En studie för att undersöka effekten av CYP3A4-hämning på endosfarmakokinetiken för ASTX660 och effekten av en engångsdos ASTX660 på farmakokinetiken för CYP3A4-substratet Midazolam
En tvåkohorts, öppen, fast sekvensstudie för att undersöka effekten av CYP3A4-hämning på endosfarmakokinetiken för ASTX660 och effekten av en enkeldos ASTX660 på farmakokinetiken för CYP3A4-substratet Midazolam
I del 1 är det primära syftet att undersöka effekten av multipla doser av itrakonazol, en hämmare av CYP3A4, på den farmakokinetiska (PK) profilen av en enkeldos ASTX660.
I del 2 är det primära syftet att undersöka effekten av en enkeldos ASTX660 på farmakokinetiken för CYP3A4-substratet midazolam och dess metabolit, 1-hydroximidazolam.
Säkerhet och tolerabilitet för en engångsdos av ASTX660 i frånvaro och närvaro av flera doser av CYP3A4-hämmaren itrakonazol och i närvaro av en enkeldos av CYP3A4-substratet midazolam kommer också att utvärderas.
Studieöversikt
Status
Status
Betingelser
Betingelser
Intervention / Behandling
Intervention / Behandling
Studietyp
Studietyp
Inskrivning (Faktisk)
Inskrivning
Fas
Fas
- Fas 1
Kontakter och platser
Studieorter
-
-
Missouri
-
Springfield, Missouri, Förenta staterna, 65802
- QPS Bio-Kinetic
-
-
Deltagandekriterier
Urvalskriterier
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
Tar emot friska volontärer
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Deltagaren förstår studieprocedurerna och samtycker till att delta genom att ge skriftligt informerat samtycke.
- Deltagaren är villig och kapabel att följa alla studieprocedurer och restriktioner.
- Deltagaren är man i åldrarna 18 till 45 år, inklusive screening.
- Deltagaren har ett body mass index (BMI) ≥ 18,5 kg/m2 och ≤ 30,0 kg/m2 vid screening.
- Deltagaren anses medicinskt frisk enligt utredaren, baserat på kliniska utvärderingar inklusive medicinsk historia, fysisk undersökning, kliniska laboratorietester, 12-avledningselektrokardiogram (EKG) i tre exemplar och mätningar av vitala tecken utförda vid screening.
- Deltagarna måste vara villiga att använda adekvat preventivmedel (dubbelbarriär) från screening till 3 månader efter avslutad studie. Manlig vasektomi accepteras som preventivmedel om vasektomi ägde rum ≥ 6 månader före första dosen.
- Deltagarna måste avstå från spermiedonation, från screening tills 3 månader efter avslutad studie.
Exklusions kriterier:
- Deltagaren är mentalt eller juridiskt oförmögen eller har betydande känslomässiga problem vid tidpunkten för screening eller förväntas ha sådana problem under genomförandet av studien.
- Deltagaren har ett kliniskt signifikant medicinskt eller psykiatriskt tillstånd eller sjukdom (akut eller kronisk) som, enligt utredarens bedömning, skulle göra deltagaren olämplig för deltagande i studien (t.ex. äventyrar studiedata, begränsar deltagarens förmåga att slutföra och/ eller delta i studien).
- Deltagaren har ett aktuellt tillstånd eller historia av betydande endokrina, lever-, njur-, hematologiska, pulmonella, kardiovaskulära, gastrointestinala, urologiska, immunologiska eller neurologiska störningar med kliniska manifestationer som, enligt utredarens bedömning, skulle göra deltagaren olämplig för deltagande i studie.
- Deltagaren har en kronisk sjukdom som kräver medicinering, dietrestriktioner, sjukgymnastik och/eller annan rutinbehandling som, enligt utredarens bedömning, skulle göra deltagaren olämplig för deltagande i studien.
- Deltagaren har en historia av gastrointestinal (GI) kirurgi inklusive men inte begränsat till gastrisk resektion och/eller tarmresektion som resulterade i en kliniskt signifikant abnormitet i GI-funktionen.
- Deltagaren har en historia eller förekomst av cancer (med undantag av en historia av basalcellscancer i huden).
