Suun kautta annetun 10 mg:n [14C] BI 1356:n aineenvaihdunnan ja farmakokinetiikan tutkiminen verrattuna 5 mg:aan [14C] BI 1356:ta suonensisäisesti annettuna terveille miehille
maanantai 7. heinäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
Suun kautta annetun 10 mg:n [14C] BI 1356:n metabolian ja farmakokinetiikan tutkiminen verrattuna 5 mg:aan [14C] BI 1356:ta suonensisäisesti annettuna terveille miespuolisille vapaaehtoisille avoimessa, kerta-annos- ja rinnakkaistutkimuksessa
BI 1356 BS:n, sen metaboliitin CD 1750 XX:n ja radioaktiivisuuden, mukaan lukien erittymismassatasapainon, erittymisreittien ja aineenvaihdunnan, perusfarmakokineettiikan määrittäminen [14C] BI 1356 BS:n suonensisäisen ja suun kautta antamisen jälkeen
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
12
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
30 vuotta - 60 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miehet seuraavien kriteerien mukaan: Perustuu täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tarkastus, elintoimintojen verenpaine (BP), pulssi (PR)), 12-kytkentäinen elektrokardiogrammi (EKG), kliiniset laboratoriotutkimukset
- Ikä >=30 ja ikä <=60 vuotta
- BMI >=18,5 ja BMI <=29,9 kg/m2 (kehon massaindeksi)
- Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä hyvän kliinisen käytännön (GCP) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
Poissulkemiskriteerit:
- Lääkärintarkastuksen (mukaan lukien verenpaine, PR ja EKG) havainnot, jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Kaikki todisteet kliinisesti merkittävästä samanaikaisesta sairaudesta
- Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
- Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt tai neurologiset häiriöt
- Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Aiempi allergia/yliherkkyys (mukaan lukien allergia lääkkeelle tai sen apuaineille)
- Pitkä puoliintumisaika (> 24 tuntia) lääkkeiden nauttiminen vähintään yhden kuukauden tai alle 10 puoliintumisajan sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
- Sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat kohtuudella vaikuttaa tutkimuksen tuloksiin tutkimussuunnitelman laatimishetkellä saatujen tietojen perusteella 10 päivän sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä kahden kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
- Tupakoitsija (> 10 savuketta tai > 3 sikaria tai > 3 piippua/päivä)
- Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista tutkimuskeskuksessa oleskelun aikana
- Alkoholin väärinkäyttö (yli 60 g/vrk)
- Huumeiden väärinkäyttö
- Verenluovutus (yli 100 ml neljän viikon aikana ennen antoa tai tutkimuksen aikana)
- Liiallinen fyysinen aktiivisuus (viikon sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana)
- Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joilla on kliinistä merkitystä
- Kyvyttömyys noudattaa tutkimuskeskuksen ruokavaliota
- Huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (esim. toistuva osoitus QTc-ajan yli 450 ms);
- Miespuolisten koehenkilöiden on suostuttava minimoimaan naispuolisten kumppanien raskaaksi tulemisen riski annostuspäivästä 3 kuukauden kuluttua tutkimuksen päättymisestä. Hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä miespuolisille vapaaehtoisille ovat vasektomia vähintään 3 kuukautta ennen annostelua, esteehkäisy tai lääketieteellisesti hyväksytty ehkäisymenetelmä. Miespuolisten vapaaehtoisten naispuolisille kumppanille hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä ovat kohdunsisäinen laite, munanjohdinsidonta, hormonaalinen ehkäisy vähintään kahden kuukauden ajan ja pallea spermisidillä
Tätä tutkimusta koskevat poissulkemiskriteerit:
- Suonet, jotka eivät sovellu infuusioon ja verinäytteenottoon
- PR-väli >220 ms tai QRS-väli >120 ms
- Naispuolinen sukupuoli
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: [14C] BI 1356 oraalisena (p.o.) liuoksena
|
|
|
Kokeellinen: [14C] BI 1356 -liuos i.v. infuusio
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Kokoveren, plasman, virtsan ja ulosteiden [14C]-radioaktiivisuuden yksittäisten aikaprofiilien vertailu
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
BI 1356 BS:n ja sen metaboliitin CD 1750 XX:n yksittäisten aikaprofiilien vertailu plasmassa ja virtsassa
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
Erittymisen nopeus ja laajuus massatasapaino perustuu virtsan ja ulosteiden kokonaisradioaktiivisuuteen
Aikaikkuna: ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden CBverisolu/Cplasma-suhde
Aikaikkuna: 1:30, 3, 24 ja 72 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
1:30, 3, 24 ja 72 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
[14C]-kokonaisradioaktiivisuuden plasman proteiineihin sitoutumisen mittaaminen ihmisen plasmanäytteistä ex vivo
Aikaikkuna: 1:30 ja 3 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen
|
1:30 ja 3 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen
|
|
Cmax (analyytin (analyytien) enimmäispitoisuus plasmassa)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
tmax (aika annoksesta analyytin (analyytien) maksimipitoisuuteen plasmassa)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
AUC0-tz (plasmassa olevan analyytin (analyytin) pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajanjaksolla 0:sta viimeisen kvantitatiivisen datapisteen aikaan)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
AUC0-ääretön (alue plasmassa olevan analyytin (analyytin) pitoisuus-aikakäyrän alla ajanjaksolla 0 - ääretön)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
λz (päätenopeusvakio plasmassa)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
t1/2 (analyytin (analyytin) terminaalinen puoliintumisaika plasmassa)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
MRTpo ja MRT (analyytin (analyytin) keskimääräinen viipymäaika kehossa p.o. ja i.v. annon jälkeen)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
CL/F (analyytin (analyytin) näennäinen/kokonaispuhdistuma plasmassa suonensisäisen ja suonensisäisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
Vz/F (näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheen aikana λz suonensisäisen tai laskimonsisäisen annon jälkeen (F=1))
Aikaikkuna: ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
ennen lääkkeen antamista ja 264 tuntia sen jälkeen
|
|
feuriini,0-tz (virtsaan erittyneen analyytin määrä aikavälillä nollasta tz:iin (=120 h) prosentteina annoksesta)
Aikaikkuna: ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
|
ulosteet,0-tz (ulosteeseen erittyneen analyytin määrä aikavälillä 0 - tz (=120 h) % annoksesta)
Aikaikkuna: jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 120 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
|
CLR,0-tz (analyytin munuaispuhdistuma)
Aikaikkuna: ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
ennen ja 120 tuntia sen jälkeen
|
|
Fa (lääkkeen absorptio perustuu radioaktiivisuustietoihin)
Aikaikkuna: jopa 264 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
jopa 264 tuntia lääkkeen annon jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on haittavaikutuksia
Aikaikkuna: jopa 47 päivää
|
jopa 47 päivää
|
|
Tutkijan kokonaisarvio siedettävyydestä 4 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: päivänä 12 ambulanssikäynnin aikana tai kotiutuspäivänä päivänä 13, 14 tai 15
|
päivänä 12 ambulanssikäynnin aikana tai kotiutuspäivänä päivänä 13, 14 tai 15
|
|
Tutkijan arvio infuusion paikallisesta siedettävyydestä 6 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: infuusion alkamisen jälkeen päivään 15 asti
|
infuusion alkamisen jälkeen päivään 15 asti
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Lauantai 1. heinäkuuta 2006
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Perjantai 1. syyskuuta 2006
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Maanantai 7. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 7. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tiistai 8. heinäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Tiistai 8. heinäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 7. heinäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Tiistai 1. heinäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1218.7
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .