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Estudio de fase I de absorción, distribución, metabolismo, excreción y biodisponibilidad absoluta de TAK-385

22 de septiembre de 2016 actualizado por: Takeda

Un estudio abierto, de un solo centro, de dos partes, fase I, de equilibrio de masas para evaluar la absorción, distribución, metabolismo, excreción y biodisponibilidad absoluta de [14C]-TAK-385 administrado por vía oral en sujetos masculinos sanos

El propósito de este estudio de 2 partes es observar cómo se absorbe, descompone y elimina el TAK-385 del cuerpo cuando se administra como una solución oral marcada radiactivamente (por la boca) o como una tableta oral (por la boca) seguida de una solución oral marcada radiactivamente. infusión intravenosa (IV) (en la vena del brazo).

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Descripción detallada

El estudio constará de 2 partes en las que participarán hasta 12 participantes masculinos sanos. En la Parte 1, hasta 6 participantes recibirán una dosis única de 80 mg de [14C]-TAK-385 administrada como solución oral. En la Parte 2, hasta 6 participantes recibirán una dosis oral única de 80 mg de TAK-385 administrada en dos tabletas de 40 mg y una dosis intravenosa (en una vena) de 80 μg de [14C]-TAK-385 (que no contiene más de 37,0 kBq [1000 nCi] 14C).

Este estudio de centro único se llevará a cabo en el Reino Unido.

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

12

Fase

  • Fase 1

Contactos y Ubicaciones

Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.

Ubicaciones de estudio

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 55 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

No

Géneros elegibles para el estudio

Masculino

Descripción

Criterios de inclusión:

  1. Firma un formulario de consentimiento informado por escrito antes del inicio de cualquier procedimiento de estudio.
  2. es un hombre sano, de 18 a 55 años de edad; inclusive el día 1.
  3. Es capaz de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo.
  4. Pesa al menos 50 kg y tiene un índice de masa corporal (IMC) entre 18,0 y 35,0 kg/m^2, inclusive en la selección o el día 1.
  5. En opinión del investigador, se encuentra en buenas condiciones de salud sobre la base de un examen físico previo al estudio, historial médico, signos vitales, electrocardiograma y los resultados de la bioquímica sanguínea, hematología y serología y análisis de orina en la selección y el día. 1.
  6. Un participante masculino que no está esterilizado y es sexualmente activo con una pareja femenina en edad fértil acepta usar métodos anticonceptivos adecuados desde la firma del consentimiento informado durante la duración del estudio y durante los 90 días posteriores a la última dosis.

Criterio de exclusión:

  1. Ha recibido cualquier compuesto en investigación dentro de los 45 días anteriores al Día -1.
  2. Ha recibido TAK-385 en un estudio clínico anterior.
  3. Tiene una presión arterial sistólica en reposo ≤90 mmHg o ≥140 mmHg y una presión arterial diastólica en reposo ≤50 mmHg o ≥90 mmHg en posición supina en la selección o el día 1.
  4. QTc (corrección de Fridericia) es >450 ms en la selección o en el día -1 según se lee en la impresión del ECG producido por el equipo de electrocardiograma (ECG) y evaluado por el investigador
  5. Tiene una enfermedad hepática activa o ictericia, o con alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) o bilirrubina (bilirrubina total) >1.5 veces el límite superior normal (ULN) en las pruebas de laboratorio clínico en la VISITA 1 y 2. el participante tiene resultados positivos en la prueba del antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), anticuerpo contra el virus de la hepatitis C (anti-VHC) o antecedentes conocidos del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en la selección.
  6. Tiene un pulso y una frecuencia cardíaca en reposo (como se lee en el ECG) <45 latidos por minuto (bpm) o >100 bpm en la selección o el día -1.
  7. Ha tenido una enfermedad aguda clínicamente significativa dentro de los 30 días anteriores al Día -1.
  8. Tiene antecedentes o manifestaciones clínicas de trastornos metabólicos significativos (incluyendo diabetes mellitus, hipercolesterolemia o dislipidemia), hematológicos, pulmonares, cardiovasculares, gastrointestinales, neurológicos, reumatológicos, de la piel y del tejido subcutáneo, infecciosos, hepáticos, renales, urológicos, inmunológicos, psiquiátricos o trastornos del estado de ánimo (incluidos antecedentes de intento de suicidio) o antecedentes de intolerancia a la lactosa.
  9. Tiene antecedentes familiares de trastornos hemorrágicos.
  10. Tiene antecedentes actuales o recientes (dentro de los 6 meses) de enfermedad gastrointestinal que se esperaría que influya en la absorción de medicamentos (es decir, antecedentes de malabsorción, reflujo esofágico, enfermedad de úlcera péptica, esofagitis erosiva, acidez estomacal frecuente o cualquier intervención quirúrgica).
  11. Tiene patrones de defecación irregulares (menos de una defecación cada dos días o diarrea excesiva) y/o tiene antecedentes de cambios en los hábitos intestinales con la rutina diaria o cambios ambientales.
  12. Exposición a la radiación, incluida la del presente estudio, excluida la radiación de fondo pero incluidas las radiografías de diagnóstico y otras exposiciones médicas, superior a 5 milisievert (mSv) en los últimos 12 meses o 10 mSv en los últimos 5 años. Ningún trabajador ocupacionalmente expuesto, tal como se define en las Regulaciones de Radiación Ionizante de 1999, deberá participar en el estudio.
  13. Tiene antecedentes de cirugía abdominal (excepto colecistectomía laparoscópica o apendicectomía sin complicaciones), cirugía vascular torácica o no periférica dentro de los 6 meses anteriores al Día - 1.
  14. Tiene antecedentes de cáncer, que no sea carcinoma de células basales o de células escamosas de la piel en estadio 1, que no haya estado en remisión durante al menos 5 años antes del día 1.
  15. Tiene una enfermedad cardiovascular significativa que incluye, entre otros, antecedentes de infarto de miocardio, angioplastia coronaria o injerto de derivación, angina de pecho inestable, ataques isquémicos transitorios, ECG anormales clínicamente significativos, clasificación funcional III o IV de la New York Heart Association (NYHA), o accidente cerebrovascular documentado dentro de los 6 meses anteriores al día -1.
  16. Tiene un historial de abuso de drogas (definido como cualquier uso de drogas ilícitas) o un historial de abuso de alcohol (definido como el consumo regular o diario de más de 4 bebidas alcohólicas por día) dentro de 1 año antes de la visita de selección.
  17. Ha consumido cualquier producto de tabaco (es decir, nicotina) (incluidos, entre otros, cigarrillos, pipas, puros, tabaco de mascar, parche de nicotina o chicle de nicotina) dentro de los 6 meses anteriores al Día -1 o no está dispuesto a abstenerse de estos productos durante el duración del estudio o tiene un resultado positivo en la prueba de monóxido de carbono en la selección o el día -1.
  18. Ha tomado cualquier medicamento, suplemento o producto alimenticio como se describe en la sección de Medicamentos Excluidos. Un sujeto tiene un resultado positivo en la prueba de monóxido de carbono el día 1.
  19. Tiene mal acceso venoso periférico.
  20. No quiere o no puede cumplir con el protocolo o las citas programadas
  21. No puede entender inglés verbal y/o escrito.
  22. Es un empleado del sitio de estudio, o es un miembro de la familia inmediata (es decir, cónyuge, padre, hijo y hermano) de un empleado del sitio de estudio, involucrado en la realización de este estudio.
  23. Ha recibido o donado más de 400 ml de sangre o productos sanguíneos dentro de los 45 días anteriores al inicio del estudio o planea donar sangre durante el estudio.

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Ciencia básica
  • Asignación: No aleatorizado
  • Modelo Intervencionista: Asignación paralela
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Experimental: Parte 1: [14C]-TAK-385
[14C]-TAK-385 80 mg, solución, por vía oral, una vez el Día 1.
Droga: [14C]-TAK-385 Solución oral
Solución radiomarcada oral TAK-385
Experimental: Parte 2: TAK-385 + [14C]-TAK-385 IV
TAK-385 80 mg, tabletas, por vía oral, y [14C]-TAK-385 80 μg, infusión, intravenosa una vez el Día 1.
Droga: TAK-385 Tabletas
TAK-385 tabletas 2 X 40 mg
Droga: [14C]-TAK-385 Solución para perfusión intravenosa
Solución radiomarcada intravenosa (IV) TAK-385

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parte 1: Tiempo para alcanzar la concentración máxima de radiactividad en plasma y sangre total (Cmax) para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax. La radiactividad corresponde a no más de (NMT) 4,7 milibecquerelios (MBq) (127 microcurios [mCi]). La Cmax se calculó como desintegración por minuto por ml (DPM/ml). La determinación de [14C]-TAK-385 total de muestras de plasma y sangre total se determinó mediante el método de espectrometría de masas con acelerador (AMS).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 1: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax. Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado ([14C]-TAK-385).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: Cmax: Concentración de radiactividad máxima observada en plasma y sangre total para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
La concentración máxima observada (Cmax) es la concentración máxima de un fármaco tras su administración, obtenida directamente de la curva concentración-tiempo. La radiactividad corresponde a no más de 4,7 MBq (127 mCi). La Cmax se midió en equivalentes de nanogramos por mililitro (ng eq/mL) y se calculó como desintegración por minuto por mL (DPM/mL). La determinación de [14C]-TAK-385 total de muestras de plasma y sangre completa se determinó mediante el método AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 1: Cmax: concentración plasmática máxima observada para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
La concentración máxima observada (Cmax) es la concentración máxima de un fármaco tras su administración, obtenida directamente de la curva concentración-tiempo. Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado ([14C]-TAK-385).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: AUC(0-inf): área bajo la curva de concentración-tiempo de radiactividad en plasma y sangre completa desde el tiempo 0 hasta el infinito para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
AUC(0-inf) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta el infinito. La radiactividad corresponde a no más de 4,7 MBq (127 mCi). El AUC(0-inf) se midió en nanogramos equivalentes*hora por mililitro (ng eq*hr/mL) y se calculó como desintegración por minuto por mL (DPM/mL). La determinación de [14C]-TAK-385 total de muestras de plasma y sangre completa se determinó mediante el método AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 1: AUC(0-inf): Área bajo la curva de concentración de plasma-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
AUC(0-inf) es el área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito. Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacológico radiomarcado administrado ([14C]-TAK-385).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: AUC(0-168): área bajo la curva de concentración-tiempo de radiactividad en plasma y sangre completa desde el tiempo 0 hasta 168 horas después de la dosis para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
AUC(0-168) es la medida del área bajo la curva durante el intervalo de dosificación (tau), donde tau es la duración del intervalo de dosificación: 168 horas en este estudio (AUC(0-168]). La radiactividad corresponde a no más de 4,7 MBq (127 mCi). Se calculó como desintegración por minuto por mL (DPM/mL). La determinación de [14C]-TAK-385 total de muestras de plasma y sangre completa se determinó mediante el método AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 1: AUC(0-168): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta las 168 horas posteriores a la dosis para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
AUC(0-168) es la medida del área bajo la curva durante el intervalo de dosificación (tau) (AUC(0-tau]), donde tau es la duración del intervalo de dosificación -168 horas en este estudio). Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado ([14C]-TAK-385).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: Vida media de eliminación de fase terminal (t1/2z) en plasma y sangre completa Radioactividad para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
La vida media de eliminación de la fase terminal (t1/2z) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine de la sangre. La radiactividad corresponde a no más de 4,7 MBq (127 mCi). Se calculó como desintegración por minuto por mL (DPM/mL). La determinación de [14C]-TAK-385 total de muestras de plasma y sangre completa se determinó mediante el método AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 1: Vida media de eliminación de fase terminal (t1/2z) en plasma para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
La vida media de eliminación de la fase terminal (t1/2z) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine de la sangre. Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado ([14C]-TAK-385).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: Porcentaje de recuperación total acumulado de la radiactividad total dosificada en orina y heces
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta el día 288) después de la dosis
El porcentaje acumulativo general de la dosis radiactiva recuperada en la orina y las heces es la radiactividad total excretada en la orina y las heces dividida por la cantidad de radiactividad total dosificada para cada participante. La determinación de [14-C] total de las muestras de orina y heces se determinó mediante recuento de centelleo líquido (LSC).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta el día 288) después de la dosis
Parte 2: Tmax: tiempo para alcanzar la concentración máxima de radiactividad en plasma (Cmax) para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax. La radiactividad corresponde a no más de 37,0 kilobecquerel (kBq) (1000 nanocurio [nCi]). La radiactividad total y la determinación de [14C]-TAK-385 de las muestras de plasma se determinaron mediante AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Tmax: tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Cmax: Concentración de radiactividad plasmática máxima observada para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos de tiempo (hasta 168 horas) después de la dosis
La concentración plasmática máxima observada (Cmax) es la concentración plasmática máxima de un fármaco después de la administración, obtenida directamente de la curva de concentración plasmática-tiempo. La radiactividad corresponde a no más de 37,0 kBq (1000 nCi). La radiactividad total y la determinación de [14C]-TAK-385 de las muestras de plasma se determinaron mediante AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos de tiempo (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Cmax: Concentración de radiactividad plasmática máxima observada para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
La concentración plasmática máxima observada (Cmax) es la concentración plasmática máxima de un fármaco después de la administración, obtenida directamente de la curva de concentración plasmática-tiempo.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: AUC(0-inf): Área bajo la curva de tiempo-concentración de radiactividad plasmática desde el tiempo 0 hasta el infinito para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales de muestreo (hasta 168 horas) después de la dosis
AUC(0-inf) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta el infinito. La radiactividad corresponde a NMT 37,0 kBq (1000 nCi). El AUC (0-inf) se corrigió de acuerdo con el resultado de Hamilton Pool. La radiactividad total y la determinación de [14C]-TAK-385 de las muestras de plasma se determinaron mediante AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales de muestreo (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: AUC(0-inf): Área bajo la curva de concentración de plasma-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
AUC(0-inf) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta el infinito.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 288 horas) después de la dosis
Parte 2: AUC(0-168): área bajo la curva de tiempo-concentración de radiactividad plasmática desde el tiempo 0 hasta las 168 horas posteriores a la dosis para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
AUC(0-168) es la medida del área bajo la curva durante el intervalo de dosificación (tau), donde tau es la duración del intervalo de dosificación: 168 horas en este estudio (AUC(0-tau)). AUC(0-168) se corrigió de acuerdo con el resultado de Hamilton Pool. La radiactividad corresponde a NMT 37,0 kBq (1000 nCi). La radiactividad total y la determinación de [14C]-TAK-385 de las muestras de plasma se determinaron mediante AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: AUC(0-168): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta las 168 horas posteriores a la dosis para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
AUC(0-168) es la medida del área bajo la curva durante el intervalo de dosificación (tau), donde tau es la duración del intervalo de dosificación: 168 horas en este estudio (AUC(0-tau)). El AUC se corrigió utilizando los datos del pool de Hamilton para obtener un AUC para TAK-385.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Vida media de eliminación de fase terminal (t1/2z) en radiactividad plasmática para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
La vida media de eliminación de la fase terminal (t1/2z) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine de la sangre. La radiactividad corresponde a no más de 37,0 kBq (1000 nCi). La radiactividad total y la determinación de [14C]-TAK-385 de las muestras de plasma se determinaron mediante AMS.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Vida media de eliminación de fase terminal (t1/2z) en plasma para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
La vida media de eliminación de la fase terminal (t1/2z) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine de la sangre.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Biodisponibilidad absoluta para la formulación de comprimidos orales
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Biodisponibilidad absoluta, definida como la fracción o porcentaje de la dosis administrada por vía oral sin cambios que está disponible sistémicamente, en relación con la dosis total administrada por vía intravenosa. El AUC se corrigió utilizando los datos del pool de Hamilton para obtener un AUC para TAK-385
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: Excreción de TAK-385 y sus metabolitos en heces humanas como porcentaje de radiactividad
Periodo de tiempo: 0 a 191 horas después de la dosis
Se informa la cantidad de [14]C total, TAK-385, metabolitos A, B y C, y otros excretados de las heces, calculados como porcentaje de radiactividad recuperada. Otros se calcularon restando la suma de los valores de TAK-385, Metabolito-A, Metabolito-B y Metabolito-C del valor de la radiactividad total ([14]C total). La radiactividad corresponde a NMT 4,7 MBq ( 127mCi).
0 a 191 horas después de la dosis
Parte 1: Excreción de TAK-385 y sus metabolitos en la orina humana como porcentaje de radiactividad
Periodo de tiempo: 0 a 144 horas después de la dosis
Se informa la cantidad de [14]C total, TAK-385, metabolitos A, B y C y otros excretados de la orina, calculados como porcentaje de radiactividad recuperada. Otros se calcularon restando la suma de los valores de TAK-385, Metabolito-A, Metabolito-B y Metabolito-C del valor de la radiactividad total ([14]C total). La radiactividad corresponde a NMT 4,7 MBq ( 127mCi).
0 a 144 horas después de la dosis
Parte 1: Excreción de TAK-385 y sus metabolitos en heces humanas como porcentaje de dosis
Periodo de tiempo: 0 a 191 horas después de la dosis
Cantidad de [14]C total, TAK-385, metabolitos A, B y C, y otros excretados en las heces, calculado como porcentaje de la dosis. Otros se calcularon restando la suma de los valores de TAK-385, Metabolito-A, Metabolito-B y Metabolito-C del valor del [14]C total.
0 a 191 horas después de la dosis
Parte 1: Excreción de TAK-385 y sus metabolitos en la orina humana como porcentaje de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 144 horas después de la dosis
Cantidad de [14]C total, TAK-385, metabolitos A, B y C, y otros excretados en la orina, calculado como porcentaje de la dosis. Otros se calcularon restando la suma de los valores de TAK-385, Metabolito-A, Metabolito-B y Metabolito-C del valor del [14]C total.
0 a 144 horas después de la dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 1 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 1 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 1 post-dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 2 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 2 después de la dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 2 después de la dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 4 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 4 después de la dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 4 después de la dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 8 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 8 después de la dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 8 después de la dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 12 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 12 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 12 post-dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 24 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 24 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 24 post-dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 36 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 36 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 36 post-dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 48 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 48 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 48 post-dosis
Parte 1: perfil de distribución de [14]C de TAK-385 y metabolitos A, B y C en reservas de plasma en la hora 72 después de la dosis
Periodo de tiempo: Hora 72 post-dosis
El porcentaje de [14]C medido a partir de TAK-385, los metabolitos A y B y el metabolito C en las reservas de plasma se calculó como el porcentaje de la dosis administrada.
Hora 72 post-dosis

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
Parte 1: Aclaramiento Oral Aparente (CL/F) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
CL/F es la eliminación aparente del fármaco del plasma, calculada como la dosis del fármaco dividida por el AUC expresada en litros/hora (L/hr). CL, que se calculó corrigiendo el AUC de [14C]TAK-385, después de la dosis intravenosa con el resultado del pool de hamilton para obtener un CL verdadero (l/h). Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Aclaramiento Oral Aparente (CL/F) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
CL/F es la depuración aparente del fármaco del plasma, calculada como la dosis del fármaco dividida por el AUC expresada en litros/hora (L/h). CL, que se calculó corrigiendo el AUC de [14C]TAK-385, después de la administración intravenosa dosifique con el resultado del pool de hamilton para obtener un CL verdadero (L/h).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 1: Volumen de Distribución (Vz/F) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Vz/F es la distribución de un fármaco entre el plasma y el resto del cuerpo después de la administración oral, calculada como CL/F dividida por la constante de tasa de eliminación terminal (λz). Las concentraciones plasmáticas de TAK-385 se midieron mediante cromatografía líquida de alta resolución con el método de espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). La corrección de las concentraciones derivadas de LC-MS/MS se basó en la actividad específica del producto farmacéutico radiomarcado administrado.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Volumen de Distribución (Vz/F) para TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Vz/F es la distribución de un fármaco entre el plasma y el resto del cuerpo después de la administración oral, calculada como CL/F dividida por la constante de tasa de eliminación terminal (λz).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
Parte 2: Recuperación porcentual acumulada general de la radiactividad total dosificada en orina y heces
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos de tiempo (hasta 72 horas) después de la dosis para la orina; Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 48 horas) después de la dosis
El porcentaje acumulativo general de la dosis radiactiva recuperada en la orina y las heces es la radiactividad total excretada en la orina y las heces dividida por la cantidad de radiactividad total dosificada para cada participante.
Día 1 antes de la dosis y varios puntos de tiempo (hasta 72 horas) después de la dosis para la orina; Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 48 horas) después de la dosis
Parte 2: Espacio libre (CL) para [14C]-TAK-385
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis
CL es la depuración del fármaco del plasma, calculada como la dosis del fármaco dividida por el AUC expresada en l/h. CL es una medida cuantitativa de la velocidad a la que una sustancia farmacológica se elimina del cuerpo. La radiactividad corresponde a no más de 37,0 kBq (1000 nCi).
Día 1 antes de la dosis y varios puntos temporales (hasta 168 horas) después de la dosis

Colaboradores e Investigadores

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Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio

1 de septiembre de 2014

Finalización primaria (Actual)

1 de octubre de 2014

Finalización del estudio (Actual)

1 de octubre de 2014

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

26 de septiembre de 2014

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

26 de septiembre de 2014

Publicado por primera vez (Estimar)

30 de septiembre de 2014

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Estimar)

27 de octubre de 2016

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

22 de septiembre de 2016

Última verificación

1 de septiembre de 2016

Más información

Términos relacionados con este estudio

Palabras clave

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • TAK-385-1009
  • 2014-001564-35 (Número EudraCT)
  • U1111-1159-5663 (Identificador de registro: WHO)
  • 14/WA/1087 (Identificador de registro: NRES)

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