Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

En farmakokinetisk läkemedelsinteraktionsstudie (DDI) mellan Sitaxsentan och Sildenafil, och mellan Sitaxsentan och Tadalafil efter flera doser

18 januari 2012 uppdaterad av: Pfizer

En fas 1, öppen etikett, randomiserad, fyra perioder, crossover, multipeldosstudie för att bedöma den farmakokinetiska interaktionen mellan Sitaxsentan och Tadalafil och effekten av sildenafil på Sitaxsentan PK hos friska försökspersoner

Sitaxsentan har en låg läkemedelsinteraktionspotential och det hade ingen kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken för sildenafil (ett CYP3A-känsligt substrat och PDE5-hämmare).

Tadalafil hade ingen kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken för bosentan och ambrisentan. Baserat på övergripande kliniska läkemedelsinteraktionsprofiler och in vitro CYP-enzymer och transportördata, förväntas ingen kliniskt relevant läkemedelsinteraktion mellan sitaxsentan och tadalafil. Sildenafil förväntas inte påverka sitaxsentans farmakokinetik (PK), eftersom sitaxsentan är ett substrat för CYP3A4 och CYP2C9, där sildenafil inte visade någon kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken för substrat för CYP3A4 och CYP2C9.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

16

Fas

  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

  • Singapore
      • Singapore, Singapore, 188770
        • Pfizer Investigational Site

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

21 år till 55 år (Vuxen)

Tar emot friska volontärer

Nej

Kön som är behöriga för studier

Allt

Beskrivning

Inklusionskriterier:

  • Friska manliga försökspersoner och kvinnor i icke-fertil ålder mellan 21 och 55 år, inklusive. Frisk definieras som inga kliniskt relevanta avvikelser identifierade genom en detaljerad medicinsk historia, fullständig fysisk undersökning, inklusive blodtrycks- och pulsmätning, 12-avlednings-EKG och kliniska laboratorietester.
  • Body Mass Index (BMI) på 17,5 till 30,5 kg/m2; och en total kroppsvikt >45 kg (99 lbs).
  • Ett informerat samtycke undertecknat och daterat av försökspersonen eller en juridiskt godtagbar representant.
  • Försökspersoner som är villiga och kan följa schemalagda besök, behandlingsplan, laboratorietester och andra studieprocedurer.

Exklusions kriterier:

  • Bevis eller historia av kliniskt signifikanta hematologiska, renala, endokrina, pulmonella, gastrointestinala, kardiovaskulära, hepatiska, psykiatriska, neurologiska eller allergiska sjukdomar (inklusive läkemedelsallergier, men exklusive obehandlade, asymtomatiska, säsongsbetonade allergier vid tidpunkten för dosering) eller kliniska fynd vid screening .
  • En positiv urindrogskärm.
  • Patienter med nedsatt leverfunktion, definierat som aspartataminotransferas (AST) och/eller alaninaminotransferas (ALAT) >1,5 gånger den övre gränsen för normalintervallet vid screening. Ett omtest kan göras om AST och/eller ALAT ligger inom 1,5 till 2 gånger den övre gränsen för normalintervallet vid screening, och genomsnittet av det första och upprepade testvärdena bör användas för att avgöra kvalificeringen.

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Behandling
  • Tilldelning: Randomiserad
  • Interventionsmodell: Crossover tilldelning
  • Maskning: Ingen (Open Label)

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: Behandling A
sitaxsentan 100 mg QD i 6 dagar (Behandling A)
Läkemedel: sitaxentan
sitaxsentan 100 mg QD i 6 dagar
Andra namn:
  • Thelin
Experimentell: Behandling B
tadalafil 40 mg QD i 6 dagar
Läkemedel: tadalafil
tadalafil 40 mg QD i 6 dagar
Experimentell: Behandling C
sitaxsentan 100 mg dagligen administreras samtidigt med tadalafil 40 mg dagligen i 6 dagar
Läkemedel: tadalafil
tadalafil 40 mg QD i 6 dagar
Läkemedel: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD i 6 dagar
Läkemedel: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD i 6 dagar
Experimentell: Behandling D
sitaxsentan 100 mg dagligen administreras samtidigt med sildenafil 20 mg tre gånger dagligen i 6 dagar
Läkemedel: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD i 6 dagar
Läkemedel: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD i 6 dagar
Läkemedel: sildenafil
sildenafil 20 mg tre gånger dagligen i 6 dagar

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Tid att nå maximal observerad plasmakoncentration (Tmax)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Trough Plasma Concentrations (Ctrough)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Minsta eller "dala" koncentrationer
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Maximal observerad plasmakoncentration (Cmax)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Area under kurvan för 24-timmarsdoseringsintervallet (AUC24)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Synbar oral clearance (CL/F)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Clearance av ett läkemedel är ett mått på den hastighet med vilken ett läkemedel metaboliseras eller elimineras genom normala biologiska processer. Clearance erhållet efter oral dos (skenbart oralt clearance) påverkas av andelen av dosen som absorberas. Clearance uppskattades från populationsfarmakokinetisk (PK) modellering. Läkemedelsclearance är ett kvantitativt mått på den hastighet med vilken en läkemedelssubstans avlägsnas från blodet.
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Distributionsvolym vid Steady State (Vss)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Distributionsvolymen definieras som den teoretiska volymen i vilken den totala mängden läkemedel skulle behöva fördelas jämnt för att producera den önskade blodkoncentrationen av ett läkemedel. Distributionsvolymen vid steady state (Vss) är den skenbara distributionsvolymen vid steady-state.
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Plasma Decay Half-Life (t1/2)
Tidsram: Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)
Plasmasönderfallshalveringstid är den tid som mäts för att plasmakoncentrationen ska minska med hälften.
Dag 6 (fördos och 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 och 24 timmar efter dos)

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

Pfizer

Publikationer och användbara länkar

Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.

Användbara länkar

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart

1 november 2010

Primärt slutförande (Faktisk)

1 december 2010

Avslutad studie (Faktisk)

1 december 2010

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

15 november 2010

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

18 november 2010

Första postat (Uppskatta)

19 november 2010

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)

22 februari 2012

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

18 januari 2012

Senast verifierad

1 januari 2011

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Nyckelord

Ytterligare relevanta MeSH-villkor

Andra studie-ID-nummer

  • B1321056

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Kliniska prövningar på Pulmonell arteriell hypertoni

Kliniska prövningar på sitaxentan

Sök liknande försök

Sponsorer och medarbetare

Medicinska tillstånd

Läkemedelsinterventioner

CROs by country

CROs in Chile

Betingelser

Sällsynta sjukdomar

Läkemedelsinterventioner

Kosttillskott

Sponsor / medarbetare

Platser

3
Prenumerera