TMC278-TiDP15-C158 — Badanie mające na celu zbadanie bezpieczeństwa, tolerancji i farmakokinetyki pojedynczej dawki lub trzech kolejnych dawek wstrzykiwanej domięśniowo (im.) preparatu TMC278 o przedłużonym działaniu

Jest to badanie fazy I oceniające bezpieczeństwo, miejscową tolerancję i farmakokinetykę (w jaki sposób leki są wchłaniane przez organizm, jak są rozprowadzane w organizmie i jak są usuwane z organizmu w czasie) nowo wybranego leku o przedłużonym działaniu (LA) preparat TMC278. W badaniu weźmie udział 20 zdrowych ochotników. Pierwsza część badania (panel 1 + 2) to badanie otwarte (lekarz i ochotnik znają tożsamość leku, który jest wstrzykiwany) w celu określenia bezpieczeństwa, tolerancji i farmakokinetyki pojedynczego wstrzyknięcia domięśniowego TMC278 LA. W pierwszym panelu wstrzykuje się raz 300 mg TMC278 LA. Po 3 dniach, jeśli nie wystąpią problemy z bezpieczeństwem lub tolerancją, ochotnikom z Panelu 2 wstrzykuje się raz dawkę 600 mg TMC278 LA. Druga część badania to podwójnie ślepa, kontrolowana placebo (ani lekarz, ani ochotnik nie wiedzą, kto wstrzykuje się TMC278 LA lub placebo). Ochotnicy tego trzeciego Panelu otrzymają 3 dawki (jedna dawka w Dniu 1, Dniu 15 i Dniu 43) tego samego preparatu LA TMC278, jaki zastosowano w Panelu 1 i 2. Dawka Panelu 3 zostanie wybrana na podstawie bezpieczeństwa, tolerancji oraz wyniki farmakokinetyczne uzyskane w Panelu 1 i 2, które są oceniane przez specjalny Komitet Przeglądu Danych i Bezpieczeństwa. Dawka dla trzech kolejnych wstrzyknięć będzie taka sama. We wszystkich panelach zastrzyki podaje się w mięsień pośladka (naprzemiennie w lewy i prawy pośladek w panelu 3). W trakcie badania miejsca wstrzyknięć będą ściśle monitorowane pod kątem oznak bólu, bólu przy dotyku, swędzenia, siniaków, zaczerwienienia lub innego zabarwienia, stwardnienia, obrzęku i stanu zapalnego przez personel medyczny i uczestniczących ochotników. Każda reakcja w miejscu wstrzyknięcia (ISR), która wystąpi, zostanie udokumentowana jako zdarzenie niepożądane. Dodatkowe oceny bezpieczeństwa obejmują monitorowanie prac laboratoryjnych, w tym próbek moczu, parametrów życiowych i EKG. Ochotnicy z panelu 1 i 2 pozostają pod obserwacją przez co najmniej 12 tygodni po wstrzyknięciu. Mogą opuścić badanie pod warunkiem, że stężenie TMC278 w osoczu wynosi poniżej 20 ng/ml oraz że wszystkie wcześniej występujące zdarzenia niepożądane ustąpiły lub ustabilizowały się (tj. według badacza i sponsora zdarzenie niepożądane nie wymaga dalszej obserwacji medycznej) . Te same warunki dotyczą ochotników Panelu 3. W Panelu 1 i 2 ochotnicy otrzymują jedną pojedynczą dawkę IM 300 mg lub 600 mg TMC278 LA. W Panelu 3 ochotnicy otrzymują kolejno trzy dawki IM (Dzień 1, Dzień 15 i Dzień 43) TMC278 LA. Dawkę 3 wstrzyknięć w Panelu 3 należy określić w oparciu o bezpieczeństwo, tolerancję miejscową i dane farmakokinetyczne Panelu 1 i 2. Sześciu ochotników otrzymuje TMC278 LA, 2 otrzymuje placebo.