此页面是自动翻译的，不保证翻译的准确性。请参阅 英文版 对于源文本。

伏立康唑和阿扎那韦在健康参与者中作为阿扎那韦/利托那韦共同给药的药物相互作用

2012年9月24日 更新者：Bristol-Myers Squibb

评估药代动力学药物的研究 - 阿扎那韦加利托那韦与伏立康唑联合给药在健康受试者中的药物相互作用

本研究评估了伏立康唑 200 毫克，每天两次 (BID)，对阿扎那韦/利托那韦 300/100 毫克每天一次 (QD) 的稳态药代动力学在具有功能性 CYP2C19 等位基因的健康参与者中的影响。 该研究还回顾了阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 对具有功能性 CYP2C19 等位基因的健康参与者 200 mg BID 的药代动力学的影响。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

185

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 美国
    • California
      • Cypress、California、美国、90630
        • West Coast Clinical Trials, Llc
  • 荷兰
      • Nijmegen、荷兰、6425 GA
        • Local Institution

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

14年 至 41年 (成人)

接受健康志愿者

不

有资格学习的性别

全部

描述

纳入标准：

  • 健康参与者确定为与正常无临床显着偏差
  • 身体质量指数 (BMI) 为 18 至 32 kg/m^2，包括在内。 BMI=体重(kg)/身高(m)^2
  • 无生育能力的女性 (WOCBP)（即绝经后或手术不育的女性）和 18 至 45 岁（含）的男性

排除标准：

  • WOCBP
  • 如果他们的伴侣是 WOCBP，性活跃的生育男性不使用有效的避孕措施
  • 确诊或疑似急性肝炎（在第一次给药前 12 个月内）
  • 任何严重的急性或慢性疾病
  • 任何可能影响研究药物吸收的胃肠道手术
  • 每天抽烟超过 5 支
  • 任何溶血病史（包括药物引起的溶血）
  • 急性或慢性胰腺炎病史
  • 胃酸过少或胃酸缺乏的历史
  • 体重 <40 公斤的男性和女性
  • 丙型肝炎抗体、乙型肝炎表面抗原或 HIV-1 或 HIV-2 抗体阳性血液筛查
  • 半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 分配：非随机化
  • 介入模型：单组作业
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
有源比较器：伏立康唑，200 毫克 BID (EM)
药品：伏立康唑
治疗 A：具有功能性 CYP2C19 等位基因 (EM) 的参与者在第 1 天接受口服伏立康唑片剂，每次 400 毫克，每天两次 (BID)，然后在第 2 天和第 3 天口服 200 毫克，每天两次。伏立康唑剂量在给药后至少 1 小时给药便饭。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg 每日一次 (QD) 加伏立康唑 400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内给药，并在伏立康唑早晨给药前 1 小时给药。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
有源比较器：阿扎那韦/利托那韦，300/100 QD（EM 和 PM）
药品：阿扎那韦
EM 参与者的治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，每天一次 300/100 mg (QD)。 CYP2C19 (PM) 代谢不良的参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受口服阿扎那韦/利托那韦片剂，每次 300/100 mg。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
其他名称：
  • 雷亚塔兹
  • BMS-232632
药品：利托那韦

治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 毫克，每天一次 (QD)。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。

治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内，伏立康唑早晨剂量前 1 小时给药。治疗 E：下午参与者接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，在第21，然后在第 22-30 天每天 50 毫克。 PM 参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 mg QD。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。
有源比较器：阿扎那韦/利托那韦，300/100mgQD + 伏立康唑，200mgBID(EM)
药品：伏立康唑
治疗 A：具有功能性 CYP2C19 等位基因 (EM) 的参与者在第 1 天接受口服伏立康唑片剂，每次 400 毫克，每天两次 (BID)，然后在第 2 天和第 3 天口服 200 毫克，每天两次。伏立康唑剂量在给药后至少 1 小时给药便饭。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg 每日一次 (QD) 加伏立康唑 400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内给药，并在伏立康唑早晨给药前 1 小时给药。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
药品：阿扎那韦
EM 参与者的治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，每天一次 300/100 mg (QD)。 CYP2C19 (PM) 代谢不良的参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受口服阿扎那韦/利托那韦片剂，每次 300/100 mg。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
其他名称：
  • 雷亚塔兹
  • BMS-232632
药品：利托那韦

