Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Een farmacokinetisch geneesmiddelinteractieonderzoek (DDI) tussen Sitaxsentan en Sildenafil, en tussen Sitaxsentan en Tadalafil na meerdere doses

18 januari 2012 bijgewerkt door: Pfizer

Een fase 1, open-label, gerandomiseerde, cross-over, meervoudige dosisstudie met vier perioden om de farmacokinetische interactie tussen sitaxsentan en tadalafil en het effect van sildenafil op de farmacokinetiek van sitaxsentan bij gezonde proefpersonen te beoordelen

Sitaxsentan heeft een laag geneesmiddelinteractiepotentieel en had geen klinisch relevant effect op de farmacokinetiek van sildenafil (een CYP3A-gevoelig substraat en PDE5-remmer).

Tadalafil had geen klinisch relevant effect op de farmacokinetiek van bosentan en ambrisentan. Op basis van de algemene klinische profielen van geneesmiddelinteractie en in vitro CYP-enzymen en transportergegevens wordt een klinisch relevante geneesmiddelinteractie tussen sitaxsentan en tadalafil niet verwacht. Van sildenafil wordt niet verwacht dat het de farmacokinetiek (PK) van sitaxsentan beïnvloedt, aangezien sitaxsentan een substraat is van CYP3A4 en CYP2C9, terwijl sildenafil geen klinisch relevant effect vertoonde op de farmacokinetiek van substraten van CYP3A4 en CYP2C9.

Studie Overzicht

Toestand

Beëindigd

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

16

Fase

  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

  • Singapore
      • Singapore, Singapore, 188770
        • Pfizer Investigational Site

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

21 jaar tot 55 jaar (Volwassen)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Nee

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Allemaal

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Gezonde mannelijke proefpersonen en vrouwen die geen kinderen kunnen krijgen in de leeftijd van 21 tot en met 55 jaar. Gezond wordt gedefinieerd als geen klinisch relevante afwijkingen geïdentificeerd door een gedetailleerde medische geschiedenis, volledig lichamelijk onderzoek, inclusief bloeddruk- en polsslagmeting, 12-afleidingen ECG en klinische laboratoriumtests.
  • Body Mass Index (BMI) van 17,5 tot 30,5 kg/m2; en een totaal lichaamsgewicht >45 kg (99 lbs).
  • Een geïnformeerd toestemmingsdocument ondertekend en gedateerd door de proefpersoon of een wettelijk aanvaardbare vertegenwoordiger.
  • Onderwerpen die bereid en in staat zijn om te voldoen aan geplande bezoeken, behandelplan, laboratoriumtests en andere onderzoeksprocedures.

Uitsluitingscriteria:

  • Bewijs of geschiedenis van klinisch significante hematologische, renale, endocriene, pulmonaire, gastro-intestinale, cardiovasculaire, hepatische, psychiatrische, neurologische of allergische aandoeningen (inclusief geneesmiddelenallergieën, maar exclusief onbehandelde, asymptomatische, seizoensgebonden allergieën op het moment van dosering) of klinische bevindingen bij screening .
  • Een positieve urinedrugscreening.
  • Proefpersonen met leverdisfunctie, gedefinieerd als aspartaataminotransferase (AST) en/of alanineaminotransferase (ALT) >1,5 maal de bovengrens van het normale bereik bij screening. Een nieuwe test kan worden uitgevoerd als ASAT en/of ALAT binnen 1,5 tot 2 maal de bovengrens van het normale bereik bij screening ligt, en het gemiddelde van de eerste en herhaalde testwaarden moet worden gebruikt om te beslissen of u in aanmerking komt.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Crossover-opdracht
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Behandeling A
sitaxsentan 100 mg QD gedurende 6 dagen (behandeling A)
Geneesmiddel: sitaxentan
sitaxsentan 100 mg QD gedurende 6 dagen
Andere namen:
  • Thelin
Experimenteel: Behandeling B
tadalafil 40 mg eenmaal daags gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: tadalafil
tadalafil 40 mg eenmaal daags gedurende 6 dagen
Experimenteel: Behandeling C
sitaxsentan 100 mg QD gelijktijdig toegediend met tadalafil 40 mg QD gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: tadalafil
tadalafil 40 mg eenmaal daags gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD gedurende 6 dagen
Experimenteel: Behandeling D
sitaxsentan 100 mg eenmaal daags gelijktijdig toegediend met sildenafil 20 mg driemaal daags gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD gedurende 6 dagen
Geneesmiddel: sildenafil
sildenafil 20 mg TID gedurende 6 dagen

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Tijd om de maximale waargenomen plasmaconcentratie (Tmax) te bereiken
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Trog plasmaconcentraties (Ctrough)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Minimale of "dal"concentraties
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Maximale waargenomen plasmaconcentratie (Cmax)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Gebied onder de curve van het 24-uurs doseringsinterval (AUC24)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Schijnbare mondelinge goedkeuring (CL/F)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
De klaring van een medicijn is een maatstaf voor de snelheid waarmee een medicijn wordt gemetaboliseerd of geëlimineerd door normale biologische processen. Klaring verkregen na orale dosis (schijnbare orale klaring) wordt beïnvloed door de fractie van de geabsorbeerde dosis. De klaring werd geschat op basis van populatiefarmacokinetische (PK) modellering. Geneesmiddelklaring is een kwantitatieve maat voor de snelheid waarmee een geneesmiddelsubstantie uit het bloed wordt verwijderd.
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Distributievolume bij stabiele toestand (Vss)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
Distributievolume wordt gedefinieerd als het theoretische volume waarin de totale hoeveelheid geneesmiddel gelijkmatig moet worden verdeeld om de gewenste bloedconcentratie van een geneesmiddel te produceren. Distributievolume bij steady-state (Vss) is het schijnbare verdelingsvolume bij steady-state.
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Halfwaardetijd plasmaverval (t1/2)
Tijdsspanne: Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)
De halfwaardetijd van plasmaverval is de tijd die wordt gemeten voordat de plasmaconcentratie met de helft afneemt.
Dag 6 (voordosis en 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 en 24 uur na dosis)

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Pfizer

Publicaties en nuttige links

De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.

Nuttige links

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start

1 november 2010

Primaire voltooiing (Werkelijk)

1 december 2010

Studie voltooiing (Werkelijk)

1 december 2010

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

15 november 2010

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

18 november 2010

Eerst geplaatst (Schatting)

19 november 2010

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Schatting)

22 februari 2012

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

18 januari 2012

Laatst geverifieerd

1 januari 2011

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Trefwoorden

Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden

Andere studie-ID-nummers

  • B1321056

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Abonneren