej spektrometrii masowej (AMS).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 1: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), równy czasowi (w godzinach) do osiągnięcia Cmax. Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego radioznakowanego produktu leczniczego ([14C]-TAK-385).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: Cmax: Maksymalne zaobserwowane stężenie radioaktywności w osoczu i pełnej krwi dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Maksymalne obserwowane stężenie (Cmax) to maksymalne stężenie leku po podaniu, otrzymane bezpośrednio z krzywej stężenie-czas. Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq (127 mCi). Cmax mierzono w równoważnikach nanogramów na mililitr (ng eq/ml) i obliczano jako rozpad na minutę na ml (DPM/ml). Oznaczenie całkowitego [14C]-TAK-385 w próbkach osocza i krwi pełnej oznaczano metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 1: Cmax: Maksymalne obserwowane stężenie w osoczu dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Maksymalne obserwowane stężenie (Cmax) to maksymalne stężenie leku po podaniu, otrzymane bezpośrednio z krzywej stężenie-czas. Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego radioznakowanego produktu leczniczego ([14C]-TAK-385).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: AUC(0-inf): Powierzchnia pod krzywą stężenie promieniotwórczości w osoczu i krwi pełnej od czasu od czasu 0 do nieskończoności dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
AUC(0-inf) jest miarą pola pod krzywą od czasu 0 do nieskończoności. Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq (127 mCi). AUC(0-inf) mierzono w równoważnikach nanogramów na godzinę na mililitr (ng eq*hr/ml) i obliczano jako rozpad na minutę na ml (DPM/ml). Oznaczenie całkowitego [14C]-TAK-385 w próbkach osocza i krwi pełnej oznaczano metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 1: AUC(0-inf): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu 0 do nieskończoności dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
AUC(0-inf) to pole pod krzywą stężenie-czas od czasu 0 do nieskończoności. Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego radioznakowanego produktu leczniczego ([14C]-TAK-385).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: AUC(0-168): pole powierzchni pod krzywą stężenie radioaktywności w osoczu i pełnej krwi od czasu od czasu 0 do 168 godzin po podaniu dawki dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
AUC(0-168) jest miarą powierzchni pod krzywą w okresie przerwy w dawkowaniu (tau), gdzie tau jest długością przerwy w dawkowaniu: w tym badaniu 168 godzin (AUC(0-168]). Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq (127 mCi). Obliczono go jako rozpad na minutę na ml (DPM/ml). Oznaczenie całkowitego [14C]-TAK-385 w próbkach osocza i krwi pełnej oznaczano metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 1: AUC(0-168): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu 0 do 168 godzin po podaniu dawki dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
AUC(0-168) jest miarą pola powierzchni pod krzywą w okresie przerwy w dawkowaniu (tau) (AUC(0-tau]), gdzie tau jest długością przerwy w dawkowaniu -168 godzin w tym badaniu). Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego radioznakowanego produktu leczniczego ([14C]-TAK-385).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: Okres półtrwania eliminacji w fazie końcowej (t1/2z) w osoczu i radioaktywności pełnej krwi dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji (t1/2z) to czas potrzebny do usunięcia połowy leku z krwi. Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq (127 mCi). Obliczono go jako rozpad na minutę na ml (DPM/ml). Oznaczenie całkowitego [14C]-TAK-385 w próbkach osocza i krwi pełnej oznaczano metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 1: Okres półtrwania eliminacji fazy końcowej (t1/2z) w osoczu dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji (t1/2z) to czas potrzebny do usunięcia połowy leku z krwi. Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego radioznakowanego produktu leczniczego ([14C]-TAK-385).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: Całkowity skumulowany procent odzyskania całkowitej dawki radioaktywności w moczu i kale
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do dnia 288) po podaniu dawki
Ogólny skumulowany procent dawki radioaktywnej odzyskanej w moczu i kale to całkowita radioaktywność wydalona z moczem i kałem podzielona przez ilość całkowitej radioaktywności podanej każdemu uczestnikowi. Całkowite stężenie [14-C] w próbkach moczu i kału oznaczano metodą ciekłego liczenia scyntylacyjnego (LSC).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do dnia 288) po podaniu dawki
Część 2: Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia radioaktywności w osoczu (Cmax) dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), równy czasowi (w godzinach) do osiągnięcia Cmax. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kilobekereli (kBq) (1000 nanocurie [nCi]). Całkowitą radioaktywność i oznaczenie [14C]-TAK-385 w próbkach osocza oznaczono metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Tmax: Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), równy czasowi (w godzinach) do osiągnięcia Cmax.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Cmax: Maksymalne zaobserwowane stężenie radioaktywności w osoczu dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Maksymalne obserwowane stężenie w osoczu (Cmax) to maksymalne stężenie leku w osoczu po podaniu, otrzymane bezpośrednio z krzywej stężenie w osoczu w funkcji czasu. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kBq (1000 nCi). Całkowitą radioaktywność i oznaczenie [14C]-TAK-385 próbek osocza określono metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Cmax: Maksymalne zaobserwowane stężenie radioaktywności w osoczu dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Maksymalne obserwowane stężenie w osoczu (Cmax) to maksymalne stężenie leku w osoczu po podaniu, otrzymane bezpośrednio z krzywej stężenie w osoczu w funkcji czasu.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: AUC(0-inf): pole powierzchni pod krzywą stężenie radioaktywności w osoczu-czas od czasu 0 do nieskończoności dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe pobierania próbek (do 168 godzin) po podaniu dawki
