Долгосрочное тестирование фармакокинетики и безопасности/переносимости LDLL600 в отношении эсмолола у здоровых добровольцев

Критерии включения:

• Субъекты мужского и женского пола, возраст 18-45 лет.
• Масса тела не менее 50 кг, не более 90 кг. Индекс массы тела от 18,5 до 30,0 кг/м2.
• Кавказская раса.
• Субъекты без клинически значимых отклонений, определяемых исходным анамнезом, физическим осмотром, артериальным давлением, частотой сердечных сокращений и температурой уха при скрининге.
• Субъекты без клинически значимых отклонений, определяемых анализом крови, тестами на коагуляцию, биохимией (за исключением факторов тромбофлебита), скринингом на инфекционные заболевания (ВИЧ, гепатит В и гепатит С), анализом мочи, ЭКГ и 2D-Эхо при скрининге.
• Субъект желает и может пройти процедуры, требуемые этим протоколом, и дал письменное информированное согласие.
• Согласие не использовать какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, включая витамины и минералы, в течение 7 дней до исследования и в ходе исследования (если только это не предписано главным исследователем для лечения нежелательных явлений).
• Нет истории или присутствия алкоголизма.
• Нет истории злоупотребления наркотиками (бензодиазепинами, барбитуратами, кокаином) в течение последнего месяца и другими запрещенными наркотиками в течение последних 6 месяцев.

Критерий исключения:

• Субъекты с любым состоянием, которое, по мнению исследователя, делает субъекта непригодным для включения.
• Субъекты с историей или наличием клинически значимых сердечно-сосудистых, почечных, печеночных, офтальмологических, легочных, неврологических, метаболических, гематологических, желудочно-кишечных, эндокринных, иммунологических, психических или кожных заболеваний.
• Субъекты с брадикардией (частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту), тахикардией (частота сердечных сокращений выше 100 ударов в минуту), гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. и/или диастолическое артериальное давление ниже 70 мм рт.ст.) при скрининге, история клинически значимых аритмий.
• Субъекты с клинически значимыми сердечными наджелудочковыми или желудочковыми аритмиями.
• Субъекты с атриовентрикулярной блокадой II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой или застойной сердечной недостаточностью.
• Участие в клиническом исследовании лекарств или исследовании биоэквивалентности за 60 дней до настоящего исследования.
• История злокачественных новообразований или других серьезных заболеваний.
• Наличие противопоказаний к забору крови.
• История и.в. злоупотребление наркотиками.
• Субъекты с положительными тестами на ВИЧ, тесты на HBsAg или гепатит С или другие острые, подострые или хронические инфекционные заболевания.
• Известная история гиперчувствительности к ландиололу, эсмололу или родственным препаратам.
• Отказ от курения или употребления табачных изделий за 48 часов до приема препарата и в период исследования.
• Отказ от употребления алкоголя, кофеина или других ксантинов, а также продуктов или напитков, содержащих грейпфрут, в течение 72 часов до приема препарата и в течение периода исследования.
• Отказ от физических нагрузок в течение 7 дней перед скрининговыми и заключительными обследованиями, до и во время каждого периода обучения.
• Обнаружен положительный тест на алкоголь в выдыхаемом воздухе, сделанный во время скрининга и в день регистрации для исследования для каждого периода.
• Обнаружили положительный анализ мочи на наркоманию, сделанный в день приезда на исследование за каждый период.
• Субъекты с аномалиями венозных и артериальных сосудов предплечий или системными сосудистыми заболеваниями.
• Субъекты с маленькими и/или невидимыми и/или плохо видимыми венами на обоих предплечьях.
• Беременность и/или кормление грудью.
• История серьезного клинического заболевания, которое может повлиять на судьбу лекарств.
• Использование органотоксических препаратов в течение 3 месяцев до первой дозы. Здесь следует рассматривать любое лекарство с четко определенным потенциалом токсичности для основных органов или систем.
• Системная многократная терапия препаратами, изменяющими печеночный метаболизм, или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) в течение 30 дней до первой дозы.
• Сдача 1) 400 мл крови или более в течение 60 дней, или 2) более 150 мл крови в течение 30 дней, или 3) плазмы или тромбоцитов в течение 14 дней до первой дозы.
• Регулярное применение лекарств, кроме гормональных контрацептивов или заместительной терапии (ГК или ЗГТ), принимаемых без существенных изменений в течение как минимум трех месяцев.
• Любое системное лекарственное лечение, отпускаемое по рецепту, или системное безрецептурное (OTC) лекарственное лечение в течение 7 дней до первой дозы (за исключением HC или HRT).