Efficacia della rapida escalation della cabergolina rispetto al dosaggio convenzionale nei macroadenomi che secernono prolattina.

L'efficacia della cabergolina è correlata alla dose e determinata dalla percentuale di occupazione del recettore della dopamina 2 e dalla prolungata affinità del recettore. L'attivazione dei recettori di membrana e le risposte delle cellule bersaglio sono proporzionali al grado di occupazione del recettore. Maggiore è la concentrazione del farmaco, maggiore è l'occupazione del legame e del recettore e maggiore è l'efficacia del farmaco. L'occupazione del recettore può essere aumentata utilizzando alte dosi di cabergolina o mediante una rapida escalation di cabergolina. I pazienti, che rispondono a dosaggi crescenti di cabergolina, probabilmente lo fanno aumentando l'occupazione dei recettori con dosi più elevate.

La rapida escalation delle dosi di cabergolina è un altro approccio per aumentare la concentrazione del farmaco e aumentare l'occupazione del recettore. Una diminuzione precoce dei livelli sierici di prolattina con un rapido aumento può aiutare a ridurre la dose cumulativa di cabergolina e la durata totale del trattamento. Sebbene siano stati condotti studi con alte dosi di cabergolina nei prolattinomi con normalizzazione dei livelli di prolattina in quasi il 100%, mancano studi sistematici che utilizzino una rapida escalation della cabergolina nei prolattinomi, tranne quello di Bhansali et al. Nel loro studio, la prolattina sierica è diventata normale nel 93% dei pazienti con una durata media di 8,2 settimane. La diminuzione media della prolattina sierica è stata del 99% entro quattro settimane, tuttavia una diminuzione simile (dal 93 al 99%) della prolattina è stata ottenuta in altri studi con un intervallo di tempo compreso tra 48 e 160 settimane. Ciò supporta l'idea che un rapido aumento delle dosi di cabergolina riduca i livelli sierici di prolattina più velocemente e diventi normale nella maggior parte dei pazienti prima6. Tuttavia si trattava di uno studio non controllato con un numero limitato di soggetti.

Pertanto, il presente studio è stato pianificato per studiare l'efficacia della rapida escalation di Cabergolina rispetto al dosaggio convenzionale nei pazienti con macroprolattinomi. La rapida escalation della dose di cabergolina può aiutare nella precedente normalizzazione della prolattina e nel restringimento della massa tumorale, e quindi ridurre del tutto la dose cumulativa di cabergolina.