Безопасность, фармакокинетика и фармакокинетика BIRT 2584 XX, вводимого в виде многократных доз, и безопасность и фармакокинетика BIRT 2584 XX, вводимого с пищей и без нее в виде однократной дозы здоровым добровольцам-мужчинам
2 октября 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Безопасность, фармакокинетика и фармакокинетика BIRT 2584 XX, вводимого в виде многократных доз от 100 мг до 750 мг 1 раз в сутки в течение 14 или 28 дней (рандомизированный, двойной слепой плацебо-контролируемый дизайн), и безопасность и фармакокинетика 500 мг BIRT 2584 XX, вводимого с и без еды в виде разовой дозы (открытое, индивидуальное сравнение) со здоровыми мужчинами-добровольцами.
Исследование состояло из двух частей.
Цель первого периода исследования состояла в том, чтобы оценить безопасность и фармакокинетику 500 мг таблеток BIRT 2584 XX, принимаемых с пищей и без еды, у здоровых добровольцев мужского пола, а также определить относительную биодоступность таблетированной формы BIRT 2584 XX по сравнению с историческим сравнением с BIRT. 2584 XX порошок в ПЭГ 400 (U05-2074) (часть 1).
Вторая и основная фаза исследования была направлена на оценку безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики многократно возрастающих доз BIRT 2584 XX (100 мг, 250 мг и 500 мг 2 раза в день в первые 2 дня и 4 раза в день в последующие дни). 12 дней или 750 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней) у здоровых мужчин (часть 2)
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
74
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 63 года (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые испытуемые мужского пола по результатам скрининга
- Подписанное письменное информированное согласие в соответствии с Надлежащей клинической практикой (GCP) и местным законодательством.
- Возраст ≥ 18 и ≤ 63 лет
- ИМТ ≥ 18,5 и ≤ 29,9 кг/м2
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и электрокардиограмму), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические, гематологические, онкологические или гормональные нарушения
- Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
- Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
- Соответствующая история ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
- Хронические или соответствующие острые инфекции
- Аллергия/гиперчувствительность в анамнезе (включая лекарственную аллергию), которая по мнению исследователя считается относящейся к исследованию.
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (более 24 ч) (менее 1 мес до введения или во время исследования)
- Использование любых препаратов, которые могут повлиять на результаты исследования (менее чем за 10 дней до введения исследуемого препарата или ожидается во время исследования)
- Участие в другом испытании с исследуемым препаратом (менее чем за 2 месяца до введения или ожидаемое во время испытания)
- Курильщик (более 10 сигарет в день или более 3 сигар в день или более 3 трубок в день)
- Злоупотребление алкоголем (более 60 г этанола в сутки)
- Злоупотребление наркотиками
- Донорство или потеря крови более 400 мл (менее чем за 1 месяц до введения или ожидается во время исследования)
- Клинически значимые лабораторные отклонения
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Двойной
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: BIRT 2584 XX - разовая доза
Часть 1 - биодоступность/пищевой эффект две разовые дозы, за 30 минут до второго введения препарата после недельного периода вымывания, подавалась стандартизированная высококалорийная еда с высоким содержанием жира |
За 30 минут до второго введения препарата после недельного периода вымывания была подана стандартизированная высококалорийная еда с высоким содержанием жира.
