Somministrazione di acido guanidinoacetico (GAA) in uomini e donne fisicamente attivi

Negli ultimi due decenni, prima i migliori atleti, poi i professionisti dello sport e i partecipanti sportivi dilettantistici hanno utilizzato regolarmente l'integrazione orale di creatina come aiuto ergogenico per migliorare le prestazioni (Poortmans & Francaux 2000). Fino al 90% degli atleti di gioco di squadra sono consumatori abituali di creatina (Striegel et al. 2006), con quasi il 60% degli atleti ricreativi che hanno provato la creatina (Froiland et al. 2004). L'integrazione con creatina orale, che attualmente è considerata sicura, aumenta le concentrazioni di creatina nei muscoli scheletrici nella maggior parte degli individui, che ha dimostrato di promuovere l'aumento della massa corporea magra se utilizzata in combinazione con l'allenamento di resistenza, per aumentare la potenza e la forza e per migliorare prestazioni in esercizio intenso, specialmente durante periodi ripetuti (Racette 2003; Ostojic 2004). Tuttavia, la creatina non è stabile in soluzione e come tale viene offerta solo in una varietà di forme non liquide tra cui polvere, compresse, gel, gomme da masticare e caramelle (Benzi & Ceci 2001). Sebbene la sintesi della creatina sia un processo proprietario tra i produttori, è abbastanza comune utilizzare altri composti correlati ai muscoli (ad es. sarcosina, cianammide), come principali materiali di partenza per la sintesi commerciale della creatina (Williams & Branch 1998). La glicociamina (acido guanidinoacetico - GAA) insieme alla L-ornitina è formata da arginina e glicina nel rene, con questa reazione si ritiene che sia la fase regolata della biosintesi della creatina (Edison et al. 2007). Il secondo enzima nel percorso è GAA N-metiltransferaze che catalizza il trasferimento di un gruppo metilico da S-adenosilmetionina (SAM) a GAA per formare S-adenosilomocisteina (SAH) e creatina (Walker 1979). È stato stimato che circa il 75% dei gruppi metilici labili viene utilizzato per sintetizzare la creatina mediante una reazione catalizzata da GAA N-metiltransferaze (Mudd et al. 1975). Sembra che la sintesi della creatina sia un processo interorgano mediante il quale il GAA, prodotto dal kindey, viene rilasciato nella circolazione e viene metilato a creatina nel fegato. La creatina viene quindi rilasciata dal fegato e nella circolazione dove può essere assorbita, tramite uno specifico trasportatore, da vari tessuti. Secondo studi precedenti sugli animali (da Silva et al. 2009) e ricerche preliminari sull'uomo (AlzChem 2009), l'assunzione orale a breve termine di GAA aumenta il livello sierico di creatina, con livello di aumento correlato alla dose di GAA integrata. GAA è il precursore biochimico della creatina, che è fosforilata e svolge un ruolo importante come vettore ad alta energia nel muscolo (Edison et al. 2007). Poiché il GAA può essere somministrato in soluzioni liquide, come le bevande sportive, si potrebbe ipotizzare che il GAA possa facilmente migliorare la biosintesi della creatina con chiari effetti fisiologici ancora da determinare. Inoltre, sembra che la GAA abbia una biodisponibilità significativamente migliore rispetto alla creatina, sviluppando un'attività massima a un dosaggio al quale la creatina non porta a effetti osservabili (AlzChem 2009). Diversi studi sull'uomo (Borsook & Borsook 1951; Graybiel & Patterson 1951; Higgins et al. 1952; Dixon et al. 1954) hanno riscontrato effetti benefici della somministrazione orale di precursori della creatina su pazienti con scompenso cardiaco, artrite, ansia e depressione. Gli autori hanno ipotizzato che gli effetti benefici dell'assunzione di GAA potrebbero essere dovuti all'aumento dei livelli di energia e/o all'aumentata disponibilità di dimetilglicina per l'incorporazione nelle proteine ​​dei tessuti, fornendo la riparazione delle cellule muscolari danneggiate. Tuttavia, nessuno studio ha esaminato l'influenza di GAA senza additivi (ad es. senza betaina o colina) sulla salute, sulle prestazioni umane o sugli indici di composizione corporea. La quantità assunta di questa integrazione varia tipicamente da pochi grammi a decine di grammi al giorno per settimane o mesi in precedenti ricerche sugli esseri umani. Tuttavia, la dose più efficace deve ancora essere trovata. Infine, gli effetti negativi dell'integrazione di GAA sia negli animali che nell'uomo devono ancora essere determinati. Diversi studi hanno evidenziato iperomocisteinemia moderata (Stead et al. 2001; Fukada et al. 2006; Setoue et al. 2008; AlzChem 2009), disturbi del sistema antiossidante (Zugno et al. 2008), modulazione delle risposte infiammatorie (Glorieux et al. 2004 ) dopo l'integrazione con GAA. Se il GAA avesse proprietà ergogene, potrebbe diventare una nuova sostanza efficace per migliorare le prestazioni sia per gli atleti professionisti che per quelli ricreativi, stabile nelle soluzioni acquose, dove la creatina a valori di pH da neutri a leggermente acidi viene rapidamente metabolizzata in creatinina, che non ha senso per la produzione di energia (AlzChem 2009).