Eficácia do Escalonamento Rápido de Cabergolina em Comparação com a Dosagem Convencional em Macroadenomas Secretores de Prolactina.

A eficácia da cabergolina está relacionada à dose e determinada pela porcentagem de ocupação do receptor de dopamina 2 e afinidade prolongada do receptor. A ativação dos receptores de membrana e as respostas das células-alvo são proporcionais ao grau de ocupação dos receptores. Quanto maior a concentração do fármaco, maior a ligação e ocupação do receptor e maior a eficácia do fármaco. A ocupação do receptor pode ser aumentada pelo uso de altas doses de cabergolina ou por escalonamento rápido de cabergolina. Os pacientes, que respondem a doses crescentes de cabergolina, provavelmente o fazem pelo aumento da ocupação do receptor com doses mais altas.

O escalonamento rápido das doses de cabergolina é outra abordagem para aumentar a concentração do fármaco e aumentar a ocupação do receptor. A diminuição precoce dos níveis séricos de prolactina com aumento rápido pode ajudar a reduzir a dose cumulativa de cabergolina e a duração total do tratamento. Embora estudos com altas doses de cabergolina tenham sido realizados em prolactinomas com normalização dos níveis de prolactina em quase 100%, faltam estudos sistemáticos usando escalonamento rápido de cabergolina em prolactinomas, exceto o de Bhansali et al. Em seu estudo, a prolactina sérica tornou-se normal em 93 por cento dos pacientes com uma duração média de 8,2 semanas. A diminuição média na prolactina sérica foi de 99 por cento em quatro semanas, no entanto, uma diminuição semelhante (93 a 99%) na prolactina foi alcançada em outros estudos com um intervalo de tempo de 48 a 160 semanas. Isso apóia a noção de que o aumento rápido nas doses de cabergolina diminui os níveis séricos de prolactina mais rapidamente e torna-se normal na maioria dos pacientes mais cedo6. No entanto, foi um estudo não controlado com número limitado de indivíduos.

Portanto, o presente estudo foi planejado para estudar a eficácia do escalonamento rápido de cabergolina versus dosagem convencional em pacientes com macroprolactinomas. O aumento rápido da dose de cabergolina pode ajudar na normalização precoce da prolactina e no encolhimento da massa tumoral e, assim, diminuir completamente a dose cumulativa de cabergolina.