AUC(0-inf) jest miarą pola pod krzywą od czasu 0 do nieskończoności. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kBq (1000 nCi). AUC(0-inf) skorygowano zgodnie z wynikiem puli Hamiltona. Całkowitą radioaktywność i oznaczenie [14C]-TAK-385 w próbkach osocza określono metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe pobierania próbek (do 168 godzin) po podaniu dawki
Część 2: AUC(0-inf): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu 0 do nieskończoności dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
AUC(0-inf) jest miarą pola pod krzywą od czasu 0 do nieskończoności.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 288 godzin) po podaniu dawki
Część 2: AUC(0-168): pole pod krzywą stężenie radioaktywności w osoczu-czas od czasu 0 do 168 godzin po podaniu dawki dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
AUC(0-168) jest miarą pola powierzchni pod krzywą w okresie przerwy w dawkowaniu (tau), gdzie tau jest długością przerwy w dawkowaniu: 168 godzin w tym badaniu (AUC(0-tau)). AUC(0-168) skorygowano zgodnie z wynikiem puli Hamiltona. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kBq (1000 nCi). Całkowitą radioaktywność i oznaczenie [14C]-TAK-385 w próbkach osocza określono metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: AUC(0-168): pole pod krzywą stężenie w osoczu-czas od czasu 0 do 168 godzin po podaniu dawki dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
AUC(0-168) jest miarą powierzchni pod krzywą w okresie przerwy w dawkowaniu (tau), gdzie tau jest długością przerwy w dawkowaniu: w tym badaniu 168 godzin (AUC(0-tau]). AUC zostało poprawione przy użyciu Hamilton Pool Data, aby uzyskać AUC dla TAK-385.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Okres półtrwania eliminacji w fazie końcowej (t1/2z) w radioaktywności osocza dla [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji (t1/2z) to czas potrzebny do usunięcia połowy leku z krwi. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kBq (1000 nCi). Całkowitą radioaktywność i oznaczenie [14C]-TAK-385 próbek osocza określono metodą AMS.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Okres półtrwania eliminacji fazy końcowej (t1/2z) w osoczu dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji (t1/2z) to czas potrzebny do usunięcia połowy leku z krwi.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Bezwzględna dostępność biologiczna dla postaci tabletek doustnych
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Bezwzględna biodostępność, zdefiniowana jako ułamek lub procent niezmienionej dawki podanej doustnie, która jest ogólnoustrojowo dostępna, w stosunku do całkowitej dawki podanej dożylnie. AUC zostało poprawione przy użyciu Hamilton Pool Data, aby uzyskać AUC dla TAK-385
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: Wydalanie TAK-385 i jego metabolitów z ludzkimi odchodami jako procent radioaktywności
Ramy czasowe: 0 do 191 godzin po podaniu
Podaje się ilość całkowitego [14]C, TAK-385, metabolitów A, B i C oraz innych wydalanych z kałem, obliczoną jako procent odzyskanej radioaktywności. Inne obliczono przez odjęcie sumy wartości dla TAK-385, metabolitu-A, metabolitu-B i metabolitu-C od wartości całkowitej radioaktywności (całkowitego [14]C). Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq ( 127 mCi).
0 do 191 godzin po podaniu
Część 1: Wydalanie TAK-385 i jego metabolitów w ludzkim moczu jako procent radioaktywności
Ramy czasowe: 0 do 144 godzin po podaniu
Podaje się ilość całkowitego [14]C, TAK-385, metabolitów A, B i C oraz innych wydalanych z moczem, obliczoną jako procent odzyskanej radioaktywności. Inne obliczono przez odjęcie sumy wartości dla TAK-385, metabolitu-A, metabolitu-B i metabolitu-C od wartości całkowitej radioaktywności (całkowitego [14]C). Radioaktywność odpowiada NMT 4,7 MBq ( 127 mCi).
0 do 144 godzin po podaniu
Część 1: Wydalanie TAK-385 i jego metabolitów z ludzkimi odchodami jako procent dawki
Ramy czasowe: 0 do 191 godzin po podaniu
Całkowita ilość [14]C, TAK-385, metabolitów A, B i C oraz innych wydalanych z kałem, obliczona jako procent dawki. Inne obliczono przez odjęcie sumy wartości dla TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B i Metabolite-C od wartości całkowitej [14]C.
0 do 191 godzin po podaniu
Część 1: Wydalanie TAK-385 i jego metabolitów w ludzkim moczu jako procent dawki
Ramy czasowe: 0 do 144 godzin po podaniu
Ilość całkowitego [14]C, TAK-385, metabolitów A, B i C oraz innych wydalanych z moczem, obliczona jako procent dawki. Inne obliczono przez odjęcie sumy wartości dla TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B i Metabolite-C od wartości całkowitej [14]C.
0 do 144 godzin po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 1. po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 1 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 1 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 2 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 2 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 2 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 4 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 4 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 4 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 8 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 8 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 8 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 12 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 12 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 12 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 24 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 24 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 24 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 36 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 36 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 36 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 48 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 48 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 48 po podaniu
Część 1: [14] Profil dystrybucji C z TAK-385 i metabolitów A, B i C w pulach osocza w godzinie 72 po podaniu
Ramy czasowe: Godzina 72 po podaniu
Procent [14]C mierzony z TAK-385, metabolitów A i B oraz metabolitu C w pulach osocza obliczono jako procent podanej dawki.
Godzina 72 po podaniu

