Biodisponibilidade Oral Absoluta de Remimazolam

Critério de inclusão:

1. Disposto a participar do estudo, disposto a dar consentimento informado por escrito antes do início de qualquer procedimento específico do protocolo e disposto a cumprir as restrições do estudo.
2. Tinha que ser capaz de falar, ler e entender inglês o suficiente para permitir a conclusão de todas as avaliações do estudo.
3. Gênero: masculino e/ou feminino
4. Idade: 18 - 55 anos, inclusive
5. Índice de massa corporal (IMC): 18,0 - 32,0 kg/m2
6. Peso: ≥50 kg
7. O estado saudável foi definido pela ausência de evidência de qualquer doença clinicamente significativa, na opinião do investigador, ativa ou crônica após uma história médica e cirúrgica detalhada, um exame físico completo incluindo sinais vitais, ECG de 12 derivações, hematologia, química clínica , sorologia e urinálise.
8. Capacidade e vontade de se abster de álcool, cafeína e bebidas ou alimentos contendo xantina (por exemplo, café, chá, cola, chocolate, bebidas energéticas) de 48 horas (2 dias) antes da admissão na instalação clínica no Dia -1 até quitação do estudo.
9. Todos os valores para hematologia e para testes de química clínica de sangue e urina dentro da faixa normal ou sem desvios clinicamente relevantes conforme julgado pelo Investigador.
10. Mulheres com potencial para engravidar e homens e suas parceiras com potencial para engravidar tiveram que concordar em usar 2 formas de contracepção, 1 das quais tinha que ser um método de barreira, durante o estudo e por 90 dias após a última administração do medicamento. Formas de barreira aceitáveis ​​de contracepção foram preservativo e diafragma. As formas aceitáveis ​​de contracepção sem barreira para este estudo foram um dispositivo intra-uterino (DIU) e/ou espermicida.
11. Para mulheres: um teste de gravidez negativo na triagem e no dia -1.
12. Mulheres pós-menopáusicas: definidas como 12 meses sem menstruação antes da triagem e com hormônio folículo-estimulante (FSH) sérico >40 UI/L na triagem.
13. Todos os medicamentos não regulares (incluindo medicamentos de venda livre [OTC], suplementos de saúde e remédios fitoterápicos, como o extrato de Erva de São João) devem ter sido interrompidos pelo menos 14 dias antes da admissão no centro de pesquisa clínica. Uma exceção foi feita para o paracetamol (acetaminofeno), que foi permitido até a admissão no centro de pesquisa clínica.

Critério de exclusão:

1. Mulheres grávidas ou lactantes.
2. Homens com parceiras que estavam grávidas ou amamentando.
3. Uso de qualquer medicamento ou dispositivo experimental dentro de 30 dias da primeira dose da medicação do estudo.
4. Qualquer doença que, na opinião do Investigador, represente um risco inaceitável para os indivíduos.
5. Alergia conhecida, hipersensibilidade ou intolerância prévia a derivados de benzodiazepínicos ou flumazenil, ou uma condição médica em que esses agentes sejam contraindicados.
6. O uso de produtos derivados do tabaco nos 60 dias anteriores à administração da primeira droga.
7. Uso rotineiro ou crônico de mais de 3 gramas de paracetamol diariamente.
8. Atividade extenuante, banho de sol e esportes de contato dentro de 48 horas (2 dias) antes da admissão na instalação clínica e durante o estudo.
9. História de doação de mais de 450 mL de sangue dentro de 60 dias antes da dosagem no centro de pesquisa clínica ou doação planejada antes de 30 dias decorridos desde a ingestão do medicamento do estudo.
10. Doação de plasma ou plaquetas dentro de 7 dias após a dosagem e durante todo o estudo.
11. Histórico de consumo de álcool superior a 2 drinques padrão por dia, em média (1 drinque padrão = 10 gramas de álcool). O consumo de álcool foi proibido a partir de 48 horas antes da admissão na unidade clínica e durante todo o estudo até a alta.
12. Teste de triagem positivo para antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpos anti-vírus da hepatite C (HCV) ou anticorpos anti-vírus da imunodeficiência humana (HIV) 1 e 2.
13. Resultados positivos para drogas de abuso, incluindo cotinina, na urina na Triagem ou Dia -1.
14. Resultados positivos para abuso de álcool, conforme determinado pelo teste do bafômetro, na Triagem ou no Dia -1.
15. Incapacidade de ser venopuncionado ou tolerar acesso venoso conforme determinado pelo investigador ou pessoa designada.
16. História de ideações suicidas ou tentativas de suicídio clinicamente significativas, recentes/atuais e não remotas que, na opinião do Investigador, representavam um risco inaceitável para o sujeito por participar do estudo.
17. Qualquer cirurgia de grande porte dentro de 4 semanas após a administração do medicamento do estudo. NOTA: Qualquer parâmetro/teste pode ser repetido a critério do investigador durante a triagem e/ou no dia -1.