治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 毫克，每天一次 (QD)。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。

治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内，伏立康唑早晨剂量前 1 小时给药。治疗 E：下午参与者接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，在第21，然后在第 22-30 天每天 50 毫克。 PM 参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 mg QD。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。
有源比较器：伏立康唑，50 毫克 BID（下午）
药品：伏立康唑
治疗 A：具有功能性 CYP2C19 等位基因 (EM) 的参与者在第 1 天接受口服伏立康唑片剂，每次 400 毫克，每天两次 (BID)，然后在第 2 天和第 3 天口服 200 毫克，每天两次。伏立康唑剂量在给药后至少 1 小时给药便饭。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg 每日一次 (QD) 加伏立康唑 400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内给药，并在伏立康唑早晨给药前 1 小时给药。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
有源比较器：阿扎那韦/利托那韦，300/100mgQD+伏立康唑，50mgBID（下午）
药品：伏立康唑
治疗 A：具有功能性 CYP2C19 等位基因 (EM) 的参与者在第 1 天接受口服伏立康唑片剂，每次 400 毫克，每天两次 (BID)，然后在第 2 天和第 3 天口服 200 毫克，每天两次。伏立康唑剂量在给药后至少 1 小时给药便饭。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg 每日一次 (QD) 加伏立康唑 400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内给药，并在伏立康唑早晨给药前 1 小时给药。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
药品：阿扎那韦
EM 参与者的治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，每天一次 300/100 mg (QD)。 CYP2C19 (PM) 代谢不良的参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受口服阿扎那韦/利托那韦片剂，每次 300/100 mg。 治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 治疗 E：PM 参与者在第 21 天接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，然后在第 22-30 天接受 50 mg BID。
其他名称：
  • 雷亚塔兹
  • BMS-232632
药品：利托那韦

治疗 B：EM 参与者在第 11 天到第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 毫克，每天一次 (QD)。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。

治疗 C：EM 参与者在第 21 天接受 atazanavir/ritonavir，300/100 mg QD，加上伏立康唑，400 mg BID，然后在第 22-30 天接受 200 mg BID。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早晨完成便餐后 5 分钟内，伏立康唑早晨剂量前 1 小时给药。治疗 E：下午参与者接受阿扎那韦/利托那韦 300/100 mg QD 加伏立康唑 100 mg BID，在第21，然后在第 22-30 天每天 50 毫克。 PM 参与者的治疗 B：PM 参与者在第 11 天至第 20 天接受阿扎那韦/利托那韦，300/100 mg QD。 阿扎那韦/利托那韦剂量在早上完成便餐后 5 分钟内给药。

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
在广泛代谢者 (EM) 的参与者中，阿扎那韦的最大观察血浆浓度 (Cmax) 和最小观察血浆浓度 (Cmin)，作为阿扎那韦/利托那韦联合和不联合伏立康唑给药
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
EM 参与者是那些具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
在 EM 参与者中阿扎那韦达到最大浓度 (Tmax) 的时间，作为阿扎那韦/利托那韦服用和不服用伏立康唑
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
在 EM 参与者中，阿扎那韦作为阿扎那韦/利托那韦服用和不服用伏立康唑给药的 1 个给药间隔 [AUC(TAU)] 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
EM 参与者服用和不服用阿扎那韦/利托那韦时伏立康唑的 Tmax
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天
Tmax=达到最大浓度的时间； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天
EM 参与者服用和不服用阿扎那韦/利托那韦时伏立康唑的 Cmax 和 Cmin
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天
Cmax = 观察到的最大血浆浓度； Cmin = 观察到的最低血浆浓度； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天
EM 参与者服用和不服用阿扎那韦/利托那韦时伏立康唑的 AUC(TAU)
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天
AUC(TAU) = 1个给药间隔的血浆浓度-时间曲线下面积； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时 30 天周期的第 3 天和第 30 天

次要结果测量

结果测量
措施说明
大体时间
在 EM 参与者中利托那韦的 Cmax 和 Cmin，作为阿扎那韦/利托那韦使用和不使用伏立康唑给药
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
Cmax = 观察到的最大血浆浓度； Cmin = 观察到的最低血浆浓度； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
在 EM 参与者中利托那韦的 Tmax，作为阿扎那韦/利托那韦使用和不使用伏立康唑给药
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
Tmax=达到最大浓度的时间； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
在 EM 参与者中利托那韦的 AUC（TAU），作为阿扎那韦/利托那韦使用和不使用伏立康唑给药
大体时间：在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
AUC(TAU) = 1个给药间隔的血浆浓度-时间曲线下面积； EM=广泛代谢者，或具有功能性 CYP2C19 等位基因的参与者。
在 30 天周期的第 20 天和第 30 天，给药前和给药后 1、2、3、4、5、7、9、13 和 24 小时
结果为死亡、严重不良事件 (SAE)、导致停药的不良事件 (AE) 和任何 AE 的参与者人数
大体时间：第 1 至 31 天（出院），连续
AE=可能与治疗没有因果关系的任何新的不利症状、体征或疾病或先前存在的状况的恶化。 SAE=以任何剂量导致死亡、持续或严重残疾/无行为能力或药物依赖/滥用的医疗事件；危及生命、重要医疗事件或先天性异常/出生缺陷；或需要或延长住院时间。
第 1 至 31 天（出院），连续
血清化学测试结果明显异常的参与者人数
大体时间：第 1 天后 21 天内以及第 3、10、20、26 和 31 天（出院时）
LLN=正常下限； ULN=正常上限； preRX=预处理。 安全标准：AST 和 ALT：如果 >1.25*ULN，或者如果 preRX>ULN，使用 >1.25*preRX。 总胆红素和直接胆红素：如果 >1.1*ULN 或如果 preRX>ULN，则使用 >1.25*preRX。 肌酐：如果 >1.33*preRX。 血清葡萄糖，空腹：如果 preRX<LLN，使用 <.8*preRX 或 >ULN；如果 preRX>ULN，使用 >2*preRX 或 <LLN。 肌酐激酶：如果 >1.5*ULN 或 preRX>ULN，则使用 >1.5* 或 preRX。 乳糖脱氢酶：如果 >1.25*ULN 或 preRX>ULN，则使用 >1.5*preRX。
第 1 天后 21 天内以及第 3、10、20、26 和 31 天（出院时）
血液学实验室测试和尿液分析结果明显异常的参与者人数
大体时间：第 1 天后 21 天内以及第 3、10、20、26 和 31 天（出院时）
LLN=正常下限； ULN=正常上限； preRX=预处理。 安全标准：中性粒细胞 + 条带：如果 <.85*LLN 或 >1.15*ULN 或 ULN，或者如果 preRX<LLN，则使用 <0.85*preRX 或 >ULN；如果 preRX>ULN，使用 >1.15*preRX 或 <LLN。 淋巴细胞，相关：如果 <0.85*LLN 或 >1.15*ULN，或者如果 preRX <LLN，则使用 <0.85*preRX 或 >ULN；如果 preRX >ULN，使用 >1.15*preRX 或 <LLN。 血液、尿液：如果 >= 2+，或者如果 preRX >=1+，则使用 >=2*preRX。 白细胞、尿液：如果 >=2+，或者如果 preRX >=2+，则使用 >=4+。 红细胞、尿液：如果 >=2+ 或如果 preRX >=2+，则使用 >=4+。 并非所有类别都针对每个手臂进行了评估。
第 1 天后 21 天内以及第 3、10、20、26 和 31 天（出院时）
在服用研究药物之前不存在心电图结果中研究者确定的异常且研究者认为不相关且不是 AE 的参与者人数
大体时间：第 1 天后的 21 天内以及第 -1、21 和 31 天（出院时）
伏特=电压； LVH=左心室肥大
第 1 天后的 21 天内以及第 -1、21 和 31 天（出院时）
生命体征异常的参与者人数
大体时间：第 1 天后的 21 天内和第 -1、1、3、11、21 和 31 天（出院时）
第 1 天后的 21 天内和第 -1、1、3、11、21 和 31 天（出院时）

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Bristol-Myers Squibb

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始

2009年9月1日

初级完成 (实际的)

2010年7月1日

研究完成 (实际的)

2011年2月1日

研究注册日期

首次提交

2009年1月30日

首先提交符合 QC 标准的

2009年1月30日

首次发布 (估计)

2009年2月2日

研究记录更新

最后更新发布 (估计)

2012年10月25日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2012年9月24日

最后验证

2012年9月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • AI424-383
  • 2009-009095-13 (EudraCT编号)

此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.

订阅