Klinisk studie for å vurdere farmakokinetikken, sikkerheten og tolerabiliteten til ACT-129968 hos friske personer

Inklusjonskriterier:

• Signert informert samtykke på det lokale språket før enhver studiepålagt prosedyre.

• Kvinner må ha

  • en negativ serumgraviditetstest ved screening og
  • en negativ uringraviditetstest før dose på dag 1 i hver behandlingsperiode.
• Kvinner i fertil alder må konsekvent og korrekt bruke (fra screening, under hele studien, og i minst 28 dager etter siste studiemedikamentinntak) en pålitelig prevensjonsmetode med en feilrate på < 1 % per år, være seksuelt inaktive, eller har en vasektomisert partner.

Kvinner som ikke er i fertil alder er definert som postmenopausale (dvs. spontan amenoré i minst 1 år uten en alternativ medisinsk årsak) eller kirurgisk eller naturlig sterile.

• Ingen klinisk signifikante funn ved den fysiske undersøkelsen ved screening.
• Kroppsmasseindeks (BMI) på 18,0 til 28,0 kg/m^2 (inkludert) ved screening.
• Systolisk blodtrykk (SBP) 100-145 mmHg, diastolisk blodtrykk (DBP) 50-90 mmHg, og pulsfrekvens (PR) 45-90 bpm (inklusive), målt på den dominerende armen (dominant arm = skrivearm) etter 5 minutter i ryggleie ved screening.
• 12-avlednings elektrokardiogram (EKG) uten klinisk relevante abnormiteter, målt etter 5 minutter i ryggleie ved screening.
• Testresultater for hematologi, klinisk kjemi og urinanalyse som ikke avviker fra normalområdet i klinisk relevant grad ved screening.
• Negative resultater fra urinrus-screening og pustealkoholtest ved screening og ved innleggelse på enheten (dag-1) i periode 1 og periode 2.
• Evne til å kommunisere godt med etterforskeren, på det lokale språket, og til å forstå og etterkomme studiens krav.

Ekskluderingskriterier:

• Gravide eller ammende kvinner.
• Kjente allergiske reaksjoner eller overfølsomhet overfor ethvert hjelpestoff i legemiddelformuleringen(e).
• Anamnese eller kliniske bevis på sykdom og/eller eksistens av en kirurgisk eller medisinsk tilstand som kan forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av studiemedikamentet (appendektomi og herniotomi tillatt, kolecystektomi ikke tillatt).
• Tidligere historie med besvimelse, kollaps, synkope, ortostatisk hypotensjon eller vasovagale reaksjoner.
• Anamnese eller kliniske bevis på allergisk rhinitt eller astma.
• Vener som er uegnet for intravenøs punktering på begge armene (f.eks. vener som er vanskelige å finne, få tilgang til eller punktere, vener med en tendens til å briste under eller etter punktering).
• Tidligere eksponering for studiemedisinen.
• Behandling med et annet legemiddel innen 3 måneder før screening eller deltakelse i mer enn fire legemiddelstudier innen 1 år før screening.
• Anamnese eller kliniske bevis på alkoholisme eller narkotikamisbruk innen 3-årsperioden før screening.
• Overdreven koffeinforbruk, definert som 800 mg per dag ved screening.
• Alkoholforbruk på > 21 enheter/uke eller > 3 enheter/dag.
• Røyking innen 3 måneder før screening.
• Tidligere behandling med alle reseptbelagte eller reseptfrie medisiner (inkludert urtemedisiner som johannesurt) innen 2 uker før første studiemedisin.
• Tap av 250 ml eller mer blod innen 3 måneder før screening.
• Positive resultater fra hepatittserologien (hepatitt B-overflateantigen og anti-hepatitt C-virus), unntatt for vaksinerte forsøkspersoner eller forsøkspersoner med tidligere, men løst hepatitt (definert som positivt funn for antistoffer, men negative funn for antigener), ved screening.
• Positive resultater fra serologien av humant immunsviktvirus ved screening.
• Eventuelle omstendigheter eller forhold som etter etterforskerens mening kan påvirke full deltakelse i studien eller overholdelse av protokollen.
• Juridisk inhabilitet eller begrenset rettslig handleevne ved screening.