|
|
Плацебо Компаратор: Плацебо
Часть 2
|
|
|
Экспериментальный: BIRT 2584 XX - многократное возрастание дозы
Часть 2 - многократное увеличение дозы, 14 дней и 28 дней
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Количество субъектов с аномальными результатами физического осмотра
Временное ограничение: до 45 дней
|
до 45 дней
|
|
|
Количество субъектов с аномальными изменениями лабораторных показателей
Временное ограничение: до 45 дней
|
до 45 дней
|
|
|
Количество субъектов с клинически значимыми изменениями показателей жизнедеятельности
Временное ограничение: до 45 дней
|
Частота пульса, систолическое и диастолическое артериальное давление
|
до 45 дней
|
|
Количество субъектов с нежелательными явлениями
Временное ограничение: до 59 дней
|
до 59 дней
|
|
|
Количество субъектов с клинически значимыми изменениями на ЭКГ в 12 отведениях
Временное ограничение: до 45 дней
|
до 45 дней
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
AUC0-inf (площадь под кривой зависимости концентрации BIRT 2584 XX от времени в плазме на интервале времени от 0 до бесконечности)
Временное ограничение: до 72 часов
|
часть биодоступности/пищевого эффекта
|
до 72 часов
|
|
Cmax (максимальная концентрация BIRT 2584 XX в плазме)
Временное ограничение: до 72 часов
|
часть биодоступности/пищевого эффекта
|
до 72 часов
|
|
tmax (время от приема до максимальной концентрации BIRT 2584 XX и BI 610100, его основного метаболита у человека)
Временное ограничение: до 72 часов
|
часть биодоступности/пищевого эффекта
|
до 72 часов
|
|
Cmax (максимальная концентрация BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
tmax (время от дозирования до максимальной концентрации BIRT 2584 XX и BI 610100)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
AUC0-12 (площадь под кривой концентрация-время BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме в интервале времени от 0 до 12 часов после приема первой дозы
Временное ограничение: до 14 часов после первого введения препарата
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 14 часов после первого введения препарата
|
|
AUCtau,l (площадь под кривой «концентрация-время» BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме в течение интервала однородной дозы тау после введения последней дозы)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
Cmin,ss (минимальная концентрация BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме в равновесном состоянии при одинаковом интервале дозирования, тау)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
AUCtau,ss (площадь под кривой зависимости концентрации BIRT 2584 XX и BI 610100 от времени в плазме в равновесном состоянии при одинаковом интервале дозирования, тау)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
λz,ss (конечная константа скорости BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме в стационарном состоянии)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
t1/2,ss (конечный период полувыведения BIRT 2584 XX и BI 610100 в плазме в равновесном состоянии)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
MRTpo,ss (среднее время пребывания BIRT 2584 XX и BI 610100 в организме в равновесном состоянии после приема внутрь)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
CL/F,ss (очевидный клиренс BIRT 2584 XX из плазмы в равновесном состоянии после внесосудистого многократного введения дозы)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
Vz/F,ss (кажущийся объем распределения BIRT XX 2584 в терминальной фазе λz в равновесном состоянии после внесосудистого введения)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
Aet1-t2,ss (количество BIRT 2584 XX и BI 610100, которое выводится с мочой в равновесном состоянии с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: до 30 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 30 дней
|
|
fet1-t2,ss (фракция BIRT 2584 XX и BI 610100, выведенная с мочой в равновесном состоянии с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: до 30 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 30 дней
|
|
Коэффициент накопления аналита в плазме в равновесном состоянии в конце введения дозы, выраженный как отношение Cmax после последней дозы к Cmax после первой дозы (RA,Cmax)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
Коэффициент накопления аналита в плазме в равновесном состоянии в конце введения дозы, выраженный как отношение AUCtau после последней дозы к AUCtau после первой дозы (RA, AUC)
Временное ограничение: до 42 дней
|
часть с многократно возрастающей дозой
|
до 42 дней
|
|
Оценка занятости рецепторов
Временное ограничение: до 42 дней
|
определяется с помощью анализа конкурентного связывания с использованием фрагмента антитела против антигена-1, ассоциированного с функцией лимфоцитов (LFA-1), в качестве конкурента
|
до 42 дней
|
|
Оценка подавления ex vivo индуцированной суперантигеном (SEB) продукции интерлейкина (IL)-2
Временное ограничение: до 42 дней
|
до 42 дней
|
|
|
Общее количество лейкоцитов и дифференциальный подсчет лейкоцитов
Временное ограничение: до 42 дней
|
до 42 дней
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 января 2005 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 июля 2005 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
2 октября 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 октября 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
6 октября 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
6 октября 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
2 октября 2014 г.
Последняя проверка
1 октября 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Другие идентификационные номера исследования
- 1206.2
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .