胍基乙酸 (GAA) 对身体活跃的男性和女性的管理

在过去的二十年里，首先是顶级运动员，然后是运动专业人士和业余运动参与者一直在定期使用口服肌酸补充剂作为提高性能的增效剂 (Poortmans & Francaux 2000)。 高达 90% 的团队比赛运动员经常服用肌酸（Striegel 等人，2006 年），近 60% 的休闲运动员尝试过肌酸（Froiland 等人，2004 年）。 补充口服肌酸目前被认为是安全的，它可以增加大多数人的骨骼肌肌酸浓度，这已被证明与阻力训练结合使用时可以促进瘦体重的增加，增强力量和力量，并改善在剧烈运动中的表现，尤其是在反复的比赛中（Racette 2003；Ostojic 2004）。 然而，肌酸在溶液中不稳定，因此只能以各种非液体形式提供，包括粉末、片剂、凝胶、口香糖和糖果 (Benzi & Ceci 2001)。 虽然肌酸合成是制造商的专有过程，但使用另一种与肌肉相关的化合物（即 肌氨酸、氰胺）作为肌酸商业合成的主要原料（Williams & Branch 1998）。 糖氰胺（胍基乙酸 - GAA）和 L-鸟氨酸由肾脏中的精氨酸和甘氨酸形成，该反应被认为是肌酸生物合成的调节步骤（Edison 等人，2007 年）。 该途径中的第二种酶是 GAA N-甲基转移酶，它催化甲基从 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 转移到 GAA，形成 S-腺苷高半胱氨酸 (SAH) 和肌酸 (Walker 1979)。 据估计，大约 75% 的不稳定甲基用于通过 GAA N-甲基转移酶催化的反应合成肌酸（Mudd 等人，1975 年）。 肌酸合成似乎是一个器官间过程，由肾脏产生的 GAA 被释放到循环中，并在肝脏中甲基化为肌酸。 然后肌酸从肝脏释放并进入循环，在那里它可以通过特定的转运蛋白被各种组织吸收。 根据之前对动物的研究（da Silva 等人，2009 年）和对人类的初步研究（AlzChem 2009 年），短期口服 GAA 会增加血清肌酸水平，增加的水平与补充的 GAA 剂量相关。 GAA 是肌酸的生化前体，它被磷酸化并作为肌肉中的高能载体发挥重要作用（Edison 等人，2007 年）。 由于 GAA 可以在运动饮料等液体溶液中服用，因此可以假设 GAA 可以很容易地增强肌酸的生物合成，但其生理效应尚待确定。 此外，GAA 的生物利用度似乎明显优于肌酸，在肌酸不会产生明显影响的剂量下发挥最大活性 (AlzChem 2009)。 几项人体研究（Borsook & Borsook 1951；Graybiel & Patterson 1951；Higgins 等人 1952；Dixon 等人 1954）发现口服肌酸前体对心脏代偿失调、关节炎、焦虑和抑郁症患者有益。 作者推测，摄取 GAA 的有益效果可能是由于提高能量水平和/或增加二甲基甘氨酸的可用性以掺入组织蛋白，从而修复受损的肌肉细胞。 然而，还没有一项研究检验过无添加剂 GAA 的影响（例如 不含甜菜碱或胆碱）对健康、人类表现或身体成分指数的影响。 在之前的人类研究中，这种补充剂的服用量通常为每天几克到几十克，持续数周或数月。 虽然，最有效的剂量尚未找到。 最后，GAA 补充剂对动物和人类的不利影响尚未确定。 几项研究表明中度高同型半胱氨酸血症（Stead 等人 2001 年；Fukada 等人 2006 年；Setoue 等人 2008 年；AlzChem 2009 年）、抗氧化系统紊乱（Zugno 等人 2008 年）、炎症反应调节（Glorieux 等人 2004 年） ) 补充 GAA 后。 如果 GAA 具有增效特性，它可能成为专业和休闲运动员的新型有效增强性能的物质，在水溶液中稳定，其中中性至弱酸性 pH 值的肌酸会迅速代谢为肌酸酐，这对能量产生毫无意义(AlzChem 2009)。