Sitaxsentan 和 Sildenafil 之间以及多次给药后 Sitaxsentan 和 Tadalafil 之间的药代动力学药物-药物相互作用 (DDI) 研究
2012年1月18日 更新者：Pfizer
一项 1 期、开放标签、随机、四期、交叉、多剂量研究，以评估 Sitaxsentan 和他达拉非之间的药代动力学相互作用以及西地那非对 Sitaxsentan PK 在健康受试者中的影响
Sitaxsentan 具有较低的药物相互作用潜力，并且它对西地那非（一种 CYP3A 敏感底物和 PDE5 抑制剂）的药代动力学没有临床相关影响。
他达拉非对波生坦和安立生坦的药代动力学没有临床相关影响。 根据总体临床药物相互作用概况以及体外 CYP 酶和转运蛋白数据，预计西他生坦和他达拉非之间不会发生临床相关的药物相互作用。 预计西地那非不会影响西他生坦的药代动力学 (PK)，因为西他生坦是 CYP3A4 和 CYP2C9 的底物，而西地那非对 CYP3A4 和 CYP2C9 底物的 PK 没有显示临床相关影响。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
16
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
-
-
Singapore、新加坡、188770
- Pfizer Investigational Site
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
21年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 年龄在 21 至 55 岁之间（含）的健康男性受试者和无生育能力的女性。 健康的定义是通过详细的病史、全面的身体检查（包括血压和脉搏率测量、12 导联心电图和临床实验室测试）确定没有临床相关异常。
- 体重指数 (BMI) 为 17.5 至 30.5 公斤/平方米；并且总体重 > 45 公斤（99 磅）。
- 由受试者或法律上可接受的代表签署并注明日期的知情同意书。
- 愿意并能够遵守预定访视、治疗计划、实验室测试和其他研究程序的受试者。
排除标准：
- 具有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神、神经或过敏性疾病（包括药物过敏，但不包括给药时未经治疗、无症状、季节性过敏）的证据或病史或筛选时的临床发现.
- 尿液药物筛查呈阳性。
- 患有肝功能障碍的受试者，定义为筛选时天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 和/或丙氨酸氨基转移酶 (ALT) > 1.5 倍正常范围上限。 如果筛选时 AST 和/或 ALT 在正常范围上限的 1.5 到 2 倍以内，则可以进行重新测试，并且应该使用第一次和重复测试值的平均值来确定资格。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
|
实验性的：处理A
sitaxsentan 100 mg QD，持续 6 天（治疗 A）
|
sitaxsentan 100 mg QD，持续 6 天
其他名称：
|
|
实验性的：治疗B
他达拉非 40 mg QD，连续 6 天
|
他达拉非 40 mg QD，连续 6 天
|
|
实验性的：处理C
sitaxsentan 100 mg QD 与他达拉非 40 mg QD 共同给药 6 天
|
他达拉非 40 mg QD，连续 6 天
sitaxsentan 100 mg QD，持续 6 天
sitaxentan 100 mg QD，持续 6 天
|
|
实验性的：处理D
sitaxsentan 100 mg QD 与西地那非 20 mg TID 共同给药 6 天
|
sitaxsentan 100 mg QD，持续 6 天
sitaxentan 100 mg QD，持续 6 天
西地那非 20 mg TID 6 天
|
研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
达到最大观察血浆浓度的时间 (Tmax)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
|
|
谷血浆浓度（谷）
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
最低或“最低”浓度
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
|
最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
|
|
24 小时给药间隔曲线下面积 (AUC24)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
|
|
表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
从群体药代动力学 (PK) 模型估计清除率。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
|
稳态分布容积 (Vss)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论容积。
稳态分布容积 (Vss) 是稳态时的表观分布容积。
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
等离子体衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
|
第 6 天（给药前和给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、16 和 24 小时）
|
合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2010年11月1日
初级完成 (实际的)
2010年12月1日
研究完成 (实际的)
2010年12月1日
研究注册日期
首次提交
2010年11月15日
首先提交符合 QC 标准的
2010年11月18日
首次发布 (估计)
2010年11月19日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2012年2月22日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2012年1月18日
最后验证
2011年1月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.