Farmacokinetiek en verdraagbaarheid van Sulthiame

Inclusiecriteria:

1. Gezonde mannelijke proefpersonen tussen 18 en 45 jaar.
2. Lichaamsgewicht (BW) tussen 55 en 95 kg, mits de body mass index (BMI) tussen 18 en 29 kg/m2 ligt
3. Afwezigheid van significante bevindingen in de medische geschiedenis en lichamelijk onderzoek zoals beoordeeld door de onderzoeker, met name voor cardiovasculaire, pulmonale, hematologische en zenuwstelsels
4. Afwezigheid van significante laboratoriumafwijkingen zoals beoordeeld door de onderzoeker. Het syndroom van Gilbert (verhoogd totaal en ongeconjugeerd bilirubine bij vasten) wordt geaccepteerd als het mild is
5. Afwezigheid van klinisch significante afwijkingen op 12-afleidingen elektrocardiogram (ECG)
6. Negatieve urinedrugscreening (amfetaminen, benzodiazepinen, cannabis, cocaïne, opiaten)
7. Verbintenis om gedurende de gehele duur van de studie af te zien van reizen buiten Europa.
8. Mogelijkheid om de procedures te begrijpen, instemming om deel te nemen en bereidheid om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven
9. Coöperatieve houding en beschikbaarheid voor geplande bezoeken gedurende de gehele studieperiode.

Uitsluitingscriteria:

1. Geschiedenis van ernstige cardiovasculaire, pulmonale, hepatische, immunologische, nier-, hematologische, gastro-intestinale, urogenitale, neurologische of reumatologische aandoeningen
2. Actieve ziekten van elk type, inclusief ontstekingsaandoeningen en infecties. Milde acne is toegestaan, mits er geen systemische of lokale behandeling wordt gegeven of gepland (behalve reinigingslotions)
3. Geschiedenis van significante allergie of astma. Allergische rhinitis of conjunctivitis is aanvaardbaar indien niet-symptomatisch bij aanvang van het onderzoek en indien niet wordt verwacht dat symptomen optreden tijdens het onderzoek tot een punt waarop behandeling met corticosteroïden nodig is (bijv. bij jaarlijks gebruik).
4. Geschiedenis van cardiovasculaire disfunctie indien beschouwd als klinisch relevant (geleidingsafwijking, aritmie, bradycardie, angina pectoris, cardiale hypertrofie tenzij veroorzaakt door training, longembolie)
5. Hypertensie gedefinieerd als liggende bloeddruk >150/90 mmHg of terugkerende hypotensieve voorvallen die als klinisch relevant worden beschouwd of gedocumenteerde orthostatische hypotensie
6. Sick-sinussyndroom, bekend lang QT-syndroom, reproduceerbare observatie van QTc >440 msec of uitgesproken sinusbradycardie (
7. Intensieve sportactiviteiten. Matige sport is acceptabel en de activiteiten moeten tijdens het onderzoek redelijk constant blijven
8. Elke klinisch significante laboratoriumwaarde bij screening die bij een enkele herhaling niet binnen het normale bereik valt (Gilbert's syndroom acceptabel indien mild)
9. Positieve hepatitis B- en C-antigeenscreening
10. Positieve hiv-antilichaamscreening of screening niet uitgevoerd
11. Elke recente acute ziekte of gevolgen daarvan die de proefpersoon aan een hoger risico zou kunnen blootstellen of die de resultaten van het onderzoek zou kunnen verwarren
12. Behandeling in de afgelopen drie maanden met een geneesmiddel waarvan bekend is dat het een duidelijk omschreven potentieel heeft voor toxiciteit voor een belangrijk orgaan
13. Geschiedenis van overgevoeligheid voor een geneesmiddel indien als ernstig beschouwd, inclusief sulthiame of de hulpstoffen van de onderzoeksformulering
14. Gebruik van medicatie in de week voorafgaand aan het onderzoek of op basis van de 5-plasmahalfwaardetijdregel en tijdens het onderzoek, inclusief aspirine of andere vrij verkrijgbare (OTC) preparaten. Paracetamol is toegestaan ​​voor en tijdens de studie als gelijktijdige medicatie, maar alleen met toestemming van de onderzoeker.
15. Deelname aan een klinisch onderzoek of bloeddonatie van 500 ml in de afgelopen 3 maanden
16. Geschiedenis van relevant alcohol- of drugsmisbruik
17. Roken. Consumptie van
18. Consumptie van een grote hoeveelheid koffie, thee, chocolade (meer dan 4 kopjes/dag) of equivalent (coladranken)
19. Huidige consumptie van een grote hoeveelheid alcohol of wijn (>0,5 L wijn/dag) of gelijkwaardig (gelijk aan meer dan >48 g ethanol per dag).
20. Project om tijdens de studieperiode een kind te verwekken (uit voorzorgsprincipe, terwijl er geen indicatie bestaat voor een duidelijk reproductief risico na blootstelling van de vader)
21. Psychologische status die van invloed kan zijn op het vermogen van de proefpersoon om geïnformeerde toestemming te geven
22. Elk kenmerk van de medische geschiedenis of huidige toestand van de proefpersoon dat, naar de mening van de onderzoeker, de resultaten van het onderzoek zou kunnen verwarren, de interpretatie ervan zou kunnen bemoeilijken of een potentieel risico voor de proefpersoon zou kunnen vormen.