Фармакокинетика и переносимость сультиама

Критерии включения:

1. Здоровые мужчины в возрасте от 18 до 45 лет.
2. Масса тела (МТ) от 55 до 95 кг при индексе массы тела (ИМТ) от 18 до 29 кг/м2
3. Отсутствие значимых находок в анамнезе и физикальном обследовании по оценке исследователя, особенно сердечно-сосудистой, легочной, гематологической и нервной систем.
4. Отсутствие значительных лабораторных отклонений по оценке исследователя. Синдром Жильбера (увеличение общего и несвязанного билирубина натощак) допускается при легкой степени тяжести.
5. Отсутствие клинически значимых отклонений на электрокардиограмме (ЭКГ) в 12 отведениях.
6. Отрицательный анализ мочи на наркотики (амфетамины, бензодиазепины, каннабис, кокаин, опиаты)
7. Обязательство воздерживаться от поездок за пределы Европы в течение всего периода обучения.
8. Способность понимать процедуры, согласие на участие и готовность дать письменное информированное согласие
9. Доброжелательное отношение и доступность для плановых посещений в течение всего периода исследования.

Критерий исключения:

1. История основных сердечно-сосудистых, легочных, печеночных, иммунологических, почечных, гематологических, желудочно-кишечных, мочеполовых, неврологических или ревматологических заболеваний
2. Активные заболевания любого типа, включая воспалительные заболевания и инфекции. Легкая форма акне допустима, если не проводится или не планируется системное или местное лечение (за исключением очищающих лосьонов).
3. История значительной аллергии или астмы. Аллергический ринит или конъюнктивит допустимы, если они бессимптомны в начале исследования и если симптомы не ожидаются во время исследования до такой степени, что потребуется кортикостероидная терапия (например, в случае ежегодного использования).
4. Сердечно-сосудистая дисфункция в анамнезе, если она рассматривается как клинически значимая (нарушение проводимости, аритмия, брадикардия, стенокардия, гипертрофия сердца, если она не вызвана тренировками, легочная эмболия)
5. Артериальная гипертензия, определяемая как артериальное давление в положении лежа > 150/90 мм рт. ст., или повторяющиеся эпизоды гипотензии, рассматриваемые как клинически значимая или документально подтвержденная ортостатическая гипотензия
6. Синдром слабости синусового узла, известный синдром удлиненного интервала QT, воспроизводимое наблюдение QTc > 440 мсек или выраженная синусовая брадикардия (
7. Интенсивные занятия спортом. Умеренные занятия спортом приемлемы, и активность должна оставаться относительно постоянной на протяжении всего исследования.
8. Любое клинически значимое лабораторное значение при скрининге, выходящее за пределы нормы при однократном повторении (приемлемый синдром Жильбера, если он легкий)
9. Положительный скрининг на антиген гепатита В и С
10. Положительный скрининг на антитела к ВИЧ или скрининг не проводился
11. Любое недавнее острое заболевание или его последствия, которые могут подвергнуть субъекта более высокому риску или могут исказить результаты исследования.
12. Лечение в течение предыдущих трех месяцев любым лекарственным средством, о котором известно, что оно обладает четко определенным потенциалом токсичности для основных органов.
13. Гиперчувствительность в анамнезе к любому лекарственному средству, если она рассматривается как серьезная, включая сультиам или вспомогательные вещества исследуемого препарата.
14. Использование любых лекарств за неделю до исследования или в соответствии с правилом полувыведения 5 из плазмы и на протяжении всего исследования, включая аспирин или другие препараты, отпускаемые без рецепта (OTC). Парацетамол разрешен до и во время исследования в качестве сопутствующего лекарства, но только с разрешения исследователя.
15. Участие в клиническом исследовании или сдача крови 500 мл в течение последних 3 месяцев
16. История соответствующего злоупотребления алкоголем или наркотиками
17. Курение. Потребление
18. Употребление большого количества кофе, чая, шоколада (более 4 чашек в день) или их эквивалента (кола-напитки)
19. Употребление большого количества алкоголя или вина в настоящее время (>0,5 л вина/день) или их эквивалента (эквивалентно более чем 48 г этанола в день).
20. Проект по зачатию ребенка в период исследования (в соответствии с принципом предосторожности, пока не существует указаний на определенный репродуктивный риск после воздействия на отца)
21. Психологический статус, который может повлиять на способность субъекта дать информированное согласие
22. Любая особенность истории болезни субъекта или его текущего состояния, которая, по мнению исследователя, может исказить результаты исследования, усложнить его интерпретацию или представлять потенциальный риск для субъекта.