Säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamik för BIRT 2584 XX administrerat som flera doser och säkerhet och farmakokinetik för BIRT 2584 XX administrerat med och utan mat som engångsdos till friska manliga frivilliga
2 oktober 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim
Säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamik för BIRT 2584 XX administreras som multipla doser på 100 mg till 750 mg dagligen i 14 eller 28 dagar (randomiserad, dubbelblind placebokontrollerad design) och säkerhet och farmakokinetik för 500 mg BIRT 2584 administrerad med och utan mat som engångsdos (öppen, intraindividuell jämförelse) med friska manliga frivilliga
Studien bestod av två delar.
Syftet med den första studieperioden var att utvärdera säkerheten och farmakokinetiken för 500 mg BIRT 2584 XX tabletter administrerade med och utan mat till friska manliga frivilliga försökspersoner och att bestämma den relativa biotillgängligheten för BIRT 2584 XX tablettformuleringen jämfört med historisk jämförelse med BIRT 2584 XX pulver i PEG 400 (U05-2074) (del 1).
Den andra och stora fasen av studien syftade till att utvärdera säkerheten, tolerabiliteten, farmakokinetiken och farmakodynamiken för multipla stigande doser av BIRT 2584 XX (100 mg, 250 mg och 500 mg två gånger dagligen under de första 2 dagarna och varje dag följande 12 dagar, eller 750 mg varje dag i 28 dagar) hos friska manliga försökspersoner (del 2)
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
74
Fas
- Fas 1
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 63 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Ja
Kön som är behöriga för studier
Manlig
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga försökspersoner enligt resultat av screeningen
- Undertecknat skriftligt informerat samtycke i enlighet med Good Clinical Practice (GCP) och lokal lagstiftning
- Ålder ≥ 18 och ≤ 63 år
- BMI ≥ 18,5 och ≤ 29,9 kg/m2
Exklusions kriterier:
- Alla fynd under den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och elektrokardiogram) som avviker från det normala och av klinisk relevans
- Gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metaboliska, immunologiska, hematologiska, onkologiska eller hormonella störningar
- Kirurgi i mag-tarmkanalen (utom blindtarmsoperation)
- Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar eller neurologiska störningar
- Relevant historia av ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackout
- Kroniska eller relevanta akuta infektioner
- Historik med allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som anses relevant för prövningen enligt bedömningen av utredaren
- Intag av läkemedel med lång halveringstid (mer än 24 timmar) (mindre än 1 månad före administrering eller under prövningen)
- Användning av något läkemedel som kan påverka resultaten av prövningen (mindre än 10 dagar före studieläkemedelsadministrering eller förväntas under prövningen)
- Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel (mindre än 2 månader före administrering eller förväntas under prövningen)
- Rökare (mer än 10 cigaretter/dag eller mer än 3 cigarrer/dag eller mer än 3 pipor/dag)
- Alkoholmissbruk (mer än 60 g etanol per dag)
- Drogmissbruk
- Blodgivning eller förlust större än 400 ml (mindre än 1 månad före administrering eller förväntas under försöket)
- Kliniskt relevanta laboratorieavvikelser
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Behandling
- Tilldelning: Randomiserad
- Interventionsmodell: Parallellt uppdrag
- Maskning: Dubbel
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: BIRT 2584 XX - engångsdos
Del 1 - biotillgänglighet/mateffekt två enstaka doser, 30 minuter före den andra läkemedelsadministreringen efter en veckas uttvättningsperiod, serverades en standardiserad måltid med hög fetthalt och hög kalorihalt |
30 minuter före den andra läkemedelsadministreringen efter en veckas uttvättningsperiod serverades en standardiserad måltid med hög fetthalt och högt kaloriinnehåll
|
|
Placebo-jämförare: Placebo
Del 2
|
|
|
Experimentell: BIRT 2584 XX - multipel eskalerande dos
Del 2 - multipel eskalerande dos, 14 dagar och 28 dagar
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Antal försökspersoner med onormala fynd vid fysisk undersökning
Tidsram: upp till 45 dagar
|
upp till 45 dagar
|
|
|
Antal försökspersoner med onormala förändringar i laboratorieparametrar
Tidsram: upp till 45 dagar
|
upp till 45 dagar
|
|
|
Antal försökspersoner med kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken
Tidsram: upp till 45 dagar
|
Pulsfrekvens, systoliskt och diastoliskt blodtryck
|
upp till 45 dagar
|
|
Antal försökspersoner med biverkningar
Tidsram: upp till 59 dagar
|
upp till 59 dagar
|
|
|
Antal försökspersoner med kliniskt signifikanta förändringar i 12-avlednings-EKG
Tidsram: upp till 45 dagar
|
upp till 45 dagar
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
AUC0-inf (area under koncentration-tid-kurvan för BIRT 2584 XX i plasma över tidsintervallet från 0 till oändligt)
Tidsram: upp till 72 timmar
|
biotillgänglighet/mateffekt del
|
upp till 72 timmar
|
|
Cmax (maximal koncentration av BIRT 2584 XX i plasma)
Tidsram: upp till 72 timmar
|
biotillgänglighet/mateffekt del
|
upp till 72 timmar
|
|
tmax (tid från dosering till maximal koncentration av BIRT 2584 XX och BI 610100, dess huvudmetabolit hos människor)
Tidsram: upp till 72 timmar
|
biotillgänglighet/mateffekt del
|
upp till 72 timmar
|
|
Cmax (maximal koncentration av BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
tmax (tid från dosering till maximal koncentration av BIRT 2584 XX och BI 610100)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
AUC0-12 (area under koncentration-tid-kurvan för BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma under tidsintervallet från 0 till 12 timmar efter den första dosen
Tidsram: upp till 14 timmar efter första läkemedelsadministrering
|
del med flera stigande doser
|
upp till 14 timmar efter första läkemedelsadministrering
|
|
AUCtau,l (area under koncentration-tid-kurvan för BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma över ett enhetligt dosintervall tau efter administrering av den sista dosen)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
Cmin,ss (minsta koncentration av BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma vid steady state över ett enhetligt doseringsintervall tau)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
AUCtau,ss (area under koncentration-tidkurvan för BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma vid steady state över ett enhetligt doseringsintervall tau)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
λz,ss (terminalhastighetskonstant för BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma vid steady state)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
t1/2,ss (terminal halveringstid för BIRT 2584 XX och BI 610100 i plasma vid steady state)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
MRTpo,ss (medeluppehållstid för BIRT 2584 XX och BI 610100 i kroppen vid steady state efter po-administrering)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
CL/F,ss (skenbar clearance av BIRT 2584 XX från plasma vid steady state efter extravaskulär administrering av flera doser)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
Vz/F,ss (skenbar distributionsvolym av BIRT XX 2584 under terminalfasen λz vid steady state efter extravaskulär administrering)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
Aet1-t2,ss (mängden BIRT 2584 XX och BI 610100 som elimineras i urinen vid steady state från tidpunkten t1 till tidpunkten t2)
Tidsram: upp till 30 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 30 dagar
|
|
fet1-t2,ss (fraktion av BIRT 2584 XX och BI 610100 elimineras i urinen vid steady state från tidpunkten t1 till tidpunkten t2)
Tidsram: upp till 30 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 30 dagar
|
|
Ansamlingsförhållande av analyten i plasma vid steady state vid slutet av doseringen uttryckt som förhållandet mellan Cmax efter den sista dosen och Cmax efter den första dosen (RA,Cmax)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
Ackumuleringsförhållandet av analyten i plasma vid steady state vid slutet av doseringen uttryckt som förhållandet AUCtau efter den sista dosen till AUCtau efter den första dosen (RA,AUC)
Tidsram: upp till 42 dagar
|
del med flera stigande doser
|
upp till 42 dagar
|
|
Bedömning av receptorbeläggning
Tidsram: upp till 42 dagar
|
bestäms genom en kompetitiv bindningsanalys med användning av anti-lymfocytfunktionsassocierat antigen-1 (LFA-1) antikroppsfragment som konkurrent
|
upp till 42 dagar
|
|
Bedömning av ex vivo suppression av superantigen (SEB)-inducerad interleukin (IL)-2 produktion
Tidsram: upp till 42 dagar
|
upp till 42 dagar
|
|
|
Totalt antal vita blodkroppar och antal leukocyter
Tidsram: upp till 42 dagar
|
upp till 42 dagar
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Användbara länkar
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 januari 2005
Primärt slutförande (Faktisk)
1 juli 2005
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
2 oktober 2014
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
2 oktober 2014
Första postat (Uppskatta)
6 oktober 2014
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
6 oktober 2014
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
2 oktober 2014
Senast verifierad
1 oktober 2014
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Andra studie-ID-nummer
- 1206.2
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .