Segurança, Farmacocinética e Farmacodinâmica do BIRT 2584 XX Administrado em Doses Múltiplas e Segurança e Farmacocinética do BIRT 2584 XX Administrado com e Sem Alimentos em Dose Única a Voluntários Saudáveis do Sexo Masculino
2 de outubro de 2014 atualizado por: Boehringer Ingelheim
Segurança, farmacocinética e farmacodinâmica do BIRT 2584 XX administrado como doses múltiplas de 100 mg a 750 mg qd por 14 ou 28 dias (design randomizado, duplo-cego controlado por placebo) e segurança e farmacocinética de 500 mg de BIRT 2584 XX administrado com e Sem Alimentos em Dose Única (Aberta, Comparação Intra-individual) a Voluntários Saudáveis do Sexo Masculino
O estudo compreendeu duas partes.
O objetivo do primeiro período de estudo foi avaliar a segurança e a farmacocinética de 500 mg de comprimidos BIRT 2584 XX administrados com e sem alimentos em voluntários saudáveis do sexo masculino e determinar a biodisponibilidade relativa da formulação de comprimidos BIRT 2584 XX comparada por comparação histórica com BIRT 2584 XX em pó em PEG 400 (U05-2074) (parte 1).
A segunda e principal fase do ensaio teve como objetivo avaliar a segurança, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinâmica de múltiplas doses crescentes de BIRT 2584 XX (100 mg, 250 mg e 500 mg duas vezes ao dia nos primeiros 2 dias e qd nos seguintes 12 dias, ou 750 mg qd por 28 dias) em homens saudáveis (parte 2)
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
74
Estágio
- Fase 1
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 63 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critério de inclusão:
- Indivíduos saudáveis do sexo masculino, conforme determinado pelos resultados da triagem
- Termo de consentimento informado assinado de acordo com as Boas Práticas Clínicas (GCP) e a legislação local
- Idade ≥ 18 e ≤ 63 anos
- IMC ≥ 18,5 e ≤ 29,9 kg/m2
Critério de exclusão:
- Qualquer achado durante o exame médico (incluindo pressão arterial, frequência de pulso e eletrocardiograma) desviando do normal e de relevância clínica
- Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos, hematológicos, oncológicos ou hormonais
- Cirurgia do trato gastrointestinal (exceto apendicectomia)
- Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos ou distúrbios neurológicos
- História relevante de hipotensão ortostática, desmaios ou desmaios
- Infecções agudas crônicas ou relevantes
- História de alergia/hipersensibilidade (incluindo alergia a medicamentos) considerada relevante para o estudo conforme julgado pelo investigador
- Ingestão de medicamentos com meia-vida longa (maior que 24 horas) (menos de 1 mês antes da administração ou durante o ensaio)
- Uso de qualquer medicamento, que possa influenciar os resultados do estudo (menos de 10 dias antes da administração do medicamento do estudo ou esperado durante o estudo)
- Participação em outro estudo com um medicamento experimental (menos de 2 meses antes da administração ou esperado durante o estudo)
- Fumante (mais de 10 cigarros/dia ou mais de 3 charutos/dia ou mais de 3 cachimbos/dia)
- Abuso de álcool (mais de 60 g de etanol por dia)
- abuso de drogas
- Doação ou perda de sangue superior a 400 mL (menos de 1 mês antes da administração ou esperada durante o estudo)
- Anormalidades laboratoriais clinicamente relevantes
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Dobro
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: BIRT 2584 XX - dose única
Parte 1 - biodisponibilidade/efeito dos alimentos duas doses únicas, 30 minutos antes da segunda administração do fármaco após um período de wash-out de uma semana, foi servida uma refeição padronizada com alto teor de gordura e alto teor calórico |
30 minutos antes da segunda administração do medicamento, após um período de wash-out de uma semana, foi servida uma refeição padronizada com alto teor de gordura e alto teor calórico
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Comparador de Placebo: Placebo
Parte 2
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Experimental: BIRT 2584 XX - dose escalonada múltipla
Parte 2 - dose escalonada múltipla, 14 dias e 28 dias
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Número de indivíduos com achados anormais no exame físico
Prazo: até 45 dias
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até 45 dias
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Número de indivíduos com alterações anormais nos parâmetros laboratoriais
Prazo: até 45 dias
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até 45 dias
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Número de indivíduos com alterações clinicamente significativas nos sinais vitais
Prazo: até 45 dias
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Frequência de pulso, pressão arterial sistólica e diastólica
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até 45 dias
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Número de indivíduos com eventos adversos
Prazo: até 59 dias
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até 59 dias
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Número de indivíduos com alterações clinicamente significativas no ECG de 12 derivações
Prazo: até 45 dias
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até 45 dias
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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AUC0-inf (área sob a curva concentração-tempo de BIRT 2584 XX no plasma ao longo do intervalo de tempo de 0 ao infinito)
Prazo: até 72 horas
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biodisponibilidade/parte do efeito do alimento
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até 72 horas
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Cmax (concentração máxima de BIRT 2584 XX no plasma)
Prazo: até 72 horas
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biodisponibilidade/parte do efeito do alimento
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até 72 horas
