Administração de ácido guanidinoacético (GAA) em homens e mulheres fisicamente ativos

Nas últimas duas décadas, atletas de ponta primeiro, depois profissionais do esporte e participantes de esportes amadores têm usado suplementação oral de creatina regularmente como uma ajuda ergogênica para melhorar o desempenho (Poortmans & Francaux 2000). Até 90% dos atletas de jogos de equipe são consumidores regulares de creatina (Striegel et al. 2006), com quase 60% dos atletas amadores já experimentaram creatina (Froiland et al. 2004). A suplementação com creatina oral, que atualmente é considerada segura, aumenta as concentrações de creatina no músculo esquelético na maioria dos indivíduos, o que demonstrou promover ganhos de massa corporal magra quando usado em conjunto com treinamento de resistência, para aumentar a potência e a força e melhorar desempenho em exercícios intensos, especialmente durante sessões repetidas (Racette 2003; Ostojic 2004). No entanto, a creatina não é estável em solução e, como tal, é oferecida apenas em uma variedade de formas não líquidas, incluindo pó, comprimidos, gel, goma de mascar e balas (Benzi & Ceci 2001). Embora a síntese de creatina seja um processo proprietário entre os fabricantes, é bastante comum usar outros compostos relacionados ao músculo (ou seja, sarcosina, cianamida), como os principais materiais de partida para a síntese comercial de creatina (Williams & Branch 1998). Glicociamina (ácido guanidinoacético - GAA) junto com L-ornitina é formada a partir de arginina e glicina no rim, acredita-se que esta reação seja a etapa regulada da biossíntese de creatina (Edison et al. 2007). A segunda enzima na via é GAA N-metiltransferaze que catalisa a transferência de um grupo metil de S-adenosilmetionina (SAM) para GAA para formar S-adenosilomocisteína (SAH) e creatina (Walker 1979). Estima-se que cerca de 75% dos grupos metil lábeis são usados ​​para sintetizar a creatina por uma reação catalisada por GAA N-metiltransferaze (Mudd et al. 1975). Parece que a síntese de creatina é um processo interorgânico pelo qual o GAA, produzido pelo kindey, é liberado na circulação e é metilado em creatina no fígado. A creatina é então liberada do fígado para a circulação, onde pode ser absorvida, por meio de um transportador específico, por vários tecidos. De acordo com estudos anteriores em animais (da Silva et al. 2009) e pesquisas preliminares em humanos (AlzChem 2009), a ingestão oral de curto prazo de GAA aumenta o nível sérico de creatina, com nível de aumento inter-relacionado com a dose de GAA suplementada. GAA é o precursor bioquímico da creatina, que é fosforilada e desempenha um papel importante como transportador de alta energia no músculo (Edison et al. 2007). Como o GAA pode ser administrado em soluções líquidas, como bebidas esportivas, pode-se supor que o GAA poderia facilmente aumentar a biossíntese de creatina com efeitos fisiológicos claros ainda a serem determinados. Além disso, parece que o GAA tem uma biodisponibilidade significativamente melhor do que a creatina, desenvolvendo atividade máxima em uma dosagem na qual a creatina não leva a efeitos observáveis ​​(AlzChem 2009). Vários estudos em humanos (Borsook & Borsook 1951; Graybiel & Patterson 1951; Higgins et al. 1952; Dixon et al. 1954) encontraram efeitos benéficos da administração oral de precursores de creatina em pacientes com descompensação cardíaca, artrite, ansiedade e depressão. Os autores especularam que os efeitos benéficos da ingestão de GAA podem ser devidos ao aumento dos níveis de energia e/ou aumento da disponibilidade de dimetilglicina para incorporação em proteínas teciduais, proporcionando reparo de células musculares danificadas. No entanto, nenhum estudo único examinou a influência do GAA sem aditivos (por exemplo, sem betaína ou colina) na saúde, desempenho humano ou índices de composição corporal. A quantidade tomada desta suplementação varia tipicamente de alguns gramas a dezenas de gramas por dia durante semanas ou meses em pesquisas anteriores em humanos. Embora, a dose mais eficaz ainda não tenha sido encontrada. Finalmente, os efeitos adversos da suplementação de GAA em animais e humanos ainda precisam ser determinados. Vários estudos mostraram hiper-homocisteinemia moderada (Stead et al. 2001; Fukada et al. 2006; Setoue et al. 2008; AlzChem 2009), distúrbios no sistema antioxidante (Zugno et al. 2008), modulação de respostas inflamatórias (Glorieux et al. 2004 ) após a suplementação de GAA. Se o GAA tiver propriedades ergogênicas, ele pode se tornar uma nova substância eficaz para melhorar o desempenho de atletas profissionais e recreativos, estável em soluções aquosas, onde a creatina em valores de pH neutros a levemente ácidos é rapidamente metabolizada em creatinina, o que não faz sentido para a produção de energia (AlzChem 2009).