TMC278-TiDP15-C158 - Um estudo para examinar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de uma dose única ou três doses sucessivas de formulação de ação prolongada injetada por via intramuscular (IM) de TMC278

Este é um estudo de Fase I que avalia a segurança, a tolerabilidade local e a farmacocinética (como os medicamentos são absorvidos pelo corpo, como são distribuídos no corpo e como são removidos do corpo ao longo do tempo) de um medicamento de longa duração (LA) recém-selecionado formulação de TMC278. Este estudo envolverá 20 voluntários saudáveis. A primeira parte do estudo (Painel 1 + 2) é um estudo aberto (médico e voluntário conhecem a identidade do medicamento injetado) para determinar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de uma única injeção IM de TMC278 LA. No primeiro painel, 300 mg de TMC278 LA são injetados uma vez. Após 3 dias, se não ocorrerem problemas de segurança ou tolerabilidade, uma dose de 600 mg de TMC278 LA é injetada uma vez nos voluntários do Painel 2. A segunda parte do estudo é duplo-cego, controlado por placebo (nem o médico nem o voluntário sabem quem é injetado com TMC278 LA ou placebo). Os voluntários deste terceiro Painel receberão 3 doses (uma dose no Dia 1, Dia 15 e Dia 43) da mesma formulação de TMC278 de AL usada no Painel 1 e 2. A dose do Painel 3 será selecionada com base na segurança, tolerabilidade e resultados farmacocinéticos obtidos nos Painéis 1 e 2, que estão sendo avaliados por um Comitê de Revisão de Dados e Segurança dedicado. A dose para as três injeções consecutivas será a mesma. Em todos os Painéis, as injeções são aplicadas no músculo da nádega (alternando as nádegas esquerda e direita no Painel 3). Ao longo do estudo, os locais de injeção serão monitorados de perto quanto a sinais de dor, dor ao toque, coceira, hematoma, vermelhidão ou outra cor, endurecimento, inchaço e inflamação pela equipe médica e pelos voluntários participantes. Cada reação no local da injeção (ISR) que ocorrer será documentada como um evento adverso. Avaliações de segurança adicionais incluem monitoramento do trabalho de laboratório, incluindo amostras de urina, sinais vitais e ECG. Os voluntários do Painel 1 e 2 permanecem em acompanhamento por no mínimo 12 semanas após a injeção. Eles podem deixar o estudo com a condição de que a concentração plasmática de TMC278 esteja abaixo de 20 ng/mL e que todos os eventos adversos surgidos anteriormente tenham sido resolvidos ou estabilizados (ou seja, de acordo com o investigador e patrocinador, o EA não requer acompanhamento médico adicional) . As mesmas condições se aplicam aos voluntários do Painel 3. Nos Painéis 1 e 2, os voluntários recebem uma única dose IM de 300 mg ou 600 mg de TMC278 LA. No Painel 3, os voluntários recebem três doses IM consecutivamente (Dia 1, Dia 15 e Dia 43) de TMC278 LA. A dose das 3 injeções no Painel 3 deve ser determinada com base na segurança, tolerabilidade local e dados farmacocinéticos do Painel 1 e 2. Seis voluntários recebem TMC278 LA, 2 recebem placebo.