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Część 1: Pozorny klirens ustny (CL/F) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
CL/F to pozorny klirens leku z osocza, obliczony jako dawka leku podzielona przez AUC wyrażone w litrach/godzinę (l/h). CL, który obliczono korygując AUC [14C]TAK-385, po podaniu dawki dożylnej z wynikiem puli Hamiltona, aby uzyskać prawdziwy CL (l/h). Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego znakowanego radioaktywnie produktu leczniczego.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Pozorny klirens ustny (CL/F) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
CL/F to pozorny klirens leku z osocza, obliczony jako dawka leku podzielona przez AUC wyrażona w litrach/godzinę (l/h).CL, który został obliczony poprzez skorygowanie AUC [14C]TAK-385 po podaniu dożylnym dawkę z wynikiem puli Hamiltona, aby uzyskać prawdziwy CL (l/h).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 1: Wielkość dystrybucji (Vz/F) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Vz/F to dystrybucja leku między osoczem a resztą ciała po podaniu doustnym, obliczona jako CL/F podzielone przez końcową stałą szybkości eliminacji (λz). Stężenia TAK-385 w osoczu mierzono metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS). Korektę stężeń uzyskanych z LC-MS/MS oparto na specyficznej aktywności podanego znakowanego radioaktywnie produktu leczniczego.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Wielkość dystrybucji (Vz/F) dla TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Vz/F to dystrybucja leku między osoczem a resztą ciała po podaniu doustnym, obliczona jako CL/F podzielone przez końcową stałą szybkości eliminacji (λz).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
Część 2: Całkowite skumulowane procentowe odzyskanie całkowitej dawki radioaktywności w moczu i kale
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 72 godzin) po podaniu dawki dla moczu; Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 48 godzin) po podaniu
Ogólny skumulowany procent dawki radioaktywnej odzyskanej w moczu i kale to całkowita radioaktywność wydalona z moczem i kałem podzielona przez ilość całkowitej radioaktywności podanej każdemu uczestnikowi.
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 72 godzin) po podaniu dawki dla moczu; Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 48 godzin) po podaniu
Część 2: Zezwolenie (CL) na [14C]-TAK-385
Ramy czasowe: Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu
CL to klirens leku z osocza, obliczony jako dawka leku podzielona przez AUC wyrażone w l/godz. CL jest ilościową miarą szybkości, z jaką substancja lecznicza jest usuwana z organizmu. Radioaktywność odpowiada NMT 37,0 kBq (1000 nCi).
Dzień 1 przed podaniem dawki i różne punkty czasowe (do 168 godzin) po podaniu

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Takeda

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 września 2014

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

1 października 2014

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

1 października 2014

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

26 września 2014

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

26 września 2014

Pierwszy wysłany (Oszacować)

30 września 2014

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Oszacować)

27 października 2016

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

22 września 2016

Ostatnia weryfikacja

1 września 2016

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Słowa kluczowe

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • TAK-385-1009
  • 2014-001564-35 (Numer EudraCT)
  • U1111-1159-5663 (Identyfikator rejestru: WHO)
  • 14/WA/1087 (Identyfikator rejestru: NRES)

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Subskrybuj