Effekten av rask eskalering av kabergolin sammenlignet med konvensjonell dosering ved prolaktinutskillende makroadenomer.

Effekten av kabergolin er doserelatert og bestemmes av prosentandelen av dopamin 2-reseptorbelegg og forlenget reseptoraffinitet. Aktivering av membranreseptorer og målcelleresponser er proporsjonal med graden av reseptorbesetting. Større medikamentkonsentrasjon, større er bindingen og reseptoropptaket og større er effektiviteten til medikamentet. Reseptorbelegget kan økes enten ved bruk av høy dose kabergolin eller ved rask opptrapping av kabergolin. Pasientene, som reagerer på økende doser av kabergolin, gjør det sannsynligvis ved økt reseptoropptak med høyere doser.

Rask eskalering av doser av kabergolin er en annen tilnærming for å øke medikamentkonsentrasjonen og øke belegget av reseptoren. Tidligere reduksjon i serumprolaktinnivåer med rask eskalering kan bidra til å redusere den kumulative dosen av kabergolin og den totale behandlingsvarigheten. Selv om studier med høye doser kabergolin har blitt utført i prolaktinomer med normalisering av prolaktinnivåer i nesten 100 %, men systematiske studier som bruker rask opptrapping av kabergolin i prolaktinomer mangler bortsett fra den av Bhansali et al. I deres studie ble serumprolaktin normalt hos 93 prosent av pasientene med en gjennomsnittlig varighet på 8,2 uker. Gjennomsnittlig reduksjon i serumprolaktin var 99 prosent med fire uker, men en tilsvarende reduksjon (93 til 99 %) i prolaktin ble oppnådd i andre studier med en tidsforsinkelse på 48 til 160 uker. Dette støtter oppfatningen om at rask økning i doser av kabergolin reduserer serumprolaktinnivået raskere og det blir normalt hos de fleste pasienter tidligere6. Det var imidlertid en ukontrollert studie med begrenset antall forsøkspersoner.

Derfor ble den nåværende studien planlagt for å studere effekten av rask eskalering av kabergolin versus konvensjonell dosering hos pasienter med makroprolaktinom. Rask eskalering av kabergolindosen kan hjelpe til tidligere normalisering av prolaktin og krymping av tumormasse, og dermed redusere den kumulative dosen av kabergolin totalt.