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tmax (tempo desde a dosagem até a concentração máxima de BIRT 2584 XX e BI 610100, seu principal metabólito em humanos)
Prazo: até 72 horas
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biodisponibilidade/parte do efeito do alimento
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até 72 horas
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Cmax (concentração máxima de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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tmax (tempo desde a dosagem até a concentração máxima de BIRT 2584 XX e BI 610100)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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AUC0-12 (área sob a curva concentração-tempo de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma ao longo do intervalo de tempo de 0 a 12 horas após a primeira dose
Prazo: até 14 horas após a administração da primeira droga
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parte de dose crescente múltipla
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até 14 horas após a administração da primeira droga
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AUCtau,l (área sob a curva concentração-tempo de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma ao longo de um intervalo de dose uniforme tau após a administração da última dose)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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Cmin,ss (concentração mínima de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma em estado estacionário ao longo de um intervalo de dosagem uniforme tau)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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AUCtau,ss (área sob a curva concentração-tempo de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma em estado estacionário ao longo de um intervalo de dosagem uniforme tau)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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λz,ss (constante de taxa terminal de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma em estado estacionário)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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t1/2,ss (meia-vida terminal de BIRT 2584 XX e BI 610100 no plasma em estado estacionário)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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MRTpo,ss (tempo médio de residência de BIRT 2584 XX e BI 610100 no corpo em estado estacionário após administração po)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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CL/F,ss (depuração aparente de BIRT 2584 XX do plasma no estado de equilíbrio após administração de dose múltipla extravascular)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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Vz/F,ss (volume aparente de distribuição de BIRT XX 2584 durante a fase terminal λz em estado estacionário após administração extravascular)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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Aet1-t2,ss (quantidade de BIRT 2584 XX e BI 610100 que é eliminada na urina em estado estacionário do ponto de tempo t1 ao ponto de tempo t2)
Prazo: até 30 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 30 dias
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fet1-t2,ss (fração de BIRT 2584 XX e BI 610100 eliminada na urina em estado estacionário do ponto de tempo t1 até o ponto de tempo t2)
Prazo: até 30 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 30 dias
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Razão de acúmulo do analito no plasma em estado estacionário no final da dosagem expressa como uma razão de Cmax após a última dose para Cmax após a primeira dose (RA,Cmax)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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Razão de acúmulo do analito no plasma em estado estacionário no final da dosagem expressa como uma razão de AUCtau após a última dose para AUCtau após a primeira dose (RA,AUC)
Prazo: até 42 dias
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parte de dose crescente múltipla
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até 42 dias
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Avaliação da ocupação do receptor
Prazo: até 42 dias
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determinado por um ensaio de ligação competitiva usando o fragmento de anticorpo antígeno-1 (LFA-1) associado à função anti-linfócito como competidor
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até 42 dias
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Avaliação da supressão ex vivo da produção de interleucina (IL)-2 induzida por superantígeno (SEB)
Prazo: até 42 dias
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até 42 dias
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Número total de glóbulos brancos e contagem diferencial de leucócitos
Prazo: até 42 dias
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até 42 dias
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Colaboradores e Investigadores
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Publicações e links úteis
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Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de janeiro de 2005
Conclusão Primária (Real)
1 de julho de 2005
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
2 de outubro de 2014
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
2 de outubro de 2014
Primeira postagem (Estimativa)
6 de outubro de 2014
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
6 de outubro de 2014
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
2 de outubro de 2014
Última verificação
1 de outubro de 2014
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Outros números de identificação do estudo
- 1206.2
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