Sicurezza, farmacocinetica e farmacodinamica di BIRT 2584 XX somministrato come dosi multiple e sicurezza e farmacocinetica di BIRT 2584 XX somministrato con e senza cibo come dose singola a volontari maschi sani
2 ottobre 2014 aggiornato da: Boehringer Ingelheim
Sicurezza, farmacocinetica e farmacodinamica di BIRT 2584 XX somministrato come dosi multiple da 100 mg a 750 mg una volta al giorno per 14 o 28 giorni (disegno randomizzato, controllato con placebo in doppio cieco) e sicurezza e farmacocinetica di 500 mg di BIRT 2584 XX somministrato con e senza cibo come dose singola (confronto aperto e intra-individuale) a volontari maschi sani
Lo studio comprendeva due parti.
L'obiettivo del primo periodo di studio era valutare la sicurezza e la farmacocinetica di 500 mg di compresse di BIRT 2584 XX somministrate con e senza cibo in volontari sani di sesso maschile e determinare la biodisponibilità relativa della formulazione in compresse di BIRT 2584 XX rispetto al confronto storico con BIRT 2584 XX polvere in PEG 400 (U05-2074) (parte 1).
La seconda e principale fase dello studio era volta a valutare la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e la farmacodinamica di dosi multiple crescenti di BIRT 2584 XX (100 mg, 250 mg e 500 mg bid nei primi 2 giorni e qd nei successivi 12 giorni, o 750 mg qd per 28 giorni) in soggetti maschi sani (parte 2)
Panoramica dello studio
Stato
Completato
Condizioni
Tipo di studio
Interventistico
Iscrizione (Effettivo)
74
Fase
- Fase 1
Criteri di partecipazione
I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Da 18 anni a 63 anni (Adulto)
Accetta volontari sani
Sì
Sessi ammissibili allo studio
Maschio
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Soggetti maschi sani come determinato dai risultati dello screening
- Consenso informato scritto firmato in conformità con la buona pratica clinica (GCP) e la legislazione locale
- Età ≥ 18 e ≤ 63 anni
- BMI ≥ 18,5 e ≤ 29,9 kg/m2
Criteri di esclusione:
- Qualsiasi risultato durante la visita medica (inclusi pressione sanguigna, frequenza cardiaca ed elettrocardiogramma) che si discosta dalla norma e di rilevanza clinica
- Patologie gastrointestinali, epatiche, renali, respiratorie, cardiovascolari, metaboliche, immunologiche, ematologiche, oncologiche o ormonali
- Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
- Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
- Storia rilevante di ipotensione ortostatica, svenimenti o blackout
- Infezioni acute croniche o rilevanti
- Storia di allergia/ipersensibilità (compresa l'allergia ai farmaci) considerata rilevante per lo studio secondo il giudizio dello sperimentatore
- Assunzione di farmaci con una lunga emivita (superiore a 24 ore) (meno di 1 mese prima della somministrazione o durante lo studio)
- Uso di farmaci che potrebbero influenzare i risultati della sperimentazione (meno di 10 giorni prima della somministrazione del farmaco in studio o previsto durante la sperimentazione)
- Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale (meno di 2 mesi prima della somministrazione o previsto durante lo studio)
- Fumatore (più di 10 sigarette/giorno o più di 3 sigari/giorno o più di 3 pipe/giorno)
- Abuso di alcol (più di 60 g di etanolo al giorno)
- Abuso di droghe
- Donazione o perdita di sangue superiore a 400 ml (meno di 1 mese prima della somministrazione o prevista durante lo studio)
- Anomalie di laboratorio clinicamente rilevanti
Piano di studio
Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione parallela
- Mascheramento: Doppio
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
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Sperimentale: BIRT 2584 XX - monodose
Parte 1 - biodisponibilità/effetto del cibo due dosi singole, 30 minuti prima della seconda somministrazione del farmaco dopo un periodo di sospensione di una settimana, è stato servito un pasto standardizzato ad alto contenuto di grassi e ad alto contenuto calorico |
30 minuti prima della seconda somministrazione del farmaco dopo un periodo di sospensione di una settimana, è stato servito un pasto standardizzato ad alto contenuto di grassi e ad alto contenuto calorico
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Comparatore placebo: Placebo
Parte 2
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Sperimentale: BIRT 2584 XX - dose crescente multipla
Parte 2 - dose crescente multipla, 14 giorni e 28 giorni
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
|---|---|---|
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Numero di soggetti con reperti anomali all'esame obiettivo
Lasso di tempo: fino a 45 giorni
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fino a 45 giorni
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Numero di soggetti con alterazioni anomale dei parametri di laboratorio
Lasso di tempo: fino a 45 giorni
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fino a 45 giorni
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Numero di soggetti con alterazioni clinicamente significative dei segni vitali
Lasso di tempo: fino a 45 giorni
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Frequenza cardiaca, pressione arteriosa sistolica e diastolica
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fino a 45 giorni
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Numero di soggetti con eventi avversi
Lasso di tempo: fino a 59 giorni
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fino a 59 giorni
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Numero di soggetti con alterazioni clinicamente significative nell'ECG a 12 derivazioni
Lasso di tempo: fino a 45 giorni
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fino a 45 giorni
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Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
|---|---|---|
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AUC0-inf (area sotto la curva concentrazione-tempo di BIRT 2584 XX nel plasma nell'intervallo di tempo da 0 a infinito)
Lasso di tempo: fino a 72 ore
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biodisponibilità/effetto del cibo parte
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fino a 72 ore
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Cmax (concentrazione massima di BIRT 2584 XX nel plasma)
Lasso di tempo: fino a 72 ore
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biodisponibilità/effetto del cibo parte
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fino a 72 ore
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tmax (tempo dal dosaggio alla concentrazione massima di BIRT 2584 XX e BI 610100, il suo principale metabolita nell'uomo)
Lasso di tempo: fino a 72 ore
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biodisponibilità/effetto del cibo parte
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fino a 72 ore
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Cmax (concentrazione massima di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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tmax (tempo dal dosaggio alla massima concentrazione di BIRT 2584 XX e BI 610100)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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AUC0-12 (area sotto la curva concentrazione-tempo di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma nell'intervallo di tempo da 0 a 12 ore dopo la prima dose
Lasso di tempo: fino a 14 ore dopo la prima somministrazione del farmaco
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parte dose crescente multipla
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fino a 14 ore dopo la prima somministrazione del farmaco
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AUCtau,l (area sotto la curva concentrazione-tempo di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma in un intervallo di dose uniforme tau dopo la somministrazione dell'ultima dose)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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Cmin,ss (concentrazione minima di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma allo stato stazionario su un intervallo di dosaggio uniforme tau)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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AUCtau,ss (area sotto la curva concentrazione-tempo di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma allo stato stazionario su un intervallo di dosaggio uniforme tau)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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λz,ss (costante di velocità terminale di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma allo stato stazionario)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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t1/2,ss (emivita terminale di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel plasma allo stato stazionario)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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MRTpo,ss (tempo medio di permanenza di BIRT 2584 XX e BI 610100 nel corpo allo stato stazionario dopo somministrazione po)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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CL/F,ss (clearance apparente di BIRT 2584 XX dal plasma allo stato stazionario dopo somministrazione extravascolare di dosi multiple)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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Vz/F,ss (volume apparente di distribuzione di BIRT XX 2584 durante la fase terminale λz allo stato stazionario dopo somministrazione extravascolare)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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Aet1-t2,ss (quantità di BIRT 2584 XX e BI 610100 che viene eliminata nelle urine allo stato stazionario dal punto temporale t1 al punto temporale t2)
Lasso di tempo: fino a 30 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 30 giorni
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fet1-t2,ss (frazione di BIRT 2584 XX e BI 610100 eliminata nelle urine allo stato stazionario dal punto temporale t1 al punto temporale t2)
Lasso di tempo: fino a 30 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 30 giorni
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Rapporto di accumulo dell'analita nel plasma allo stato stazionario alla fine della somministrazione espresso come rapporto tra Cmax dopo l'ultima dose e Cmax dopo la prima dose (RA,Cmax)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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Rapporto di accumulo dell'analita nel plasma allo stato stazionario alla fine della somministrazione espresso come rapporto tra AUCtau dopo l'ultima dose e AUCtau dopo la prima dose (RA,AUC)
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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parte dose crescente multipla
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fino a 42 giorni
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Valutazione dell'occupazione del recettore
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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determinato mediante un test di legame competitivo utilizzando un frammento di anticorpo antigene-1 (LFA-1) associato alla funzione anti-linfocitaria come concorrente
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fino a 42 giorni
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Valutazione della soppressione ex vivo della produzione di interleuchina (IL)-2 indotta da superantigene (SEB).
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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fino a 42 giorni
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Numero totale di globuli bianchi e conta cellulare differenziale dei leucociti
Lasso di tempo: fino a 42 giorni
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fino a 42 giorni
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Collaboratori e investigatori
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Sponsor
Pubblicazioni e link utili
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Collegamenti utili
Studiare le date dei record
Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.
Studia le date principali
Inizio studio
1 gennaio 2005
Completamento primario (Effettivo)
1 luglio 2005
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
2 ottobre 2014
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
2 ottobre 2014
Primo Inserito (Stima)
6 ottobre 2014
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Stima)
6 ottobre 2014
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
2 ottobre 2014
Ultimo verificato
1 ottobre 2014
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Altri numeri di identificazione dello studio
- 1206.2
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