- Deltagaren har en historia av drog- och/eller alkoholberoende eller är en för närvarande regelbunden användare (inklusive rekreationsanvändning) av några olagliga droger, har en historia av drog- eller alkoholmissbruk eller har någonsin genomgått drog- eller alkoholrehabilitering.
- Deltagaren har en historia av betydande multipla och/eller allvarliga allergier (t.ex. mat, läkemedel, latexallergi), eller har haft en anafylaktisk reaktion eller betydande intolerans mot mat, receptbelagda läkemedel eller receptfria (receptfria) läkemedel. Obs: deltagare med säsongsbetonad allergi kan delta.
- Deltagaren har en känd historia av coronavirus sjukdom 2019 (COVID-19) eller har haft kontakt med en allvarligt akut respiratoriskt syndrom coronavirus 2 (SARS-CoV-2) positiv eller covid-19 patient inom de fyra veckorna före antagning till studiecentret .
- Deltagaren har ett QTcF-intervall på > 450 msek vid screening.
- Deltagaren har ett uppskattat kreatininclearance < 90 ml/min baserat på Cockcroft Gaults ekvation vid screening.
- Deltagaren konsumerar regelbundet stora mängder koffein, definierat som > 6 portioner kaffe, te, cola eller andra koffeinhaltiga drycker, per dag (1 portion motsvarar ungefär 120 mg koffein).
- Deltagaren konsumerar regelbundet stora mängder alkohol, definierat som > 3 glas alkoholhaltiga drycker per dag och/eller vägrar att avstå från att konsumera sådana produkter under hela studien.
- Deltagaren har använt någon medicin (inklusive receptbelagda eller receptfria läkemedel, kosttillskott eller vitamin-/mineraltillskott eller naturläkemedel som är kända för att inducera läkemedelsmetaboliserande enzymer) inom 14 dagar (eller 5 halveringstider, beroende på vilken som är längre) före studien läkemedelsadministrering på dag 1.
- Deltagaren har använt alla läkemedel som är kända för att vara signifikanta CYP-inducerare, inklusive johannesört, inom 28 dagar före administreringen av studieläkemedlet på dag 1.
- Deltagaren har konsumerat grapefrukt, grapefruktjuice, produkter som innehåller grapefruktjuice, apelsiner från Sevilla, apelsinjuice och/eller äppeljuice inom 7 dagar före studieläkemedlets administrering på dag 1 och/eller vägrar att avstå från att konsumera sådana produkter under hela studien.
- Deltagaren har konsumerat grönsaker från den senapsgröna familjen (t.ex. grönkål, broccoli, vattenkrasse, grönkål, kålrabbi, brysselkål, senap) och/eller grillat kött inom 7 dagar före studieläkemedlets administrering på dag 1 och/eller vägrar att avstå från att konsumera sådana produkter under hela studien.
- Deltagaren har använt tobaks- eller nikotinhaltiga produkter (t.ex. cigarett, pipa, cigarr, tugga, nikotinplåster eller nikotintugummi) inom 6 månader före dag -1.
- Deltagaren vägrar att avstå från att använda produkter som innehåller tobak eller nikotin under hela studien.
- Deltagaren har ett positivt testresultat för urindrog och/eller alkoholscreening vid screening eller på dag -1.
- Deltagaren har ett positivt testresultat för alla serologiska tester inklusive antigen/antikropp för humant immunbristvirus (HIV), ytantigen för hepatit B (HBsAg) och antikropp mot hepatit C-virus (HCV) vid screening.
- Deltagaren har ett positivt testresultat för SARS-CoV-2-antigen, antingen asymtomatisk eller närvarande med covid-19 vid studieincheckning.
- Deltagaren verkar ha dålig venös tillgång.
- Deltagaren har donerat blod eller haft betydande blodförlust inom 56 dagar efter administrering av studieläkemedlet på dag 1.
- Deltagaren har donerat plasma inom 7 dagar före administrering av studieläkemedlet på dag 1.
- Deltagaren har deltagit i någon annan prövningsprövning eller har fått något prövningsläkemedel inom 28 dagar (eller 5 halveringstider av det tidigare prövningsläkemedlet). Datumet kommer att härledas från den senaste studieproceduren [blodinsamling eller dosering] från tidigare studie före administrering av studieläkemedlet på dag 1.
