Eficacia de la escalada rápida de cabergolina en comparación con la dosificación convencional en macroadenomas secretores de prolactina.

La eficacia de la cabergolina está relacionada con la dosis y determinada por el porcentaje de ocupación del receptor de dopamina 2 y la afinidad prolongada del receptor. La activación de los receptores de membrana y las respuestas de las células diana es proporcional al grado de ocupación del receptor. Cuanto mayor es la concentración del fármaco, mayor es la unión y la ocupación del receptor y mayor es la eficacia del fármaco. La ocupación del receptor se puede aumentar ya sea mediante el uso de dosis altas de cabergolina o mediante una escalada rápida de cabergolina. Los pacientes, que responden a dosis crecientes de cabergolina, probablemente lo hagan mediante una mayor ocupación del receptor con dosis más altas.

El aumento rápido de las dosis de cabergolina es otro enfoque para aumentar la concentración del fármaco y aumentar la ocupación del receptor. La disminución temprana de los niveles de prolactina sérica con un rápido aumento puede ayudar a reducir la dosis acumulada de cabergolina y la duración total del tratamiento. Aunque se han realizado estudios con dosis altas de cabergolina en prolactinomas con normalización de los niveles de prolactina en casi el 100%, faltan estudios sistemáticos que utilicen una escalada rápida de cabergolina en prolactinomas, excepto el de Bhansali et al. En su estudio, la prolactina sérica se normalizó en el 93 por ciento de los pacientes con una duración media de 8,2 semanas. La disminución media de la prolactina sérica fue del 99 % a las cuatro semanas; sin embargo, se logró una disminución similar (del 93 al 99 %) en la prolactina en otros estudios con un retraso de 48 a 160 semanas. Esto respalda la noción de que un aumento rápido en las dosis de cabergolina disminuye los niveles de prolactina sérica más rápido y se normaliza antes en la mayoría de los pacientes6. Sin embargo, fue un estudio no controlado con un número limitado de sujetos.

Por lo tanto, el presente estudio se planificó para estudiar la eficacia de la escalada rápida de cabergolina frente a la dosificación convencional en pacientes con macroprolactinomas. El aumento rápido de la dosis de cabergolina puede ayudar a la normalización más temprana de la prolactina y la reducción de la masa tumoral y, por lo tanto, disminuir la dosis acumulada de cabergolina por completo.