Maraviroc 给药于不同程度肾功能不全和正常肾功能受试者的药代动力学、安全性和耐受性
2010年11月10日 更新者：ViiV Healthcare
一项开放标签、平行组、单剂量和多剂量研究，以评估 Maraviroc 对不同程度肾功能不全和正常肾功能受试者的药代动力学、安全性和耐受性
本研究的目的是评估肾功能不全患者是否需要调整剂量。
研究概览
地位
完全的
研究类型
介入性
注册 (实际的)
30
阶段
- 第四阶段
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Berlin、德国、10117
- Pfizer Investigational Site
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Muenchen、德国、81241
- Pfizer Investigational Site
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 85年 (成人、年长者)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 稳定的肾功能定义为在间隔至少 2 周的 2 次情况下获得的 2 次血清肌酐测量值之间的差异≤20%（正常肾功能为 25%）。
- 身体质量指数 (BMI) 约为 18 至 40 kg/m2（含）。
- 总体重 >50 公斤（110 磅）。
- 年龄在 18 至 85 岁之间的男性或女性受试者。
排除标准：
- 患有急性肾病和/或肾移植史的受试者。
- 筛选时的仰卧位收缩压≥160 mm Hg 或舒张压≥95 mm Hg。
- 筛选时仰卧血压≤80 mm Hg 收缩压或≤40 mm Hg 舒张压。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：非随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：健康受试者
肾功能正常的受试者（肌酐清除率 > 80mL/min）(I) Maraviroc 单剂量，然后是 (II) Maraviroc + Saquinavir/Ritonavir
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Maraviroc 300 毫克（150 毫克 x 2 片）x 单剂量
Maraviroc 150 毫克片剂，每天两次 x 7 天
利托那韦 100 毫克胶囊，每天两次 x 7 天
沙奎那韦 1000 毫克（500 毫克 x 2 片）每天两次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每天一次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每 48 小时一次 x 7 天
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析完成后一小时单剂量
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析开始前三小时单剂量
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实验性的：轻度肾功能不全
轻度肾功能不全受试者（肌酐清除率 >50 且≤80 mL/min）
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Maraviroc 300 毫克（150 毫克 x 2 片）x 单剂量
Maraviroc 150 毫克片剂，每天两次 x 7 天
利托那韦 100 毫克胶囊，每天两次 x 7 天
沙奎那韦 1000 毫克（500 毫克 x 2 片）每天两次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每天一次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每 48 小时一次 x 7 天
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析完成后一小时单剂量
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析开始前三小时单剂量
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实验性的：中度肾功能损害
中度肾功能不全受试者（肌酐清除率≥30 且≤50 mL/min）
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Maraviroc 300 毫克（150 毫克 x 2 片）x 单剂量
Maraviroc 150 毫克片剂，每天两次 x 7 天
利托那韦 100 毫克胶囊，每天两次 x 7 天
沙奎那韦 1000 毫克（500 毫克 x 2 片）每天两次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每天一次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每 48 小时一次 x 7 天
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析完成后一小时单剂量
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析开始前三小时单剂量
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实验性的：严重肾功能不全
患有严重肾功能不全的受试者（肌酐清除率 <30 mL/min）
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Maraviroc 300 毫克（150 毫克 x 2 片）x 单剂量
Maraviroc 150 毫克片剂，每天两次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每天一次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每 48 小时一次 x 7 天
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析完成后一小时单剂量
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析开始前三小时单剂量
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实验性的：血液透析 ESRD
接受血液透析的终末期肾功能不全受试者（肌酐清除率 <30 mL/min）(I) 在血液透析完成后一小时单次服用 Maraviroc，然后在开始血液透析前三小时服用 (II) Maraviroc 单次剂量
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Maraviroc 300 毫克（150 毫克 x 2 片）x 单剂量
Maraviroc 150 毫克片剂，每天两次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每天一次 x 7 天
Maraviroc 150 毫克片剂，每 48 小时一次 x 7 天
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析完成后一小时单剂量
Maraviroc 300 mg（150 mg x 2 片）x 血液透析开始前三小时单剂量
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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从零到最后测量浓度 (AUClast) 的血浆浓度时间曲线下面积
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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从零到最后测量浓度 (AUClast) 的血浆浓度时间曲线下的面积，以纳克 * 小时除以毫升 (ng*hr/mL) 测量。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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AUC头
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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AUCtau：从时间零到给药间隔结束的血浆浓度-时间曲线下的面积（tau）；单位为纳克 * 小时除以毫升 (ng.hr/mL)。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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给药间隔内观察到的最大血浆浓度（Cmax）；以纳克每毫升 (ng/mL) 为单位测量。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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血浆蛋白结合
大体时间：给药后 2 小时；正常第-3 天和第7 天；轻中度：第 7 天；严重和 ESRD：第 1 天
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通过快速平衡透析确定蛋白质结合百分比（蛋白质未结合马拉韦罗克 (MVC) 分数 [游离百分比]）。
自由百分比 = 100 - 约束百分比。
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给药后 2 小时；正常第-3 天和第7 天；轻中度：第 7 天；严重和 ESRD：第 1 天
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从 0 到无穷大的时间曲线下面积 (AUCinf)
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72
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在接受单剂量治疗的受试者中，从时间零到时间无限的血浆浓度-时间曲线下的面积；单位为纳克 * 小时除以毫升 (ng*hr/mL)。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72
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首次出现时间 (Tmax)
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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首次出现的时间（小时）（Tmax）；给药后出现 Cmax（最大血浆浓度）的时间。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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以小时为单位的消除半衰期 (t1/2)：通过正常生物过程代谢或消除一半数量的马拉韦罗所需的时间。
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给药前、给药后时间 0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72。
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肾功能正常、轻度、中度和重度受试者的肾清除率 (CLR)
大体时间：第 0 小时（MVC 给药前 [单剂量] 或最后一次 MVC 给药前 [多剂量]）至给药后 72 小时； 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72 小时。
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以每分钟毫升数 (mL/min) 测量的肾清除率 (CLR)。
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第 0 小时（MVC 给药前 [单剂量] 或最后一次 MVC 给药前 [多剂量]）至给药后 72 小时； 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72 小时。
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具有正常、轻度、中度和重度肾功能的受试者的肾清除率的推导：Ae
大体时间：第 0 小时（MVC 给药前 [单剂量] 或最后一次 MVC 给药前 [多剂量]）至给药后 72 小时； 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72 小时。
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Ae：尿液中药物原形排泄量；以毫克 (mg) 为单位测量。
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第 0 小时（MVC 给药前 [单剂量] 或最后一次 MVC 给药前 [多剂量]）至给药后 72 小时； 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72 小时。
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Maraviroc (MVC) 在接受血液透析的终末期肾病 (ESRD) 受试者中的血液透析清除率：CLdD
大体时间：透析前
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CLdD：透析前透析液清除率；以每分钟毫升数计量。
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透析前
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Maraviroc 在强效 CYP3A4 抑制剂不存在和存在的情况下在不同程度肾功能不全或正在进行血液透析的受试者中的安全性和耐受性：仰卧位血压最大升高和降低的受试者数量
大体时间：肾功能正常：筛选，第-3天至第-1天；正常、轻度和中度 RI：第 7 天至第 10 天和随访；严重 RI：第 1 天至第 4 天及后续； ESRD：第 1 天、第 4 天和随访
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以毫米汞柱 (mm/Hg) 为单位测量的仰卧收缩压 (BP) 绝对值的受试者人数，范围：<90 mmHg；和仰卧舒张压，范围：<50 mmHg。
仰卧收缩压 ≥ 30 mmHg 与基线相比有最大增加和减少的受试者人数。
仰卧舒张压 ≥ 20 mmHg 与基线相比有最大增加和减少的受试者人数。
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肾功能正常：筛选，第-3天至第-1天；正常、轻度和中度 RI：第 7 天至第 10 天和随访；严重 RI：第 1 天至第 4 天及后续； ESRD：第 1 天、第 4 天和随访
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Maraviroc 在存在和不存在强效 CYP3A4 抑制剂的情况下在不同程度肾功能不全或正在进行血液透析的受试者中的安全性和耐受性：脉率 < 40 和 > 120 次/分钟的受试者人数
大体时间：肾功能正常：筛选，第-3天至第-1天；正常、轻度和中度 RI：第 7 天至第 10 天和随访；严重 RI：第 1 天至第 4 天及后续； ESRD：第 1 天、第 4 天和随访
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脉搏率 < 40 次/分钟 (BPM) 的受试者人数，脉搏率 > 120 BPM 的受试者人数。
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肾功能正常：筛选，第-3天至第-1天；正常、轻度和中度 RI：第 7 天至第 10 天和随访；严重 RI：第 1 天至第 4 天及后续； ESRD：第 1 天、第 4 天和随访
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Maraviroc 在强效 CYP3A4 抑制剂不存在和存在的情况下在不同程度肾功能不全或正在进行血液透析的受试者中的安全性和耐受性：具有最大 EGC QTC、QTCB 和 QTCF 间隔的受试者数量
大体时间：正常肾功能：筛选，第-3天和第-1天；肾功能正常，轻度和中度 RI：第 7 天至第 9 天及随访；严重 RI：筛选、第 1 天、第 3 天、第 4 天和随访； ESRD：筛查、第 1 天、第 3 天、第 4 天和随访
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单个 12 导联心电图：具有最大 QTC 间期、最大 QTCB 间期（Bazett 校正）和最大 QTCF 间期（Friderica 校正）的受试者数量，以毫秒 (msec) 为单位测量；范围：450 到 <480 毫秒、480 到 <500 毫秒和 >500 毫秒。
最大 QTC 间隔从基线增加；标准：变化 = ≥ 30 毫秒到 < 60 毫秒，并且变化 = ≥ 60 毫秒。
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正常肾功能：筛选，第-3天和第-1天；肾功能正常，轻度和中度 RI：第 7 天至第 9 天及随访；严重 RI：筛选、第 1 天、第 3 天、第 4 天和随访； ESRD：筛查、第 1 天、第 3 天、第 4 天和随访
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
合作者
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2008年7月1日
初级完成 (实际的)
2008年11月1日
研究完成 (实际的)
2008年11月1日
研究注册日期
首次提交
2008年7月15日
首先提交符合 QC 标准的
2008年7月15日
首次发布 (估计)
2008年7月16日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2010年11月19日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2010年11月10日
最后验证
2010年11月1日
更多信息
与本研究相关的术语
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