Farmakokinetikk og tolerabilitet av Sulthiame

Inklusjonskriterier:

1. Friske mannlige forsøkspersoner i alderen 18 til 45 år.
2. Kroppsvekt (BW) varierer mellom 55 og 95 kg, forutsatt at kroppsmasseindeksen (BMI) er mellom 18 og 29 kg/m2
3. Fravær av signifikante funn i sykehistorien og fysisk undersøkelse vurdert av etterforskeren, spesielt for kardiovaskulære, lunge-, hematologiske og nervesystemer
4. Fravær av betydelige laboratorieavvik som bedømt av etterforskeren. Gilberts syndrom (økt totalt og ukonjugert bilirubin ved faste) vil bli akseptert hvis mildt
5. Fravær av klinisk signifikante abnormiteter på 12-avlednings elektrokardiogram (EKG)
6. Negativ undersøkelse av urinmedisin (amfetamin, benzodiazepiner, cannabis, kokain, opiater)
7. Forpliktelse til å avstå fra reiser utenfor Europa over hele studietiden.
8. Evne til å forstå prosedyrene, samtykke til å delta og vilje til å gi skriftlig informert samtykke
9. Samarbeidende holdning og tilgjengelighet for planlagte besøk over hele studieperioden.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med alvorlige kardiovaskulære, lunge-, lever-, immunologiske, nyre-, hematologiske, gastrointestinale, genitourinære, nevrologiske eller revmatologiske lidelser
2. Aktive sykdommer av enhver type, inkludert inflammatoriske lidelser og infeksjoner. Mild akne er tillatt dersom ingen systemisk eller lokal behandling gis eller planlegges (bortsett fra rengjøringskremer)
3. Historie med betydelig allergi eller astma. Allergisk rhinitt eller konjunktivitt er akseptabelt hvis det ikke er symptomatisk når studien starter og hvis symptomene ikke forventes å oppstå under studien til et punkt som vil kreve kortikosteroidbehandling (f.eks. ved årlig bruk)
4. Anamnese med kardiovaskulær dysfunksjon hvis det anses som klinisk relevant (ledningsavvik, arytmi, bradykardi, angina pectoris, hjertehypertrofi med mindre det er fremkalt av trening, lungeemboli)
5. Hypertensjon definert som liggende blodtrykk >150/90 mmHg eller tilbakevendende hypotensive hendelser ansett som klinisk relevant eller dokumentert ortostatisk hypotensjon
6. Sick sinus-syndrom, kjent lang QT-syndrom, reproduserbar observasjon av QTc >440 msek eller uttalt sinusbradykardi (
7. Intense sportsaktiviteter. Moderat idrett er akseptabelt og aktivitetene bør forbli ganske konstant gjennom hele studiet
8. Enhver klinisk signifikant laboratorieverdi på screening som ikke er innenfor normalområdet ved enkelt repetisjon (Gilberts syndrom akseptabelt hvis mildt)
9. Positiv hepatitt B & C antigenskjerm
10. Positiv HIV-antistoffskjerm eller screening ikke utført
11. Enhver nylig akutt sykdom eller følgetilstander derav som kan utsette forsøkspersonen for en høyere risiko eller kan forvirre resultatene av studien
12. Behandling i løpet av de foregående tre månedene med ethvert medikament som er kjent for å ha veldefinert potensial for toksisitet til et større organ
13. Anamnese med overfølsomhet overfor et hvilket som helst medikament hvis det anses som alvorlig, inkludert sulthiam eller hjelpestoffene i studieformuleringen
14. Bruk av medisiner uken før studien eller basert på 5 plasmahalveringstider og gjennom hele studien, inkludert aspirin eller andre reseptfrie (OTC) preparater. Paracetamol er tillatt før og under studiet som en samtidig medisinering, men kun med etterforskerens tillatelse.
15. Deltakelse i en klinisk undersøkelse eller bloddonasjon på 500 ml i løpet av de siste 3 månedene
16. Historie om relevant alkohol- eller narkotikamisbruk
17. Røyking. Forbruk av
18. Inntak av en stor mengde kaffe, te, sjokolade (mer enn 4 kopper/dag) eller tilsvarende (Cola-drikker)
19. Nåværende forbruk av en stor mengde alkohol eller vin (>0,5 L vin/dag) eller tilsvarende, (tilsvarer mer enn >48 g etanol per dag).
20. Prosjekt for å unnfange et barn i løpet av studieperioden (ved prinsippet om forsiktighet, mens det ikke finnes noen indikasjon for en sikker reproduksjonsrisiko etter fars eksponering)
21. Psykologisk status som kan påvirke forsøkspersonens evne til å gi informert samtykke
22. Ethvert trekk ved forsøkspersonens sykehistorie eller nåværende tilstand som etter etterforskerens mening kan forvirre resultatene av studien, komplisere tolkningen av den eller representere en potensiell risiko for forsøkspersonen.