Długoterminowe badanie farmakokinetyki i bezpieczeństwa/tolerancji LDLL600 przeciwko esmololowi u zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

• Mężczyźni i kobiety w wieku 18-45 lat.
• Masa ciała co najmniej 50 kg, maksymalnie 90 kg. Wskaźnik masy ciała 18,5 do 30,0 kg/m2.
• rasa kaukaska.
• Pacjenci bez klinicznie istotnych nieprawidłowości, określonych na podstawie wyjściowej historii medycznej, badania fizykalnego, ciśnienia krwi, tętna i temperatury w uchu podczas badania przesiewowego.
• Pacjenci bez istotnych klinicznie nieprawidłowości, co określono na podstawie morfologii krwi, testów krzepnięcia, biochemii (z wyjątkiem czynników zakrzepowego zapalenia żył), badań przesiewowych w kierunku chorób zakaźnych (HIV, zapalenie wątroby typu B i zapalenie wątroby typu C), analizy moczu, EKG i echa 2D podczas badań przesiewowych.
• Podmiot jest chętny i zdolny do poddania się procedurom wymaganym przez ten protokół i wyraził pisemną świadomą zgodę.
• Zgoda na niestosowanie żadnych leków na receptę lub bez recepty, w tym witamin i składników mineralnych, przez 7 dni przed badaniem i w trakcie badania (chyba że zostało to przepisane przez głównego badacza w celu leczenia zdarzeń niepożądanych).
• Brak historii lub obecności alkoholizmu.
• Brak historii nadużywania narkotyków (benzodiazepiny, barbiturany, kokaina) w ciągu ostatniego miesiąca i innych nielegalnych narkotyków w ciągu ostatnich 6 miesięcy.

Kryteria wyłączenia:

• Osoby z jakimkolwiek stanem, który w opinii badacza sprawia, że ​​osoba nie nadaje się do włączenia.
• Pacjenci z historią lub obecnością klinicznie istotnych chorób sercowo-naczyniowych, nerek, wątroby, oczu, płuc, neurologicznych, metabolicznych, hematologicznych, żołądkowo-jelitowych, endokrynologicznych, immunologicznych, psychiatrycznych lub skórnych.
• Pacjenci z bradykardią (tętno poniżej 50 uderzeń na minutę), tachykardią (tętno powyżej 100 uderzeń na minutę), niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg i/lub rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 70 mmHg) podczas badania przesiewowego, arytmie istotne klinicznie w wywiadzie.
• Pacjenci z klinicznie istotnymi nadkomorowymi lub komorowymi zaburzeniami rytmu serca.
• Osoby z blokiem przedsionkowo-komorowym stopnia II i III, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym lub zastoinową niewydolnością serca.
• Udział w badaniu klinicznym leku lub badaniu biorównoważności 60 dni przed niniejszym badaniem.
• Historia nowotworów złośliwych lub innych poważnych chorób.
• Wszelkie przeciwwskazania do pobrania krwi.
• Historia iv narkomania.
• Osoby z pozytywnym wynikiem testu na obecność wirusa HIV, testu HBsAg lub zapalenia wątroby typu C lub innej ostrej, podostrej lub przewlekłej choroby zakaźnej.
• Znana historia nadwrażliwości na landiolol, esmolol lub podobne leki.
• Odmowa powstrzymania się od palenia lub używania wyrobów tytoniowych na 48 godzin przed podaniem leku oraz w okresie badania.
• Odmowa powstrzymania się od alkoholu, kofeiny lub innych ksantyn lub jedzenia lub napojów zawierających grejpfruta przez 72 godziny przed podaniem leku i podczas okresu badania.
• Odmowa powstrzymania się od forsownych zajęć przez 7 dni przed badaniami przesiewowymi i końcowymi, przed iw trakcie każdego okresu studiów.
• Stwierdzono dodatni wynik badania na zawartość alkoholu w wydychanym powietrzu wykonanego w czasie badania przesiewowego oraz w dniu zgłoszenia do badania za każdy okres.
• Wynik pozytywny w badaniu moczu na obecność narkotyków wykonanym w dniu zgłoszenia do badania za każdy okres.
• Pacjenci z anomaliami naczyń żylnych i tętniczych przedramion lub układowymi chorobami naczyniowymi.
• Osoby z małymi i/lub niewidocznymi i/lub słabo widocznymi żyłami na obu przedramionach.
• Ciąża i/lub karmienie piersią.
• Historia poważnej choroby klinicznej, która może wpłynąć na losy leków.
• Stosowanie leków toksycznych dla narządów w ciągu 3 miesięcy przed pierwszą dawką. W tym miejscu należy wziąć pod uwagę każdy lek o dobrze zdefiniowanym potencjale toksyczności dla głównego narządu lub układu.
• Ogólnoustrojowe wielokrotne leczenie lekami zmieniającymi metabolizm wątrobowy lub inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) w ciągu 30 dni przed podaniem pierwszej dawki.
• Oddanie 1) 400 ml krwi lub więcej w ciągu 60 dni lub 2) więcej niż 150 ml krwi w ciągu 30 dni lub 3) osocza lub płytek krwi w ciągu 14 dni przed pierwszą dawką.
• Regularne stosowanie leków z wyjątkiem hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub terapii zastępczej (HC lub HTZ) przyjmowane bez istotnych zmian przez co najmniej trzy miesiące.
• Jakiekolwiek ogólnoustrojowe leczenie lekami na receptę lub ogólnoustrojowe leczenie lekami dostępnymi bez recepty (OTC) w ciągu 7 dni przed pierwszą dawką (z wyjątkiem HC lub HTZ).