Remimatsolaamin absoluuttinen oraalinen biologinen hyötyosuus

Sisällyttämiskriteerit:

1. Halukas osallistumaan tutkimukseen, valmis antamaan kirjallinen tietoinen suostumus ennen protokollakohtaisten toimenpiteiden aloittamista ja valmis noudattamaan tutkimusrajoituksia.
2. Hänen piti pystyä puhumaan, lukemaan ja ymmärtämään englantia riittävästi, jotta kaikki opintojen arviointien suorittaminen oli mahdollista.
3. Sukupuoli: miehet ja/tai naiset
4. Ikä: 18-55 vuotta, mukaan lukien
5. Painoindeksi (BMI): 18,0 - 32,0 kg/m2
6. Paino: ≥50 kg
7. Terve tila määriteltiin tutkijan mielestä kliinisesti merkittävän, aktiivisen tai kroonisen sairauden puuttumisena yksityiskohtaisen lääketieteellisen ja kirurgisen historian, täydellisen fyysisen tutkimuksen, mukaan lukien elintoiminnot, 12-kytkentäisen EKG:n, hematologian tai kliinisen kemian jälkeen. , serologia ja virtsaanalyysi.
8. Kyky ja halu pidättäytyä alkoholia, kofeiinia ja ksantiinia sisältävistä juomista tai ruoista (esim. kahvi, tee, cola, suklaa, energiajuomat) 48 tuntia (2 päivää) ennen kliiniseen tilaan tuloa päivänä -1 asti opintovastuu.
9. Kaikki veren ja virtsan hematologisten ja kliinisen kemian testien arvot ovat normaaleissa rajoissa tai joissa ei ole tutkijan arvioimana kliinisesti merkittäviä poikkeamia.
10. Hedelmällisessä iässä olevien naisten ja miesten sekä heidän hedelmällisessä iässä olevien naispuolisten kumppanien oli suostuttava käyttämään kahta ehkäisymuotoa, joista yhden oli oltava estemenetelmä, tutkimuksen aikana ja 90 päivän ajan viimeisen lääkkeen annon jälkeen. Hyväksyttäviä ehkäisykeinoja olivat kondomi ja pallea. Tässä tutkimuksessa hyväksyttäviä ei-esteisiä ehkäisymuotoja olivat kohdunsisäinen väline (IUD) ja/tai siittiömyrkky.
11. Naisille: negatiivinen raskaustesti seulonnassa ja päivänä -1.
12. Postmenopausaaliset naiset: määritellään 12 kuukautta ilman kuukautisia ennen seulontaa ja seerumin follikkelia stimuloiva hormoni (FSH) >40 IU/l seulonnassa.
13. Kaikki epäsäännölliset lääkkeet (mukaan lukien itsehoitolääkkeet, terveyslisät ja rohdosvalmisteet, kuten mäkikuismauute) on lopetettava vähintään 14 päivää ennen kliiniseen tutkimuskeskukseen pääsyä. Poikkeuksena tehtiin parasetamoli (asetaminofeeni), joka sallittiin kliiniseen tutkimuskeskukseen saakka.

Poissulkemiskriteerit:

1. Naiset, jotka olivat raskaana tai imettäneet.
2. Miehet, joiden naispuoliset kumppanit olivat raskaana tai imettäneet.
3. Minkä tahansa tutkimuslääkkeen tai laitteen käyttö 30 päivän kuluessa ensimmäisestä tutkimuslääkeannoksesta.
4. Mikä tahansa sairaus, joka tutkijan mielestä aiheutti koehenkilöille kohtuuttoman riskin.
5. Tunnettu allergia, yliherkkyys tai aikaisempi intoleranssi bentsodiatsepiinijohdannaisille tai flumatseniilille tai sairaus, jossa nämä aineet olivat vasta-aiheisia.
6. Tupakkatuotteiden käyttö 60 päivän sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa.
7. Yli 3 gramman asetaminofeenin rutiini tai krooninen käyttö päivittäin.
8. Raskas aktiivisuus, auringonotto ja kontaktiurheilu 48 tunnin (2 päivän) sisällä ennen kliiniseen tilaan tuloa ja tutkimuksen ajan.
9. Yli 450 ml:n verta luovutettu 60 päivän aikana ennen annostusta kliinisessä tutkimuskeskuksessa tai suunniteltu luovutus ennen kuin 30 päivää oli kulunut tutkimuslääkkeen ottamisesta.
10. Plasman tai verihiutaleiden luovutus 7 päivän sisällä annostelusta ja koko tutkimuksen ajan.
11. Alkoholin kulutus ylittää 2 standardijuomaa päivässä keskimäärin (1 standardijuoma = 10 grammaa alkoholia). Alkoholin käyttö oli kiellettyä 48 tuntia ennen kliiniseen tilaan tuloa ja koko tutkimuksen ajan kotiuttamiseen saakka.
12. Positiivinen seulontatesti hepatiitti B -pinta-antigeenille (HBsAg), hepatiitti C -viruksen (HCV) vasta-aineille tai ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) 1 ja 2 vasta-aineille.
13. Positiiviset tulokset huumeiden väärinkäytöstä, mukaan lukien kotiniini, virtsassa seulonnassa tai päivänä -1.
14. Positiiviset tulokset alkoholin väärinkäytöstä alkoholihengitystestillä määritettynä seulonnassa tai päivänä -1.
15. Kyvyttömyys saada laskimopunktio tai sietää laskimopääsyä tutkijan tai valtuutetun määrittelemällä tavalla.
16. Kliinisesti merkittäviä, äskettäisiä/nykyisiä ja ei-etätapaisia ​​itsemurha-ajatuksia tai itsemurhayrityksiä, jotka tutkijan mielestä aiheuttivat ei-hyväksyttävän riskin koehenkilölle osallistua tutkimukseen.
17. Mikä tahansa suuri leikkaus 4 viikon sisällä tutkimuslääkkeen antamisesta. HUOMAA: Mikä tahansa parametri/testi voidaan toistaa tutkijan harkinnan mukaan seulonnan aikana ja/tai päivänä -1.