Badanie porównawcze biodostępności TAH3311 5 mg rozpuszczającego się w jamie ustnej filmu z tabletką ELIQUIS® 5 mg u zdrowych ochotników (TAH-12288201)

Kryteria przyjęcia:

1. Samce i nieciężarne, niekarmiące samice, w wieku 18-80 lat włącznie.
2. Minimalna masa ciała 60 kg i wskaźnik masy ciała (BMI) 18,5-29,9 kg/m² włącznie. BMI zostanie obliczone przy użyciu standardowych procedur operacyjnych Novum Pharmaceutical Research Services.

3. Kobiety muszą spełniać co najmniej jeden z następujących wymagań:

   • Zobowiązać się do powstrzymania się od współżycia seksualnego podczas badań przesiewowych i przez cały czas trwania badania, w tym okresy wypłukiwania, oraz przez 30 dni po ostatnim podaniu badanego leku.
   • stosować i zgadzać się na dalsze stosowanie niezawodnej metody antykoncepcji hormonalnej (doustnej, wszczepionej lub wstrzykniętej) w połączeniu z metodą barierową (np. ) przez co najmniej 30 dni przed podaniem dawki początkowej i przez cały czas trwania badania, w tym okresy wypłukiwania, oraz przez 30 dni po ostatnim podaniu badanego leku.
   • Używały i wyrażają zgodę na dalsze używanie wkładki wewnątrzmacicznej (IUD) przez co najmniej 3 miesiące przed podaniem pierwszej dawki i przez cały czas trwania badania, w tym okresy wypłukiwania, oraz przez 30 dni po ostatnim podaniu badanego leku.
   • Chirurgicznie sterylne (obustronne wycięcie jajników lub histerektomia, obustronne podwiązanie jajowodów co najmniej 3 miesiące przed pierwszym dawkowaniem lub założenie urządzenia Essure® przed rokiem 2018).
   • Co najmniej 2 lata po menopauzie i mieć udokumentowany poziom hormonu folikulotropowego (FSH) ≥ 40 mili-jednostek międzynarodowych na mililitr (mIU/ml) podczas badania przesiewowego.
4. Mężczyźni, którzy nie są chirurgicznie sterylni, muszą wyrazić zgodę na powstrzymanie się od stosunku płciowego (całkowita abstynencja) lub stosowanie odpowiednich środków antykoncepcyjnych oraz wyrazić zgodę na niezapłodnienie partnerki(-ek) i nieoddawanie nasienia przez całe badanie, w tym okresy wypłukiwania, oraz przez 30 dni po ostatnim podaniu badanego leku. Przykłady dopuszczalnych metod antykoncepcji obejmują metodę podwójnej bariery antykoncepcyjnej (np. prezerwatywa ze środkiem plemnikobójczym). Według uznania Badacza dopuszczalne mogą być inne formy antykoncepcji.
5. Badacz ocenia, że ​​osoba badana jest w dobrym stanie zdrowia na podstawie braku klinicznie istotnych nieprawidłowości w ocenach stanu zdrowia przeprowadzanych podczas badań przesiewowych. Wszelkie nieprawidłowości lub odchylenia wykraczające poza normalne zakresy dla dowolnych badań klinicznych (np. badań laboratoryjnych, EKG, parametrów życiowych) mogą zostać powtórzone według uznania Badacza i uznane przez Badacza za nieistotne klinicznie dla udziału w badaniu .
6. Uczestnik nie ma żadnych istotnych ograniczeń dietetycznych, zgodnie z ustaleniami Badacza, i jest skłonny spożywać wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadania i inne standardowe posiłki dostarczane podczas okresów leczenia w ramach badania oraz przestrzegać warunków postu wymagane przez projekt badania.
7. Podmiot potrafi płynnie czytać i mówić po angielsku. Uczestnicy będą musieli przeczytać, zrozumieć, podpisać i opatrzyć datą formularz świadomej zgody, który spełnia wszystkie kryteria aktualnych przepisów FDA, oraz muszą być w stanie zrozumieć informacje i instrukcje udzielone im podczas badania.

Kryteria wyłączenia:

1. Kobiety, które są w ciąży, karmią piersią lub mogą zajść w ciążę podczas badania.
2. Historia alergii lub wrażliwości na apiksaban lub historii jakiejkolwiek nadwrażliwości lub nietolerancji pokarmowej lub lekowej, która w opinii Badacza mogłaby zagrozić bezpieczeństwu uczestnika lub badania.
3. Aktualne przekłuwanie języka lub inne przekłucia w jamie ustnej, w tym warg i policzków z kolczykami/pierścieniami itp. lub gdy rana po przekłuciu nie jest całkowicie zamknięta lub jakikolwiek język lub inne deformacje jamy ustnej, które mogą wpływać na wchłanianie produktu leczniczego.
4. Znacząca historia lub aktualne dowody zaburzeń systemowych, dysfunkcji narządów, zwłaszcza zaburzeń sercowo-naczyniowych (np. Migotanie przedsionków), zaburzeń nerek lub wątroby.
5. Istotny wywiad rodzinny dotyczący nagłej śmierci sercowej, określony przez Badacza.
6. Podmiot ma protezę zastawki serca.
7. Znacząca historia lub aktualne dowody zakrzepów krwi lub zaburzeń krzepnięcia (np. skaza krwotoczna [skłonność do krwawień lub łatwego powstawania siniaków]), udaru lub aktywnego patologicznego krwawienia.
8. przemijający napad niedokrwienny, incydent naczyniowo-mózgowy, zawał mięśnia sercowego, niedrożność tętnicy siatkówki lub zakrzepica żyły siatkówki, zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, zespół antyfosfolipidowy) Badacz.
9. Stężenie kreatyniny w surowicy ≥ 1,5 mg/dl.

10. klirens kreatyniny (CrCl) < 50 ml/min; uzyskane z klinicznych testów laboratoryjnych przeprowadzonych podczas badań przesiewowych. CrCl można oszacować za pomocą następującego równania (Cockcroft-Gault):

    CrCl= ((140-wiek) × rzeczywista waga (kg) × [0,85 w przypadku kobiet])/(Cr w surowicy (mg⁄dl) × 72)

11. Klinicznie istotna historia lub obecność chorób żołądkowo-jelitowych (np. krwawienia, perforacji lub przetok) lub złego wchłaniania, zgodnie z ustaleniami Badacza.
12. Uczestnik miał ostrą infekcję w ciągu 2 tygodni przed badaniem przesiewowym lub w jakimkolwiek czasie pomiędzy badaniem przesiewowym a zgłoszeniem, w tym między innymi historię, objawy przedmiotowe lub podmiotowe przeziębienia (np. łagodny wyciek z nosa), nieleczone nieprawidłowości jamy ustnej/zębów (np. nieleczona próchnica zębów stwierdzona na podstawie badania jamy ustnej) lub nieleczone uszkodzenia skóry, określone przez badacza.
13. Badany ma aktywną infekcję wymagającą leczenia ogólnoustrojowego w czasie badania przesiewowego, co badacz uważa za istotne klinicznie.
14. Badacz ma znaczącą historię lub trwającą przewlekłą lub nawracającą chorobę zakaźną (np. zakażona proteza, zapalenie kości i szpiku, przewlekłe zapalenie zatok), zgodnie z ustaleniami Badacza.
15. Przewidywanie poddania się zabiegowi chirurgicznemu lub zabiegowi medycznemu/stomatologicznemu, znieczuleniu rdzeniowemu/zewnątrzoponowemu lub nakłuciu rdzenia kręgowego podczas badania lub w ciągu 7 dni po jego zakończeniu.
16. Historia zaburzeń psychicznych występujących w ciągu ostatnich dwóch lat, które wymagały hospitalizacji lub leczenia farmakologicznego.
17. Obecność stanu chorobowego wymagającego regularnego leczenia lekami na receptę (z wyjątkiem hormonalnych środków antykoncepcyjnych).
18. Stosowanie środków farmakologicznych lub produktów ziołowych, o których wiadomo, że znacząco indukują lub hamują enzymy metabolizujące leki (zwłaszcza inhibitory i induktory CYP3A4 i P-gp, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca itp.) .) w ciągu 30 dni przed pierwszym dawkowaniem.
19. Stosowanie leków wpływających na hemostazę, takich jak aspiryna i inne leki przeciwpłytkowe, inne leki przeciwzakrzepowe, heparyna, leki trombolityczne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) w ciągu 14 dni przed dawkowanie wstępne.
20. Otrzymanie dowolnego leku w ramach badania naukowego w ciągu 30 dni przed pierwszym dawkowaniem.
21. Uzależnienie od narkotyków lub alkoholu wymagające leczenia w ciągu 12 miesięcy przed podaniem pierwszej dawki.
22. Historia nadmiernego spożycia alkoholu (średnio ponad 14 jednostek alkoholu tygodniowo; 1 jednostka = 12 oz. piwo, 6 uncji wino, 1 kieliszek [1,5 uncji] alkoholu) w ciągu ostatnich 12 miesięcy.
23. Dawstwo lub znaczna utrata krwi pełnej (480 ml lub więcej) w ciągu 30 dni lub osocza w ciągu 14 dni przed podaniem dawki początkowej.
24. Pozytywny wynik testu na obecność wirusa HIV, antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B lub przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C.
25. Pozytywne wyniki testów na obecność narkotyków lub kotyniny podczas badania przesiewowego.
26. Jeśli kobieta, ma pozytywny test ciążowy podczas badania przesiewowego.
27. Trudności w połykaniu, określone przez Badacza.
28. Używanie produktów zawierających tytoń lub nikotynę w ciągu 1 roku przed pierwszym dawkowaniem.