Két különböző ke0 teljesítménye ugyanabban a farmakokinetikai propofol modellben

Bevezetés: A ke0 úgy definiálható, mint a plazma és a hatás helye közötti koncentrációgradiens időegységhez viszonyított arányos változása. Elméletileg minél magasabb a ke0 értéke, annál gyorsabban jut be a gyógyszer a hatás helyére. Ezért a rövid T½ke0-val rendelkező gyógyszereknek magas a ke0 értéke és gyors a hatásuk. A vizsgálat célja két különböző ke0 (gyors és lassú) klinikai teljesítőképességének felmérése volt a propofol hatás-helyi koncentrációja (Ce) szempontjából az eszméletvesztés és a felépülés során, a Marsh-féle farmakokinetikai modell segítségével. Módszer: Húsz egészséges férfi felnőtt önkéntes vett részt ebben a vizsgálatban. A propofolt először a Marsh-féle farmakokinetikai célzott infúziós modellt alkalmazva adták be az önkéntesnek 1,21 perc-1 ke0-val, és egy másik lehetőség szerint ugyanazzal a farmakokinetikai modellel, de ke0-val 0,26 perc-1. A propofolt 3,0 µg.mL-1 célkoncentrációban adtuk be a plazmában. Az öntudat elvesztését és helyreállítását az önkéntes verbális ingerre adott válaszaként határozták meg. A Ce-t az eszméletvesztés és az eszméletvesztés pillanatában regisztrálták. Eredmények: Az eszméletvesztéskor és a felépüléskor a propofol Ce-átlagok, amelyeket a gyors ke0 előrejelzett, eltérőek voltak (3,64 ± 0,78 és 1,47 ± 0,29 µg.mL-1, p < 0,0001), míg a lassú ke0 esetén a megjósolt Ce átlagok hasonlóak (2,20 ± 0,70 és 2,13 ± 0,43 µg.mL-1, p = 0,5425). Következtetés: Megállapítható, hogy a Marsh-féle farmakokinetikai modellbe beépített lassú ke0 (0,26 perc-1) jobb klinikai teljesítményt mutatott, mint a gyors ke0 (1,21 perc-1), mivel a propofol várható hatásponti koncentrációja az eszméletvesztéskor és a felépüléskor hasonló.