Undersøgelse af metabolismen og farmakokinetikken af 10 mg [14C] BI 1356 administreret oralt sammenlignet med 5 mg [14C] BI 1356 administreret intravenøst hos raske mandlige frivillige
7. juli 2014 opdateret af: Boehringer Ingelheim
Undersøgelse af metabolismen og farmakokinetikken af 10 mg [14C] BI 1356 administreret oralt sammenlignet med 5 mg [14C] BI 1356 administreret intravenøst hos raske mandlige frivillige i et åbent etiket, enkeltdosis og parallelt studiedesign
For at bestemme den grundlæggende farmakokinetik af BI 1356 BS, dets metabolit CD 1750 XX og radioaktivitet, herunder udskillelsesmassebalance, udskillelsesveje og metabolisme efter intravenøs og oral administration af [14C] BI 1356 BS
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Intervention / Behandling
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
12
Fase
- Fase 1
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
30 år til 60 år (Voksen)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Køn, der er berettiget til at studere
Han
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- Raske mænd i henhold til følgende kriterier: Baseret på en komplet sygehistorie, inklusive den fysiske undersøgelse, vitale tegn Blodtryk (BP), Pulse Rate (PR)), 12-aflednings elektrokardiogram (EKG), kliniske laboratorietests
- Alder >=30 og Alder <=60 år
- BMI >=18,5 og BMI <=29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
- Underskrevet og dateret skriftligt informeret samtykke forud for optagelse i undersøgelsen i overensstemmelse med god klinisk praksis (GCP) og den lokale lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert fund af lægeundersøgelsen (inklusive BP, PR og EKG), der afviger fra det normale og af klinisk relevans
- Ethvert tegn på en klinisk relevant samtidig sygdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metaboliske, immunologiske eller hormonelle lidelser
- Sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller neurologiske lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotension, besvimelsesanfald eller blackouts
- Kroniske eller relevante akutte infektioner
- Anamnese med relevant allergi/overfølsomhed (inklusive allergi over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer)
- Indtagelse af lægemidler med lang halveringstid (> 24 timer) inden for mindst en måned eller mindre end 10 halveringstider af det respektive lægemiddel før administration eller under forsøget
- Brug af lægemidler, der med rimelighed kan påvirke forsøgets resultater baseret på viden på tidspunktet for protokoludarbejdelse inden for 10 dage før administration eller under forsøget
- Deltagelse i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for to måneder før administration eller under forsøget
- Ryger (> 10 cigaretter eller > 3 cigarer eller > 3 piber/dag)
- Manglende evne til at holde sig fra at ryge under opholdet i forsøgscenteret
- Alkoholmisbrug (mere end 60 g/dag)
- Stofmisbrug
- Bloddonation (mere end 100 ml inden for fire uger før administration eller under forsøget)
- Overdreven fysisk aktivitet (inden for en uge før administration eller under forsøget)
- Enhver laboratorieværdi uden for referenceområdet, som er af klinisk relevans
- Manglende evne til at overholde kostplanen for studiecentret
- En markant basislinjeforlængelse af QT/QTc-interval (f.eks. gentagen demonstration af et QTc-interval >450 ms);
- Mandlige forsøgspersoner skal acceptere at minimere risikoen for, at kvindelige partnere bliver gravide fra doseringsdagen til 3 måneder efter afslutningen af undersøgelsen. Acceptable præventionsmetoder for mandlige frivillige omfatter en vasektomi ikke mindre end 3 måneder før dosering, barriereprævention eller en medicinsk accepteret præventionsmetode. For kvindelige partnere til mandlige frivillige omfatter acceptable præventionsmetoder intra-uterin anordning, tubal ligering, hormonelle præventionsmidler siden mindst to måneder og diafragma med spermicid
Eksklusionskriterier, der er specifikke for denne undersøgelse:
- Vener uegnede til infusion og blodprøvetagning
- PR-interval >220 ms eller QRS-interval >120 ms
- Kvinde køn
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Ikke-randomiseret
- Interventionel model: Parallel tildeling
- Maskning: Ingen (Åben etiket)
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentel: [14C] BI 1356 som oral (p.o.) opløsning
|
|
|
Eksperimentel: [14C] BI 1356 løsning til i.v. infusion
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Sammenligning af individuelle tidsforløbsprofiler for [14C]-radioaktivitet i fuldblod, plasma, urin og fæces
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Sammenligning af individuelle tidsforløbsprofiler for BI 1356 BS og dets metabolit CD 1750 XX i plasma og urin
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Hastighed og omfang af udskillelse massebalance baseret på den samlede radioaktivitet i urin og fæces
Tidsramme: før og op til 120 timer efter start af administration
|
før og op til 120 timer efter start af administration
|
|
CBlodcelle/Cplasma-forhold af [14C]-radioaktivitet
Tidsramme: 1:30, 3, 24 og 72 timer efter lægemiddeladministration
|
1:30, 3, 24 og 72 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Måling af plasmaproteinbindingen af total [14C] radioaktivitet i humane plasmaprøver ex vivo
Tidsramme: 1:30 og 3 timer efter lægemiddeladministration
|
1:30 og 3 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Cmax (maksimal koncentration af analyt(erne) i plasma)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
tmax (tid fra dosering til den maksimale koncentration af analytten(e) i plasma)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
AUC0-tz (areal under koncentration-tid-kurven for analytten/analyttene i plasma over tidsintervallet fra 0 til tidspunktet for det sidste kvantificerbare datapunkt)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
AUC0-uendelighed (areal under koncentration-tid-kurven for analytten/analyttene i plasma over tidsintervallet fra 0 til uendeligt)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
λz (terminalhastighedskonstant i plasma)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
t1/2 (terminal halveringstid af analytten(e) i plasma)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Henholdsvis MRTpo og MRT (gennemsnitlig opholdstid for analytten(e) i kroppen efter p.o. og i.v. administration)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
CL/F (tilsyneladende/total clearance af analytten(e) i plasma efter ekstravaskulær og intravenøs administration)
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Vz/F (tilsyneladende distributionsvolumen under den terminale fase λz efter henholdsvis en ekstravaskulær eller intravenøs administration (F=1))
Tidsramme: før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
før og op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
|
feurin,0-tz (mængde af analyt udskilt i urinen inden for tidsintervallet nul til tz (=120 timer) i % af dosis)
Tidsramme: før og op til 120 timer efter start af administration
|
før og op til 120 timer efter start af administration
|
|
fefaeces,0-tz (mængde af analyt udskilt i fæces inden for tidsintervallet nul til tz (=120 timer) i % af dosis)
Tidsramme: op til 120 timer efter lægemiddeladministration
|
op til 120 timer efter lægemiddeladministration
|
|
CLR,0-tz (renal clearance af analyt)
Tidsramme: før og op til 120 timer efter start af administration
|
før og op til 120 timer efter start af administration
|
|
Fa (lægemiddelabsorption baseret på radioaktivitetsdata)
Tidsramme: op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
op til 264 timer efter lægemiddeladministration
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antal patienter med bivirkninger
Tidsramme: op til 47 dage
|
op til 47 dage
|
|
Global vurdering af tolerabilitet af investigator på en 4-punkts skala
Tidsramme: på dag 12 under ambulantbesøg eller på udskrivelsesdagen på dag 13, 14 eller 15
|
på dag 12 under ambulantbesøg eller på udskrivelsesdagen på dag 13, 14 eller 15
|
|
Evaluering af lokal tolerabilitet af infusionen af investigator på en 6-punkts skala
Tidsramme: efter start af infusion op til dag 15
|
efter start af infusion op til dag 15
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Publikationer og nyttige links
Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.
Hjælpsomme links
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart
1. juli 2006
Primær færdiggørelse (Faktiske)
1. september 2006
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
7. juli 2014
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
7. juli 2014
Først opslået (Skøn)
8. juli 2014
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (Skøn)
8. juli 2014
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
7. juli 2014
Sidst verificeret
1. juli 2014
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Yderligere relevante MeSH-vilkår
Andre undersøgelses-id-numre
- 1218.7
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .
Kliniske forsøg med [14C] BI 1356 som oral (p.o.) opløsning
-
Boehringer IngelheimAfsluttetSund og raskDet Forenede Kongerige
-
Boehringer IngelheimAfsluttet