Absolut oral biotillgänglighet av Remimazolam

Inklusionskriterier:

1. Villig att delta i studien, villig att ge skriftligt informerat samtycke innan initiering av protokollspecifika förfaranden och villig att följa studierestriktionerna.
2. Var tvungen att kunna tala, läsa och förstå engelska tillräckligt för att tillåta slutförandet av alla studiebedömningar.
3. Kön: män och/eller kvinnor
4. Ålder: 18 - 55 år, inklusive
5. Kroppsmassaindex (BMI) : 18,0 - 32,0 kg/m2
6. Vikt: ≥50 kg
7. Frisk status definierades av frånvaron av bevis för någon kliniskt signifikant, enligt utredarens uppfattning, aktiv eller kronisk sjukdom efter en detaljerad medicinsk och kirurgisk historia, en fullständig fysisk undersökning inklusive vitala tecken, 12-avlednings-EKG, hematologi, klinisk kemi , serologi och urinanalys.
8. Förmåga och vilja att avstå från alkohol, koffein och xantinhaltiga drycker eller mat (t.ex. kaffe, te, cola, choklad, energidrycker) från 48 timmar (2 dagar) före intagning till den kliniska anläggningen dag -1 till och med studieavskrivning.
9. Alla värden för hematologi och för kliniska kemiska tester av blod och urin inom normalområdet eller visar inga kliniskt relevanta avvikelser enligt utredarens bedömning.
10. Kvinnor i fertil ålder och män och deras kvinnliga partner(er) i fertil ålder var tvungna att gå med på att använda 2 former av preventivmedel, varav 1 måste vara en barriärmetod, under studien och i 90 dagar efter den senaste läkemedelsadministreringen. Acceptabla barriärformer av preventivmedel var kondom och diafragma. Acceptabla icke-barriärformer av preventivmedel för denna studie var en intrauterin enhet (IUD) och/eller spermiedödande medel.
11. För kvinnor: negativt graviditetstest vid screening och dag -1.
12. Postmenopausala kvinnor: definieras som 12 månader utan mens före screening och ett serumfollikelstimulerande hormon (FSH) >40 IE/L vid screening.
13. All icke-vanlig medicinering (inklusive receptfria läkemedel, hälsotillskott och naturläkemedel som johannesörtextrakt) måste ha stoppats minst 14 dagar innan intagningen till det kliniska forskningscentret. Undantag gjordes för paracetamol (acetaminophen), som tilläts fram till intagning på kliniskt forskningscentrum.

Exklusions kriterier:

1. Kvinnor som var gravida eller ammade.
2. Hanar med kvinnliga partners som var gravida eller ammande.
3. Användning av något prövningsläkemedel eller apparat inom 30 dagar efter den första dosen av studieläkemedlet.
4. Varje sjukdom som, enligt utredarens uppfattning, utgjorde en oacceptabel risk för försökspersonerna.
5. Känd allergi, överkänslighet eller tidigare intolerans mot bensodiazepinderivat eller flumazenil, eller ett medicinskt tillstånd så att dessa medel var kontraindicerade.
6. Användning av tobaksvaror inom 60 dagar före den första läkemedelsadministreringen.
7. Rutinmässig eller kronisk användning av mer än 3 gram acetaminophen dagligen.
8. Ansträngande aktivitet, solbad och kontaktsporter inom 48 timmar (2 dagar) före intagning till den kliniska anläggningen och under hela studien.
9. Historik med donation av mer än 450 ml blod inom 60 dagar före dosering i det kliniska forskningscentret eller planerad donation innan 30 dagar hade förflutit efter intag av studieläkemedlet.
10. Plasma- eller trombocytdonation inom 7 dagar efter dosering och under hela studien.
11. Historik med alkoholkonsumtion överstigande 2 standarddrycker per dag i genomsnitt (1 standarddryck = 10 gram alkohol). Alkoholkonsumtion var förbjuden från 48 timmar före intagning till den kliniska anläggningen och under hela studien fram till utskrivning.
12. Positivt screeningtest för hepatit B-ytantigen (HBsAg), antikroppar mot hepatit C-virus (HCV) eller antikroppar mot humant immunbristvirus (HIV) 1 och 2.
13. Positiva resultat för missbruk av droger, inklusive kotinin, i urinen vid screening eller dag -1.
14. Positiva resultat för alkoholmissbruk, som fastställts genom alkoholutandningstest, vid screening eller dag -1.
15. Oförmåga att bli venpunkterad eller tolerera venös åtkomst som bestämts av utredaren eller utsedda.
16. Historik om kliniskt signifikanta, aktuella och icke avlägsna självmordstankar eller självmordsförsök som, enligt utredarens åsikt, utgjorde en oacceptabel risk för försökspersonen att delta i studien.
17. Alla större operationer inom 4 veckor efter administrering av studieläkemedlet. OBS: Alla parametrar/test kan upprepas efter utredarens gottfinnande under screening och/eller på dag -1.