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Um estudo farmacocinético de interação medicamentosa (DDI) entre sitaxsentan e sildenafil, e entre sitaxsentan e tadalafil após múltiplas doses

18 de janeiro de 2012 atualizado por: Pfizer

Um estudo de fase 1, aberto, randomizado, de quatro períodos, cruzado, de dose múltipla para avaliar a interação farmacocinética entre sitaxsentan e tadalafila e o efeito do sildenafil na farmacocinética do sitaxsentan em indivíduos saudáveis

O sitaxsentan tem um baixo potencial de interação medicamentosa e não teve um efeito clinicamente relevante na farmacocinética do sildenafil (um substrato sensível ao CYP3A e um inibidor da PDE5).

Tadalafil não teve efeito clinicamente relevante na farmacocinética de bosentana e ambrisentana. Com base nos perfis clínicos gerais de interação medicamentosa e nas enzimas CYP in vitro e nos dados do transportador, não é esperada uma interação medicamentosa clinicamente relevante entre sitaxsentana e tadalafila. Não se espera que o sildenafila afete a farmacocinética (PK) do sitaxsentan, uma vez que o sitaxsentan é um substrato do CYP3A4 e CYP2C9, onde o sildenafil não demonstrou efeito clinicamente relevante na farmacocinética dos substratos do CYP3A4 e CYP2C9.

Visão geral do estudo

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Real)

16

Estágio

  • Fase 1

Contactos e Locais

Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.

Locais de estudo

      • Singapore, Cingapura, 188770
        • Pfizer Investigational Site

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

21 anos a 55 anos (Adulto)

Aceita Voluntários Saudáveis

Não

Gêneros Elegíveis para o Estudo

Tudo

Descrição

Critério de inclusão:

  • Indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino e mulheres sem potencial para engravidar entre as idades de 21 e 55 anos, inclusive. Saudável é definido como nenhuma anormalidade clinicamente relevante identificada por um histórico médico detalhado, exame físico completo, incluindo pressão arterial e medição da frequência cardíaca, ECG de 12 derivações e exames laboratoriais clínicos.
  • Índice de Massa Corporal (IMC) de 17,5 a 30,5 kg/m2; e um peso corporal total >45 kg (99 lbs).
  • Um documento de consentimento informado assinado e datado pelo sujeito ou um representante legalmente aceitável.
  • Indivíduos que desejam e são capazes de cumprir as consultas agendadas, plano de tratamento, exames laboratoriais e outros procedimentos do estudo.

Critério de exclusão:

  • Evidência ou história de doença hematológica, renal, endócrina, pulmonar, gastrointestinal, cardiovascular, hepática, psiquiátrica, neurológica ou alérgica clinicamente significativa (incluindo alergias a medicamentos, mas excluindo alergias sazonais assintomáticas não tratadas no momento da dosagem) ou achados clínicos na triagem .
  • Uma triagem positiva de drogas na urina.
  • Indivíduos com disfunção hepática, definida como aspartato aminotransferase (AST) e/ou alanina aminotransferase (ALT) >1,5 vezes o limite superior da faixa normal na triagem. Um novo teste pode ser feito se AST e/ou ALT estiverem dentro de 1,5 a 2 vezes o limite superior da faixa normal na triagem, e a média dos valores do primeiro teste e repetidos deve ser usada para decidir a elegibilidade.

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: Tratamento
  • Alocação: Randomizado
  • Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
  • Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
Experimental: Tratamento A
sitaxsentan 100 mg QD por 6 dias (Tratamento A)
sitaxsentan 100 mg QD por 6 dias
Outros nomes:
  • Thelin
Experimental: Tratamento B
tadalafila 40 mg QD por 6 dias
tadalafila 40 mg QD por 6 dias
Experimental: Tratamento C
sitaxsentan 100 mg QD coadministrado com tadalafil 40 mg QD durante 6 dias
tadalafila 40 mg QD por 6 dias
sitaxsentan 100 mg QD por 6 dias
sitaxentan 100 mg QD por 6 dias
Experimental: Tratamento D
sitaxsentan 100 mg QD coadministrado com sildenafil 20 mg TID por 6 dias
sitaxsentan 100 mg QD por 6 dias
sitaxentan 100 mg QD por 6 dias
sildenafila 20 mg TID por 6 dias

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Tempo para atingir a concentração plasmática máxima observada (Tmax)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Concentrações plasmáticas baixas (Cvale)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Concentrações mínimas ou "vale"
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Concentração plasmática máxima observada (Cmax)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Área sob a curva do intervalo de dosagem de 24 horas (AUC24)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Depuração Oral Aparente (CL/F)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
A depuração de um fármaco é uma medida da taxa na qual um fármaco é metabolizado ou eliminado por processos biológicos normais. A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela fração da dose absorvida. A depuração foi estimada a partir da modelagem farmacocinética (PK) da população. A depuração do fármaco é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância medicamentosa é removida do sangue.
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
Volume de distribuição no estado estacionário (Vss)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
O volume de distribuição é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração sanguínea desejada de um fármaco. O volume de distribuição no estado estacionário (Vss) é o volume aparente de distribuição no estado estacionário.
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Meia-vida de Decaimento do Plasma (t1/2)
Prazo: Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)
A meia-vida de decaimento do plasma é o tempo medido para que a concentração plasmática diminua pela metade.
Dia 6 (pré-dose e 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 e 24 horas após a dose)

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

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Publicações e links úteis

A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.

Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo

1 de novembro de 2010

Conclusão Primária (Real)

1 de dezembro de 2010

Conclusão do estudo (Real)

1 de dezembro de 2010

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

15 de novembro de 2010

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

18 de novembro de 2010

Primeira postagem (Estimativa)

19 de novembro de 2010

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (Estimativa)

22 de fevereiro de 2012

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

18 de janeiro de 2012

Última verificação

1 de janeiro de 2011

Mais Informações

Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .

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