TMC278-TiDP15-C158 - 一项检查单剂或连续三剂肌内 (IM) 注射长效 TMC278 制剂的安全性、耐受性和药代动力学的研究

这是一项 I 期研究，评估新选择的长效 (LA) 的安全性、局部耐受性和药代动力学（药物如何在体内吸收、如何在体内分布以及如何随时间从体内清除） TMC278的制定。 本研究将招募 20 名健康志愿者。 研究的第一部分（面板 1 + 2）是一项开放标签研究（医生和志愿者知道所注射药物的特性）以确定单次 IM 注射 TMC278 LA 的安全性、耐受性和药代动力学。 在第一组中，一次注射 300 mg TMC278 LA。 3 天后，如果没有出现安全或耐受性问题，则在小组 2 的志愿者中注射一次 600 mg 剂量的 TMC278 LA。研究的第二部分是双盲、安慰剂对照（医生和志愿者都不知道谁注射 TMC278 LA 或安慰剂）。 第三组的志愿者将接受 3 剂（第 1 天、第 15 天和第 43 天的一剂）与第 1 组和第 2 组中使用的相同的 TMC278 LA 制剂。将根据安全性、耐受性选择第 3 组剂量面板 1 和面板 2 中获得的药代动力学结果，由专门的数据和安全审查委员会进行评估。 连续三次注射的剂量将相同。 在所有图中，注射被给予臀部肌肉（图 3 中左右臀部交替）。 在整个研究过程中，医务人员和参与的志愿者将密切监测注射部位的疼痛迹象、触痛、瘙痒、瘀伤、发红或其他颜色、硬结、肿胀和炎症。 每次发生的注射部位反应 (ISR) 都将记录为不良事件。 其他安全评估包括监测实验室工作，包括尿液样本、生命体征和心电图。 第 1 组和第 2 组的志愿者在注射后至少继续随访 12 周。 他们可以在 TMC278 血浆浓度低于 20 ng/mL 且所有先前出现的不良事件得到解决或稳定的条件下离开研究（即，根据研究者和发起人的说法，AE 不需要进一步的医学随访） . 相同条件适用于第 3 组的志愿者。在第 1 组和第 2 组中，志愿者接受 300 mg 或 600 mg TMC278 LA 的单次 IM 剂量。 在第 3 组中，志愿者连续（第 1 天、第 15 天和第 43 天）接受三剂 IM 剂量的 TMC278 LA。 根据第 1 组和第 2 组的安全性、局部耐受性和药代动力学数据，确定第 3 组中 3 次注射的剂量。6 名志愿者接受 TMC278 LA，2 名接受安慰剂。