Estudio clínico para evaluar la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de ACT-129968 en sujetos sanos

Criterios de inclusión:

• Consentimiento informado firmado en el idioma local antes de cualquier procedimiento requerido por el estudio.

• Las mujeres deben tener

  • una prueba de embarazo en suero negativa en la selección y
  • una prueba de embarazo en orina negativa previa a la dosis el día 1 de cada período de tratamiento.
• Las mujeres en edad fértil deben usar de manera consistente y correcta (desde la selección, durante todo el estudio y durante al menos 28 días después de la última ingesta del fármaco del estudio) un método anticonceptivo confiable con una tasa de falla de < 1 % por año, ser sexualmente inactivas, o tener una pareja vasectomizada.

Las mujeres que no están en edad fértil se definen como posmenopáusicas (es decir, amenorrea espontánea durante al menos 1 año sin una causa médica alternativa) o quirúrgicamente o naturalmente estériles.

• No hay hallazgos clínicamente significativos en el examen físico en la selección.
• Índice de masa corporal (IMC) de 18,0 a 28,0 kg/m^2 (inclusive) en la selección.
• Presión arterial sistólica (PAS) de 100 a 145 mmHg, presión arterial diastólica (PAD) de 50 a 90 mmHg y frecuencia del pulso (PR) de 45 a 90 lpm (inclusive), medidas en el brazo dominante (brazo dominante = brazo de escritura) después de 5 minutos en posición supina en la selección.
• Electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones sin anomalías clínicamente relevantes, medido después de 5 minutos en posición supina en la selección.
• Los resultados de las pruebas de hematología, química clínica y análisis de orina no se desvían del rango normal en un grado clínicamente relevante en la selección.
• Resultados negativos de la prueba de drogas en orina y la prueba de alcohol en el aliento en la selección y al ingreso a la unidad (Día-1) en el Período 1 y el Período 2.
• Capacidad para comunicarse bien con el investigador, en el idioma local, y para comprender y cumplir con los requisitos del estudio.

Criterio de exclusión:

• Mujeres embarazadas o lactantes.
• Reacciones alérgicas conocidas o hipersensibilidad a cualquier excipiente de la(s) formulación(es) del medicamento.
• Antecedentes o evidencia clínica de cualquier enfermedad y/o existencia de cualquier condición quirúrgica o médica que pueda interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción del fármaco del estudio (se permiten apendicectomía y herniotomía, no se permite colecistectomía).
• Antecedentes de desmayo, colapso, síncope, hipotensión ortostática o reacciones vasovagales.
• Historia o evidencia clínica de rinitis alérgica o asma.
• Venas inadecuadas para la punción intravenosa en cualquiera de los brazos (por ejemplo, venas que son difíciles de localizar, acceder o puncionar, venas con tendencia a romperse durante o después de la punción).
• Exposición previa a la medicación del estudio.
• Tratamiento con otro fármaco en investigación en los 3 meses anteriores a la selección o participación en más de cuatro estudios de fármacos en investigación en el año anterior a la selección.
• Antecedentes o evidencia clínica de alcoholismo o abuso de drogas dentro del período de 3 años anterior a la selección.
• Consumo excesivo de cafeína, definido como 800 mg por día en la selección.
• Consumo de alcohol > 21 unidades/semana o > 3 unidades/día.
• Fumar en los 3 meses anteriores a la selección.
• Tratamiento previo con cualquier medicamento recetado o de venta libre (incluidos los medicamentos a base de hierbas como la hierba de San Juan) dentro de las 2 semanas anteriores a la primera administración del fármaco del estudio.
• Pérdida de 250 ml o más de sangre en los 3 meses anteriores a la selección.
• Resultados positivos de la serología de hepatitis (antígeno de superficie de hepatitis B y virus anti-hepatitis C), excepto para sujetos vacunados o sujetos con hepatitis pasada pero resuelta (definida como hallazgo positivo para anticuerpos pero hallazgos negativos para antígenos), en el cribado.
• Resultados positivos de la serología del virus de la inmunodeficiencia humana en el cribado.
• Cualquier circunstancia o condición que, a juicio del investigador, pueda afectar la plena participación en el estudio o el cumplimiento del protocolo.
• Incapacidad legal o capacidad legal limitada en la selección.