Undersøkelse av metabolismen og farmakokinetikken til 10 mg [14C] BI 1356 administrert oralt sammenlignet med 5 mg [14C] BI 1356 administrert intravenøst hos friske mannlige frivillige
7. juli 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Undersøkelse av metabolismen og farmakokinetikken til 10 mg [14C] BI 1356 administrert oralt sammenlignet med 5 mg [14C] BI 1356 administrert intravenøst hos friske mannlige frivillige i en åpen etikett, enkeltdose og parallell studiedesign
For å bestemme den grunnleggende farmakokinetikken til BI 1356 BS, dens metabolitt CD 1750 XX og radioaktivitet inkludert utskillelsesmassebalanse, utskillelsesveier og metabolisme etter intravenøs og oral administrering av [14C] BI 1356 BS
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
12
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
30 år til 60 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Ja
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske menn i henhold til følgende kriterier: Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert den fysiske undersøkelsen, vitale tegn blodtrykk (BP), pulsfrekvens (PR)), 12-avlednings elektrokardiogram (EKG), kliniske laboratorietester
- Alder >=30 og Alder <=60 år
- BMI >=18,5 og BMI <=29,9 kg/m2 (kroppsmasseindeks)
- Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med god klinisk praksis (GCP) og lokal lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert BP, PR og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
- Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
- Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot stoffet eller dets hjelpestoffer)
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn 10 halveringstider av det respektive legemidlet før administrering eller under forsøket
- Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket basert på kunnskapen på tidspunktet for protokollutarbeidelse innen 10 dager før administrering eller under forsøket
- Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrering eller under forsøket
- Røyker (> 10 sigaretter eller > 3 sigarer eller > 3 piper/dag)
- Manglende evne til å avstå fra røyking under oppholdet i prøvesenteret
- Alkoholmisbruk (mer enn 60 g/dag)
- Narkotikamisbruk
- Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen fire uker før administrering eller under forsøket)
- Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrering eller under forsøket)
- Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
- Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret
- En markert grunnlinjeforlengelse av QT/QTc-intervall (f.eks. gjentatt demonstrasjon av et QTc-intervall >450 ms);
- Mannlige forsøkspersoner må gå med på å minimere risikoen for at kvinnelige partnere blir gravide fra doseringsdagen til 3 måneder etter at studien er fullført. Akseptable prevensjonsmetoder for mannlige frivillige inkluderer en vasektomi ikke mindre enn 3 måneder før dosering, barriereprevensjon eller en medisinsk akseptert prevensjonsmetode. For kvinnelige partnere til mannlige frivillige inkluderer akseptable prevensjonsmetoder intrauterin enhet, tubal ligering, hormonell prevensjon siden minst to måneder og diafragma med spermicid
Ekskluderingskriterier spesifikke for denne studien:
- Vener som er uegnet for infusjon og blodprøvetaking
- PR-intervall >220 ms eller QRS-intervall >120 ms
- Kvinnelig kjønn
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Ikke-randomisert
- Intervensjonsmodell: Parallell tildeling
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: [14C] BI 1356 som oral (p.o.) løsning
|
|
|
Eksperimentell: [14C] BI 1356 løsning for i.v. infusjon
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Sammenligning av individuelle tidsforløpsprofiler for [14C] radioaktivitet i fullblod, plasma, urin og avføring
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
Sammenligning av individuelle tidsforløpsprofiler for BI 1356 BS og dens metabolitt CD 1750 XX i plasma og urin
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
Hastighet og omfang av utskillelse massebalanse basert på total radioaktivitet i urin og feces
Tidsramme: før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
|
CBlodcelle/Cplasma-forhold av [14C]-radioaktivitet
Tidsramme: 1:30, 3, 24 og 72 timer etter legemiddeladministrering
|
1:30, 3, 24 og 72 timer etter legemiddeladministrering
|
|
Måling av plasmaproteinbindingen av total [14C] radioaktivitet i humane plasmaprøver ex vivo
Tidsramme: 1:30 og 3 timer etter legemiddeladministrasjon
|
1:30 og 3 timer etter legemiddeladministrasjon
|
|
Cmax (maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
tmax (tid fra dosering til maksimal konsentrasjon av analytten(e) i plasma)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
AUC0-tz (areal under konsentrasjon-tid-kurven for analytten(e) i plasma over tidsintervallet fra 0 til tidspunktet for det siste kvantifiserbare datapunktet)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
AUC0-uendelig (areal under konsentrasjon-tid-kurven til analytten(e) i plasma over tidsintervallet fra 0 til uendelig)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
λz (terminalhastighetskonstant i plasma)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
t1/2 (terminal halveringstid for analytten(e) i plasma)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
MRTpo og MRT, henholdsvis (gjennomsnittlig oppholdstid for analytten(e) i kroppen etter p.o. og i.v. administrering)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
CL/F (tilsynelatende/total clearance av analytten(e) i plasma etter ekstravaskulær og intravenøs administrering)
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
Vz/F (tilsynelatende distribusjonsvolum under terminalfasen λz etter henholdsvis en ekstravaskulær eller intravenøs administrering (F=1))
Tidsramme: før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
før og opptil 264 timer etter medikamentadministrasjon
|
|
feurine,0-tz (mengde analytt som skilles ut i urinen innen tidsintervallet null til tz (=120 timer) i % av dose)
Tidsramme: før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
|
fefaeces,0-tz (mengde analytt utskilt i feces innenfor tidsintervallet null til tz (=120 timer) i % av dose)
Tidsramme: opptil 120 timer etter administrering av legemiddel
|
opptil 120 timer etter administrering av legemiddel
|
|
CLR,0-tz (renal clearance av analytt)
Tidsramme: før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
før og inntil 120 timer etter start av administrering
|
|
Fa (medikamentabsorpsjon basert på radioaktivitetsdata)
Tidsramme: opptil 264 timer etter administrering av legemiddel
|
opptil 264 timer etter administrering av legemiddel
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antall pasienter med uønskede hendelser
Tidsramme: opptil 47 dager
|
opptil 47 dager
|
|
Global vurdering av tolerabilitet av etterforsker på en 4-punkts skala
Tidsramme: på dag 12 under ambulantbesøk eller på utskrivelsesdagen på dag 13, 14 eller 15
|
på dag 12 under ambulantbesøk eller på utskrivelsesdagen på dag 13, 14 eller 15
|
|
Evaluering av lokal toleranse av infusjonen av utreder på en 6-punkts skala
Tidsramme: etter start av infusjon frem til dag 15
|
etter start av infusjon frem til dag 15
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. juli 2006
Primær fullføring (Faktiske)
1. september 2006
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
7. juli 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
7. juli 2014
Først lagt ut (Anslag)
8. juli 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
8. juli 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
7. juli 2014
Sist bekreftet
1. juli 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- 1218.7
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .