Absolute orale Bioverfügbarkeit von Remimazolam

Einschlusskriterien:

1. Bereitschaft zur Teilnahme an der Studie, Bereitschaft zur schriftlichen Einverständniserklärung vor Beginn protokollspezifischer Verfahren und Bereitschaft zur Einhaltung der Studienbeschränkungen.
2. Musste in der Lage sein, Englisch ausreichend zu sprechen, zu lesen und zu verstehen, um alle Studienbewertungen abschließen zu können.
3. Geschlecht: männlich und/oder weiblich
4. Alter : 18 - 55 Jahre, einschließlich
5. Body-Mass-Index (BMI): 18,0 - 32,0 kg/m2
6. Gewicht: ≥50 Kilogramm
7. Der Gesundheitszustand wurde definiert durch das Fehlen von Hinweisen auf eine nach Ansicht des Prüfarztes klinisch signifikante aktive oder chronische Erkrankung nach einer detaillierten medizinischen und chirurgischen Vorgeschichte, einer vollständigen körperlichen Untersuchung einschließlich Vitalzeichen, 12-Kanal-EKG, Hämatologie und klinischer Chemie , Serologie und Urinanalyse.
8. Fähigkeit und Bereitschaft, ab 48 Stunden (2 Tage) vor der Aufnahme in die klinische Einrichtung am Tag -1 bis auf Alkohol, Koffein und xanthinhaltige Getränke oder Lebensmittel (z. B. Kaffee, Tee, Cola, Schokolade, Energiegetränke) zu verzichten Studienentlassung.
9. Alle Werte für Hämatologie und für klinisch-chemische Blut- und Urintests innerhalb des normalen Bereichs oder zeigen keine klinisch relevanten Abweichungen, wie vom Prüfarzt beurteilt.
10. Frauen im gebärfähigen Alter und Männer und ihre Partnerinnen im gebärfähigen Alter mussten zustimmen, während der Studie und für 90 Tage nach der letzten Arzneimittelverabreichung 2 Formen der Empfängnisverhütung anzuwenden, von denen 1 eine Barrieremethode sein musste. Akzeptable Barriereformen der Empfängnisverhütung waren Kondom und Diaphragma. Akzeptable Formen der Empfängnisverhütung ohne Barriere für diese Studie waren ein Intrauterinpessar (IUP) und/oder Spermizid.
11. Für Frauen: ein negativer Schwangerschaftstest beim Screening und Tag -1.
12. Postmenopausale Frauen: definiert als 12 Monate ohne Menstruation vor dem Screening und einem Serumfollikel-stimulierenden Hormon (FSH) > 40 IE/l beim Screening.
13. Alle nicht regulären Medikamente (einschließlich rezeptfreier [OTC]-Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel und pflanzliche Heilmittel wie Johanniskrautextrakt) müssen mindestens 14 Tage vor der Aufnahme in das klinische Forschungszentrum abgesetzt worden sein. Eine Ausnahme wurde für Paracetamol (Acetaminophen) gemacht, das bis zur Aufnahme in das klinische Forschungszentrum zugelassen war.

Ausschlusskriterien:

1. Frauen, die schwanger waren oder stillten.
2. Männer mit Partnerinnen, die schwanger oder stillend waren.
3. Verwendung eines Prüfmedikaments oder -geräts innerhalb von 30 Tagen nach der ersten Dosis der Studienmedikation.
4. Jede Krankheit, die nach Ansicht des Ermittlers ein inakzeptables Risiko für die Probanden darstellte.
5. Bekannte Allergie, Überempfindlichkeit oder frühere Unverträglichkeit gegenüber Benzodiazepin-Derivaten oder Flumazenil oder ein medizinischer Zustand, bei dem diese Mittel kontraindiziert waren.
6. Der Konsum von Tabakerzeugnissen innerhalb von 60 Tagen vor der ersten Arzneimittelverabreichung.
7. Routinemäßiger oder chronischer Gebrauch von mehr als 3 Gramm Paracetamol täglich.
8. Anstrengende Aktivität, Sonnenbaden und Kontaktsportarten innerhalb von 48 Stunden (2 Tagen) vor Aufnahme in die klinische Einrichtung und für die Dauer der Studie.
9. Vorgeschichte der Spende von mehr als 450 ml Blut innerhalb von 60 Tagen vor der Dosierung im klinischen Forschungszentrum oder geplante Spende vor Ablauf von 30 Tagen seit Einnahme des Studienmedikaments.
10. Plasma- oder Thrombozytenspende innerhalb von 7 Tagen nach der Verabreichung und während der gesamten Studie.
11. Vorgeschichte des Alkoholkonsums von durchschnittlich mehr als 2 Standardgetränken pro Tag (1 Standardgetränk = 10 Gramm Alkohol). Alkoholkonsum war ab 48 Stunden vor der Aufnahme in die klinische Einrichtung und während der gesamten Studie bis zur Entlassung verboten.
12. Positiver Suchtest auf Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg), Anti-Hepatitis-C-Virus (HCV)-Antikörper oder Anti-Humanes Immundefizienz-Virus (HIV) 1 und 2-Antikörper.
13. Positive Ergebnisse für Missbrauchsdrogen, einschließlich Cotinin, im Urin beim Screening oder Tag -1.
14. Positive Ergebnisse für Alkoholmissbrauch, wie durch Alkohol-Atemtest festgestellt, beim Screening oder Tag -1.
15. Unfähigkeit, venös punktiert zu werden oder einen venösen Zugang zu tolerieren, wie vom Ermittler oder Beauftragten festgestellt.
16. Vorgeschichte von klinisch signifikanten, kürzlichen/aktuellen und nicht entfernten Suizidgedanken oder Suizidversuchen, die nach Ansicht des Ermittlers ein inakzeptables Risiko für die Teilnahme an der Studie darstellten.
17. Jede größere Operation innerhalb von 4 Wochen nach Verabreichung des Studienmedikaments. HINWEIS: Alle Parameter/Tests können nach Ermessen des Prüfarztes während des Screenings und/oder am Tag -1 wiederholt werden.