Farmakokinetik og tolerabilitet af Sulthiame

Inklusionskriterier:

1. Sunde mandlige forsøgspersoner i alderen mellem 18 og 45 år.
2. Kropsvægt (BW) mellem 55 og 95 kg, forudsat at kropsmasseindekset (BMI) er mellem 18 og 29 kg/m2
3. Fravær af væsentlige fund i sygehistorien og fysisk undersøgelse som vurderet af investigator, især for kardiovaskulære, pulmonale, hæmatologiske og nervesystemer
4. Fravær af væsentlige laboratorieabnormiteter som vurderet af investigator. Gilberts syndrom (øget total og ukonjugeret bilirubin ved fastende) vil blive accepteret, hvis mildt
5. Fravær af klinisk signifikante abnormiteter på 12-aflednings elektrokardiogram (EKG)
6. Negativ urinstofscreening (amfetaminer, benzodiazepiner, cannabis, kokain, opiater)
7. Forpligtelse til at afholde sig fra rejser uden for Europa i hele studietiden.
8. Evne til at forstå procedurerne, aftale om deltagelse og vilje til at give skriftligt informeret samtykke
9. Samarbejdsorienteret holdning og tilgængelighed til planlagte besøg over hele studieperioden.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med alvorlige kardiovaskulære, pulmonale, lever-, immunologiske, nyre-, hæmatologiske, gastrointestinale, genitourinære, neurologiske eller reumatologiske lidelser
2. Aktive sygdomme af enhver type, herunder inflammatoriske lidelser og infektioner. Mild akne er tilladt, forudsat at der ikke gives eller planlægges systemisk eller lokal behandling (undtagen rengøringslotioner)
3. Anamnese med betydelig allergi eller astma. Allergisk rhinitis eller conjunctivitis er acceptabel, hvis den ikke er symptomatisk, når undersøgelsen påbegyndes, og hvis symptomer ikke forventes at opstå under undersøgelsen til et punkt, der ville kræve kortikosteroidbehandling (f.eks. i tilfælde af årlig brug)
4. Anamnese med kardiovaskulær dysfunktion, hvis det anses for at være klinisk relevant (ledningsabnormitet, arytmi, bradykardi, angina pectoris, hjertehypertrofi, medmindre det er fremkaldt af træning, lungeemboli)
5. Hypertension defineret som liggende blodtryk >150/90 mmHg eller tilbagevendende hypotensive hændelser, der anses for at være klinisk relevant eller dokumenteret ortostatisk hypotension
6. Syg sinus syndrom, kendt lang QT syndrom, reproducerbar observation af QTc >440 msek eller af udtalt sinus bradykardi (
7. Intense sportsaktiviteter. Moderat sport er acceptabelt, og aktiviteterne bør forblive nogenlunde konstante gennem hele undersøgelsen
8. Enhver klinisk signifikant laboratorieværdi ved screening, som ikke er inden for normalområdet ved enkelt gentagelse (Gilberts syndrom acceptabelt, hvis det er mildt)
9. Positiv hepatitis B & C antigen screening
10. Positiv HIV-antistofscreening eller screening ikke udført
11. Enhver nylig akut sygdom eller følgetilstande deraf, som kan udsætte forsøgspersonen for en højere risiko eller kan forvirre undersøgelsens resultater
12. Behandling i de foregående tre måneder med ethvert lægemiddel, der vides at have veldefineret potentiale for toksicitet for et større organ
13. Anamnese med overfølsomhed over for ethvert lægemiddel, hvis det anses for alvorligt, inklusive sulthiam eller hjælpestofferne i undersøgelsesformuleringen
14. Brug af enhver form for medicin ugen før undersøgelsen eller baseret på 5 plasmahalveringstider og gennem hele undersøgelsen, inklusive aspirin eller andre håndkøbspræparater (OTC). Paracetamol er tilladt før og under studiet som en samtidig medicin, men kun med efterforskerens tilladelse.
15. Deltagelse i en klinisk undersøgelse eller bloddonation på 500 ml inden for de seneste 3 måneder
16. Historie om relevant alkohol- eller stofmisbrug
17. Rygning. Forbrug af
18. Indtagelse af en stor mængde kaffe, te, chokolade (mere end 4 kopper/dag) eller tilsvarende (Cola-drikke)
19. Nuværende forbrug af en stor mængde alkohol eller vin (>0,5 L vin/dag) eller tilsvarende (svarende til mere end >48 g ethanol pr. dag).
20. Projekt om at undfange et barn i løbet af undersøgelsesperioden (af forsigtighedsprincippet, mens der ikke er indikation for en sikker reproduktionsrisiko efter faderlig eksponering)
21. Psykologisk status, som kan påvirke forsøgspersonens evne til at give informeret samtykke
22. Ethvert træk ved forsøgspersonens sygehistorie eller nuværende tilstand, som efter efterforskerens mening kunne forvirre resultaterne af undersøgelsen, komplicere fortolkningen af ​​den eller udgøre en potentiel risiko for forsøgspersonen.