- Deltagaren har någon överkänslighet mot studieläkemedlen eller något av deras hjälpämnen.
- Deltagaren är inte berättigad till denna studie av någon annan anledning, enligt utredarens bedömning.
Studieplan
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Grundläggande vetenskap
- Tilldelning: Icke-randomiserad
- Interventionsmodell: Sekventiell tilldelning
- Maskning: Ingen (Open Label)
Antal vapen
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / ArmDeltagargrupp / Arm |
Intervention / BehandlingIntervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: Del 1
Oral administrering av ASTX660 och itrakonazol vid specifika tidpunkter.
|
Form: kapsel; Administreringssätt: oralt
Form: kapsel; Administreringssätt: oralt
|
|
Experimentell: Del 2
Oral administrering av ASTX660 och midazolam vid specifika tidpunkter.
|
Form: kapsel; Administreringssätt: oralt
Form: sirap; Administreringssätt: oralt
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: Cmax
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Maximal plasmakoncentration
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: AUC0-t
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Area under plasmakoncentrationen kontra tidkurvan från tidpunkt noll till den sista mätbara koncentrationen
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: AUC0-24
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll till 24 timmar
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: AUC0-inf
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll extrapolerad till oändlighet
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam och 1-hydroxylmidazolam: Cmax
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Maximal plasmakoncentration
|
Från fördos upp till dag 9
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam och 1-hydroxylmidazolam: AUC0-t
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Area under plasmakoncentrationen kontra tidkurvan från tidpunkt noll till den sista mätbara koncentrationen
|
Från fördos upp till dag 9
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam och 1-hydroxylmidazolam: AUC0-24
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll till 24 timmar
|
Från fördos upp till dag 9
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam och 1-hydroxylmidazolam: AUC0-inf
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll extrapolerad till oändlighet
|
Från fördos upp till dag 9
|
Sekundära resultatmått
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: CL/F
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Totalt skenbart clearance
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för ASTX660: t1/2
Tidsram: Från fördos upp till dag 14
|
Observerad terminal halveringstid
|
Från fördos upp till dag 14
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam: CL/F
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Totalt skenbart clearance
|
Från fördos upp till dag 9
|
|
Farmakokinetisk parameter för midazolam: t1/2
Tidsram: Från fördos upp till dag 9
|
Observerad terminal halveringstid
|
Från fördos upp till dag 9
|
|
Säkerhet: Antal deltagare med biverkningar
Tidsram: Fram till dag 35
|
Fram till dag 35
|
Samarbetspartners och utredare
Sponsor
Sponsor
Studieavstämningsdatum
Studera stora datum
Studiestart (Faktisk)
Studiestart
Primärt slutförande (Faktisk)
Primärt slutförande
Avslutad studie (Faktisk)
Avslutad studie
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
Först inskickad
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
Första postat (Faktisk)
Första postat
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)
Senaste uppdatering publicerad
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
Senast verifierad
Senast verifierad
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Ytterligare relevanta MeSH-villkor
- Läkemedels fysiologiska effekter
- Neurotransmittormedel
- Molekylära mekanismer för farmakologisk verkan
- Anti-infektionsmedel
- Depressiva medel i centrala nervsystemet
- Enzyminhibitorer
- Bedövningsmedel, intravenöst
- Anestesimedel, general
- Bedövningsmedel
- Hormoner, hormonsubstitut och hormonantagonister
- Lugnande medel
- Psykotropa droger
- Hypnotika och lugnande medel
- Adjuvans, anestesi
- Anti-ångest medel
- GABA modulatorer
- GABA-agenter
- Cytokrom P-450 CYP3A-hämmare
- Cytokrom P-450 enzymhämmare
- Hormonantagonister
- Antifungala medel
- Steroidsyntesinhibitorer
- 14-alfa-demetylasinhibitorer
- Midazolam
- Itrakonazol
Andra studie-ID-nummer
Andra studie-ID-nummer
- ASTX660-12
Plan för individuella deltagardata (IPD)
Planerar du att dela individuella deltagardata (IPD)?
Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument
Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt
Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .