Wirksamkeit der schnellen Eskalation von Cabergolin im Vergleich zur herkömmlichen Dosierung bei Prolaktin-sezernierenden Makroadenomen.

Die Wirksamkeit von Cabergolin ist dosisabhängig und wird durch den Prozentsatz der Dopamin-2-Rezeptorbelegung und die verlängerte Rezeptoraffinität bestimmt. Die Aktivierung von Membranrezeptoren und Zielzellantworten ist proportional zum Grad der Rezeptorbelegung. Je größer die Wirkstoffkonzentration, desto größer die Bindung und Rezeptorbelegung und desto größer die Wirksamkeit des Wirkstoffs. Die Rezeptorbelegung kann entweder durch Verwendung einer hohen Dosis von Cabergolin oder durch eine schnelle Eskalation von Cabergolin erhöht werden. Die Patienten, die auf steigende Dosierungen von Cabergolin ansprechen, tun dies wahrscheinlich durch eine erhöhte Rezeptorbelegung mit höheren Dosen.

Eine schnelle Eskalation der Cabergolin-Dosen ist ein weiterer Ansatz, um die Wirkstoffkonzentration zu erhöhen und die Belegung des Rezeptors zu erhöhen. Eine frühere Senkung des Serumprolaktinspiegels mit schneller Steigerung kann helfen, die kumulative Dosis von Cabergolin und die Gesamtdauer der Behandlung zu reduzieren. Obwohl Studien mit hohen Dosen von Cabergolin bei Prolaktinomen mit einer Normalisierung der Prolaktinspiegel in fast 100 % durchgeführt wurden, fehlen systematische Studien mit einer schnellen Eskalation von Cabergolin bei Prolaktinomen, außer der von Bhansali et al. In ihrer Studie normalisierte sich das Serumprolaktin bei 93 Prozent der Patienten mit einer mittleren Dauer von 8,2 Wochen. Die mittlere Abnahme des Serumprolaktins betrug 99 Prozent nach vier Wochen, jedoch wurde eine ähnliche Abnahme (93 bis 99 %) des Prolaktins in anderen Studien mit einer Zeitverzögerung von 48 bis 160 Wochen erreicht. Dies stützt die Annahme, dass eine rasche Erhöhung der Cabergolin-Dosen den Serum-Prolaktinspiegel schneller senkt und sich bei der Mehrheit der Patienten früher normalisiert6. Es handelte sich jedoch um eine unkontrollierte Studie mit begrenzter Probandenzahl.

Daher war die vorliegende Studie geplant, um die Wirksamkeit einer schnellen Eskalation von Cabergolin gegenüber einer herkömmlichen Dosierung bei Patienten mit Makroprolaktinomen zu untersuchen. Eine schnelle Erhöhung der Cabergolin-Dosis kann zu einer früheren Normalisierung von Prolaktin und einer Schrumpfung der Tumormasse beitragen und somit die kumulative Dosis von Cabergolin insgesamt verringern.