Seguridad, farmacocinética y farmacodinámica de BIRT 2584 XX administrado en dosis múltiples y seguridad y farmacocinética de BIRT 2584 XX administrado con y sin alimentos como dosis única a voluntarios masculinos sanos
2 de octubre de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Seguridad, farmacocinética y farmacodinámica de BIRT 2584 XX administrado como dosis múltiples de 100 mg a 750 mg una vez al día durante 14 o 28 días (diseño aleatorio, doble ciego controlado con placebo) y seguridad y farmacocinética de 500 mg de BIRT 2584 XX administrado con y sin alimentos como dosis única (comparación abierta intraindividual) a voluntarios varones sanos
El estudio constaba de dos partes.
El objetivo del primer período de estudio fue evaluar la seguridad y la farmacocinética de 500 mg de comprimidos de BIRT 2584 XX administrados con y sin alimentos en voluntarios varones sanos y determinar la biodisponibilidad relativa de la formulación de comprimidos de BIRT 2584 XX en comparación histórica con BIRT. 2584 XX polvo en PEG 400 (U05-2074) (parte 1).
La segunda y principal fase del ensayo tuvo como objetivo evaluar la seguridad, la tolerabilidad, la farmacocinética y la farmacodinámica de múltiples dosis crecientes de BIRT 2584 XX (100 mg, 250 mg y 500 mg bid en los primeros 2 días y qd en los siguientes 12 días, o 750 mg una vez al día durante 28 días) en hombres sanos (parte 2)
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
74
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 63 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos masculinos sanos según lo determinado por los resultados del cribado
- Consentimiento informado por escrito firmado de acuerdo con las Buenas Prácticas Clínicas (BPC) y la legislación local
- Edad ≥ 18 y ≤ 63 años
- IMC ≥ 18,5 y ≤ 29,9 kg/m2
Criterio de exclusión:
- Cualquier hallazgo durante el examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el electrocardiograma) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica
- Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos, hematológicos, oncológicos u hormonales
- Cirugía del tracto gastrointestinal (excepto apendicectomía)
- Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos
- Antecedentes relevantes de hipotensión ortostática, desmayos o desmayos
- Infecciones crónicas o agudas relevantes
- Historial de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) considerada relevante para el ensayo según lo juzgado por el investigador
- Ingesta de fármacos con una vida media larga (superior a 24 horas) (menos de 1 mes antes de la administración o durante el ensayo)
- Uso de cualquier fármaco que pueda influir en los resultados del ensayo (menos de 10 días antes de la administración del fármaco del estudio o esperado durante el ensayo)
- Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación (menos de 2 meses antes de la administración o esperado durante el ensayo)
- Fumador (más de 10 cigarrillos/día o más de 3 puros/día o más de 3 pipas/día)
- Abuso de alcohol (más de 60 g de etanol por día)
- Abuso de drogas
- Donación o pérdida de sangre superior a 400 ml (menos de 1 mes antes de la administración o prevista durante el ensayo)
- Anomalías de laboratorio clínicamente relevantes
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Doble
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: BIRT 2584 XX - dosis única
Parte 1 - biodisponibilidad/efecto de los alimentos dos dosis únicas, 30 minutos antes de la administración del segundo fármaco después de un período de lavado de una semana, se sirvió una comida estandarizada alta en grasas y calorías |
30 minutos antes de la segunda administración del fármaco después de un período de lavado de una semana, se sirvió una comida estandarizada rica en grasas y calorías.
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Comparador de placebos: Placebo
Parte 2
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Experimental: BIRT 2584 XX - dosis escalada múltiple
Parte 2 - dosis escalada múltiple, 14 días y 28 días
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Número de sujetos con hallazgos anormales en el examen físico
Periodo de tiempo: hasta 45 días
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hasta 45 días
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Número de sujetos con cambios anormales en los parámetros de laboratorio
Periodo de tiempo: hasta 45 días
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hasta 45 días
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Número de sujetos con cambios clínicamente significativos en los signos vitales
Periodo de tiempo: hasta 45 días
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Pulso, presión arterial sistólica y diastólica
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hasta 45 días
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Número de sujetos con eventos adversos
Periodo de tiempo: hasta 59 días
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hasta 59 días
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Número de sujetos con cambios clínicamente significativos en el ECG de 12 derivaciones
Periodo de tiempo: hasta 45 días
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hasta 45 días
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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AUC0-inf (área bajo la curva de concentración-tiempo de BIRT 2584 XX en plasma durante el intervalo de tiempo de 0 a infinito)
Periodo de tiempo: hasta 72 horas
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parte de biodisponibilidad/efecto alimentario
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hasta 72 horas
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Cmax (concentración máxima de BIRT 2584 XX en plasma)
Periodo de tiempo: hasta 72 horas
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parte de biodisponibilidad/efecto alimentario
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hasta 72 horas
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tmax (tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima de BIRT 2584 XX y BI 610100, su principal metabolito en humanos)
Periodo de tiempo: hasta 72 horas
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parte de biodisponibilidad/efecto alimentario
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hasta 72 horas
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Cmax (concentración máxima de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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tmax (tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima de BIRT 2584 XX y BI 610100)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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AUC0-12 (área bajo la curva de concentración-tiempo de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma durante el intervalo de tiempo de 0 a 12 horas después de la primera dosis
Periodo de tiempo: hasta 14 horas después de la primera administración del fármaco
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 14 horas después de la primera administración del fármaco
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AUCtau,l (área bajo la curva de concentración-tiempo de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma durante un intervalo de dosis uniforme tau después de la administración de la última dosis)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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Cmin,ss (concentración mínima de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma en estado estacionario durante un intervalo de dosificación uniforme tau)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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AUCtau,ss (área bajo la curva de concentración-tiempo de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma en estado estacionario durante un intervalo de dosificación uniforme tau)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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λz,ss (constante de velocidad terminal de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma en estado estacionario)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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t1/2,ss (vida media terminal de BIRT 2584 XX y BI 610100 en plasma en estado estacionario)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
|
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MRTpo,ss (tiempo medio de residencia de BIRT 2584 XX y BI 610100 en el cuerpo en estado estacionario después de la administración po)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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CL/F,ss (aclaramiento aparente de BIRT 2584 XX del plasma en estado estacionario después de la administración extravascular de dosis múltiples)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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Vz/F,ss (volumen aparente de distribución de BIRT XX 2584 durante la fase terminal λz en estado estacionario tras la administración extravascular)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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Aet1-t2,ss (cantidad de BIRT 2584 XX y BI 610100 que se elimina en la orina en estado estacionario desde el momento t1 hasta el momento t2)
Periodo de tiempo: hasta 30 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 30 días
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fet1-t2,ss (fracción de BIRT 2584 XX y BI 610100 eliminada en la orina en estado estacionario desde el momento t1 hasta el momento t2)
Periodo de tiempo: hasta 30 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 30 días
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Relación de acumulación del analito en plasma en estado estacionario al final de la dosificación expresada como una relación de Cmax después de la última dosis a Cmax después de la primera dosis (RA, Cmax)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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Proporción de acumulación del analito en plasma en estado estacionario al final de la dosificación expresada como una proporción de AUCtau después de la última dosis a AUCtau después de la primera dosis (RA, AUC)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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parte de dosis creciente múltiple
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hasta 42 días
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Evaluación de la ocupación del receptor
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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determinado por un ensayo de unión competitiva utilizando fragmento de anticuerpo anti-Linfocito asociado a la función del antígeno-1 (LFA-1) como competidor
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hasta 42 días
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Evaluación de la supresión ex vivo de la producción de interleucina (IL)-2 inducida por superantígeno (SEB)
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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hasta 42 días
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Número total de glóbulos blancos y recuento diferencial de leucocitos
Periodo de tiempo: hasta 42 días
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hasta 42 días
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Colaboradores e Investigadores
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de enero de 2005
Finalización primaria (Actual)
1 de julio de 2005
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
2 de octubre de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de octubre de 2014
Publicado por primera vez (Estimar)
6 de octubre de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
6 de octubre de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de octubre de 2014
Última verificación
1 de octubre de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Otros números de identificación del estudio
- 1206.2
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