Vergelijkende studie naar de biologische beschikbaarheid van TAH3311 5 mg orale oplosfilm versus ELIQUIS® 5 mg tablet bij gezonde vrijwilligers (TAH-12288201)

Inclusiecriteria:

1. Mannetjes en niet-zwangere, niet-zogende vrouwtjes, 18-80 jaar oud, inclusief.
2. Een minimaal lichaamsgewicht van 60 kg en een Body Mass Index (BMI) van 18,5-29,9 kg/m², inclusief. De BMI wordt berekend aan de hand van de standaardwerkwijzen van Novum Pharmaceutical Research Services.

3. Vrouwelijke proefpersonen moeten aan ten minste een van de volgende vereisten voldoen:

   • Stem ermee in om zich te onthouden van geslachtsgemeenschap van screening en gedurende de duur van het onderzoek, inclusief wash-out-periodes, en gedurende 30 dagen na de laatste toediening van het onderzoeksgeneesmiddel.
   • Een betrouwbare methode van hormonale anticonceptie (oraal, geïmplanteerd of geïnjecteerd) hebben gebruikt en ermee instemmen deze te blijven gebruiken in combinatie met een barrièremethode (bijv. ) gedurende ten minste 30 dagen vóór de eerste dosering en tijdens de duur van het onderzoek, inclusief wash-out-periodes, en gedurende 30 dagen na de laatste toediening van het onderzoeksgeneesmiddel.
   • Een intra-uterien apparaat (IUD) hebben gebruikt en ermee instemmen om dit te blijven gebruiken ten minste 3 maanden vóór de eerste dosering en gedurende de duur van het onderzoek, inclusief wash-out-periodes, en gedurende 30 dagen na de laatste toediening van het onderzoeksgeneesmiddel.
   • Chirurgisch steriel (bilaterale ovariëctomie of hysterectomie, bilaterale afbinding van de eileiders minstens 3 maanden voor de eerste dosering of plaatsing van het Essure®-apparaat vóór het jaar 2018).
   • Minstens 2 jaar na de menopauze en een gedocumenteerd follikelstimulerend hormoon (FSH)-niveau van ≥ 40 milli-internationale eenheden per milliliter (mIU/ml) hebben bij screening.
4. Mannelijke proefpersonen die niet chirurgisch onvruchtbaar zijn, moeten ermee instemmen zich te onthouden van geslachtsgemeenschap (volledige onthouding) of geschikte anticonceptiemaatregelen te nemen en moeten ermee instemmen een vrouwelijke partner(s) niet te impregneren en geen sperma te doneren gedurende het hele onderzoek, inclusief de wash-outperiodes, en gedurende 30 dagen na de laatste toediening van het onderzoeksgeneesmiddel. Voorbeelden van aanvaardbare anticonceptiemethoden zijn onder meer een anticonceptiemethode met dubbele barrière (bijvoorbeeld condoom met zaaddodend middel). Andere vormen van anticonceptie kunnen aanvaardbaar zijn, ter beoordeling van de onderzoeker.
5. Proefpersoon wordt door een onderzoeker beoordeeld als in goede gezondheid, zoals bepaald door het ontbreken van klinisch significante afwijkingen in gezondheidsbeoordelingen uitgevoerd bij screening. Alle afwijkingen of afwijkingen buiten het normale bereik voor klinische testen (bijv. laboratoriumtests, ECG, vitale functies) kunnen worden herhaald, naar goeddunken van de onderzoeker(s), en door een onderzoeker worden beoordeeld als zijnde niet klinisch significant voor deelname aan het onderzoek. .
6. Proefpersoon heeft geen relevante dieetbeperkingen, zoals bepaald door de onderzoeker, en is bereid om een ​​vetrijk, calorierijk ontbijt en andere standaardmaaltijden te consumeren die tijdens de behandelingsperioden van het onderzoek worden verstrekt, en om te voldoen aan de vastenvoorwaarden vereist door het onderzoeksontwerp.
7. Onderwerp kan vloeiend Engels lezen en spreken. Proefpersonen moeten het formulier voor geïnformeerde toestemming, dat voldoet aan alle criteria van de huidige FDA-regelgeving, lezen, begrijpen, ondertekenen en dateren, en moeten de informatie en instructies die hen tijdens het onderzoek worden gegeven, kunnen begrijpen.

Uitsluitingscriteria:

1. Vrouwen die zwanger zijn, borstvoeding geven of zwanger kunnen worden tijdens het onderzoek.
2. Voorgeschiedenis van allergie of gevoeligheid voor apixaban, of voorgeschiedenis van overgevoeligheid of intolerantie voor voedsel of geneesmiddelen die, naar de mening van de onderzoeker, de veiligheid van de proefpersoon of het onderzoek in gevaar zou brengen.
3. Huidige tongpiercing of andere piercings in de mond, inclusief lippen en wangen met knopjes/ringen enz. of waar de piercingwond niet volledig gesloten is of tong- of andere orale misvormingen die de absorptie van het geneesmiddel kunnen beïnvloeden.
4. Significante voorgeschiedenis of huidig ​​bewijs van systeemstoornissen, orgaandisfunctie, met name cardiovasculaire aandoeningen (bijv. atriumfibrilleren), nier- of leveraandoeningen.
5. Significante familiegeschiedenis van plotselinge hartdood, zoals vastgesteld door de onderzoeker.
6. Onderwerp heeft een kunsthartklep.
7. Significante voorgeschiedenis of actueel bewijs van bloedstolsels of bloedingsstoornissen (bijv. bloedingsdiathese [neiging tot bloeden of gemakkelijk blauwe plekken]), beroerte of actieve pathologische bloeding.
8. Klinisch significante voorgeschiedenis of lopen momenteel risico op arteriële of veneuze trombo-embolische voorvallen (bijv. voorbijgaande ischemische aanval, cerebrovasculair accident, myocardinfarct, retinale arterie-occlusie of retinale veneuze trombose, longembolie, diepe veneuze trombose, antifosfolipidensyndroom), zoals bepaald door de Onderzoeker.
9. Serumcreatinine ≥ 1,5 mg/dL.

10. Creatinineklaring (CrCl) < 50 ml/min; verkregen uit de klinische laboratoriumtests die bij de screening zijn uitgevoerd. CrCl kan worden geschat met behulp van de volgende (Cockcroft-Gault) vergelijking:

    CrCl= ((leeftijd 140) × werkelijk gewicht (kg) × [0,85 indien vrouw])/(SerumCr(mg⁄dL) × 72)

11. Klinisch significante voorgeschiedenis of aanwezigheid van gastro-intestinale aandoeningen (bijv. bloeding, perforatie of fistels) of malabsorptie, zoals bepaald door de onderzoeker.
12. Proefpersoon heeft een acute infectie gehad binnen 2 weken voor screening of op enig moment tussen screening en check-in inclusief, maar niet beperkt tot, geschiedenis, tekenen of symptomen van verkoudheid (bijv. milde rinorroe), onbehandelde orale/tandafwijkingen (bijv. onbehandelde tandcariës zoals vastgesteld door onderzoek van de mond), of onbehandelde beschadiging van de huid, zoals vastgesteld door de onderzoeker.
13. Proefpersoon heeft een actieve infectie die systemische therapie vereist op het moment van screening, die door de onderzoeker als klinisch significant wordt beschouwd.
14. Proefpersoon heeft een significante voorgeschiedenis van of aanhoudende chronische of terugkerende infectieziekte (bijv. geïnfecteerde verblijfsprothese, osteomyelitis, chronische sinusitis), zoals vastgesteld door de onderzoeker.
15. Anticiperend op het ondergaan van een operatie of medische/tandheelkundige ingreep, het ondergaan van neuraxiale anesthesie (spinale/epidurale anesthesie), of het ondergaan van een spinale punctie tijdens het onderzoek of binnen 7 dagen na voltooiing van het onderzoek.
16. Geschiedenis van psychiatrische stoornissen die zich in de afgelopen twee jaar hebben voorgedaan, waarvoor de patiënt in het ziekenhuis moest worden opgenomen of met medicatie moest worden behandeld.
17. Aanwezigheid van een medische aandoening die regelmatige behandeling met geneesmiddelen op recept vereist (behalve hormonale anticonceptiva).
18. Gebruik van farmacologische middelen of kruidenproducten waarvan bekend is dat ze geneesmiddelmetaboliserende enzymen aanzienlijk induceren of remmen (vooral remmers en inductoren van CYP3A4 en P-gp zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromycine, rifampicine, fenytoïne, carbamazepine, sint-janskruid, enz. .) binnen 30 dagen vóór de eerste dosering.
19. Gebruik van geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden, zoals aspirine en andere plaatjesaggregatieremmers, andere anticoagulantia, heparine, trombolytica, selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), serotonine-norepinefrineheropnameremmers (SNRI's) en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) binnen 14 dagen ervoor initiële dosering.
20. Ontvangst van een geneesmiddel als onderdeel van een onderzoeksstudie binnen 30 dagen vóór de eerste dosering.
21. Drugs- of alcoholverslaving waarvoor behandeling nodig is in de 12 maanden voorafgaand aan de eerste dosering.
22. Geschiedenis van overmatig alcoholgebruik (gemiddeld meer dan 14 eenheden alcohol/week; 1 eenheid = 12 oz. bier, 6 ons. wijn, 1 shot [1,5 oz.] sterke drank) gedurende de afgelopen 12 maanden.
23. Donatie of aanzienlijk verlies van volbloed (480 ml of meer) binnen 30 dagen of plasma binnen 14 dagen vóór de eerste dosering.
24. Positieve test op HIV, Hepatitis B-oppervlakteantigeen of Hepatitis C-antilichaam.
25. Positieve testresultaten voor drugsmisbruik of cotinine bij screening.
26. Indien vrouw, heeft een positieve zwangerschapstest bij screening.
27. Moeite met slikken, zoals bepaald door de onderzoeker.
28. Gebruik van tabaks- of nicotinehoudende producten binnen 1 jaar voor de eerste dosering.