同一药代动力学异丙酚模型中两种不同 ke0 的性能

简介：ke0 可以定义为血浆和效应位点之间的浓度梯度相对于时间单位的比例变化。 理论上，ke0 的值越高，药物进入效应部位的速度越快。 因此，T½ke0 短的药物具有高 ke0s 和快速起效。 本研究的目的是使用 Marsh 的药代动力学模型，根据异丙酚效应部位浓度 (Ce) 在意识丧失和恢复期间评估两种不同 ke0s（快速和慢速）的临床表现。 方法：20名健康成年男性志愿者参与了这项研究。 首先使用 Marsh 的药代动力学靶控输注模型将异丙酚给予个体志愿者，其中 ke0 为 1.21 min-1，并在另一个机会中使用相同的药代动力学模型，但 ke0 为 0.26 min-1。 以 3.0 µg.mL-1 的血浆目标浓度输注异丙酚。 意识的丧失和恢复被定义为志愿者对语言刺激的反应。 Ce 在意识丧失和恢复的时刻被记录下来。 结果：在意识丧失和恢复时，快速 ke0 预测的异丙酚 Ce 平均值不同（分别为 3.64 ± 0.78 和 1.47 ± 0.29 µg.mL-1，p < 0.0001），而对于慢速 ke0，预测的 Ce 平均值为相似（分别为 2.20 ± 0.70 和 2.13 ± 0.43 µg.mL-1，p = 0.5425）。 结论：可以得出结论，纳入 Marsh 药代动力学模型的慢速 ke0 (0.26 min-1) 比快速 ke0 (1.21 min-1) 表现出更好的临床表现，因为预测的丙泊酚在意识丧失和恢复时的效应部位浓度是相似的。