Klinická studie k posouzení farmakokinetiky, bezpečnosti a snášenlivosti ACT-129968 u zdravých subjektů

Kritéria pro zařazení:

• Podepsaný informovaný souhlas v místním jazyce před jakýmkoli postupem nařízeným studií.

• Ženy musí mít

  • negativní těhotenský test v séru při screeningu a
  • negativní těhotenský test z moči před dávkou v den 1 každého léčebného období.
• Ženy ve fertilním věku musí důsledně a správně používat (od screeningu, během celé studie a alespoň 28 dní po posledním užití léku ve studii) spolehlivou metodu antikoncepce s mírou selhání < 1 % ročně, být sexuálně neaktivní, nebo mít partnera po vazektomii.

Ženy, které nejsou v plodném věku, jsou definovány jako postmenopauzální (tj. spontánní amenorea po dobu alespoň 1 roku bez alternativní lékařské příčiny) nebo chirurgicky či přirozeně sterilní.

• Žádné klinicky významné nálezy při fyzikálním vyšetření při screeningu.
• Index tělesné hmotnosti (BMI) 18,0 až 28,0 kg/m^2 (včetně) při screeningu.
• Systolický krevní tlak (SBP) 100–145 mmHg, diastolický krevní tlak (DBP) 50–90 mmHg a tepová frekvence (PR) 45–90 tepů/min (včetně), měřeno na dominantní paži (dominantní paže = píšící paže) po 5. minut v poloze na zádech při screeningu.
• 12svodový elektrokardiogram (EKG) bez klinicky významných abnormalit, měřeno po 5 minutách v poloze na zádech při screeningu.
• Výsledky testů hematologie, klinické chemie a analýzy moči se při screeningu neodchylují od normálního rozmezí v klinicky relevantním rozsahu.
• Negativní výsledky testu na přítomnost drog v moči a testu na alkohol v dechu při screeningu a při přijetí na jednotku (1. den) v 1. a 2. období.
• Schopnost dobře komunikovat se zkoušejícím v místním jazyce a porozumět požadavkům studie a vyhovět jim.

Kritéria vyloučení:

• Těhotné nebo kojící ženy.
• Známé alergické reakce nebo přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku lékové formy (přípravků).
• Anamnéza nebo klinický důkaz jakéhokoli onemocnění a/nebo existence jakéhokoli chirurgického nebo zdravotního stavu, který by mohl interferovat s absorpcí, distribucí, metabolismem nebo vylučováním studovaného léku (apendektomie a herniotomie povolena, cholecystektomie není povolena).
• Předchozí anamnéza mdloby, kolapsu, synkopy, ortostatické hypotenze nebo vazovagálních reakcí.
• Anamnéza nebo klinické známky alergické rýmy nebo astmatu.
• Žíly nevhodné pro nitrožilní punkci na obou pažích (např. žíly, které jsou obtížně lokalizovatelné, přístupné nebo propíchnuté, žíly s tendencí k prasknutí během punkce nebo po ní).
• Předchozí expozice studijnímu léku.
• Léčba jiným hodnoceným lékem během 3 měsíců před screeningem nebo účast ve více než čtyřech studiích hodnocených léků během 1 roku před screeningem.
• Anamnéza nebo klinický důkaz alkoholismu nebo zneužívání drog v období 3 let před screeningem.
• Nadměrná spotřeba kofeinu, definovaná jako 800 mg denně při screeningu.
• Spotřeba alkoholu > 21 jednotek/týden nebo > 3 jednotky/den.
• Kouření do 3 měsíců před screeningem.
• Předchozí léčba jakýmikoli předepsanými nebo volně prodejnými léky (včetně rostlinných léků, jako je třezalka tečkovaná) během 2 týdnů před prvním podáním studovaného léku.
• Ztráta 250 ml nebo více krve během 3 měsíců před screeningem.
• Pozitivní výsledky ze sérologie hepatitidy (povrchový antigen hepatitidy B a virus hepatitidy C), s výjimkou očkovaných subjektů nebo subjektů s prodělanou, ale vyléčenou hepatitidou (definovanou jako pozitivní nález na protilátky, ale negativní nález na antigeny), při screeningu.
• Pozitivní výsledky sérologie viru lidské imunodeficience při screeningu.
• Jakékoli okolnosti nebo podmínky, které podle názoru zkoušejícího mohou ovlivnit plnou účast ve studii nebo soulad s protokolem.
• Právní nezpůsobilost nebo omezená způsobilost k právním úkonům při screeningu.