Farmakokineettinen huumeiden välinen vuorovaikutus (DDI) -tutkimus sitaksesentaanin ja sildenafiilin välillä sekä sitaksesentaanin ja tadalafiilin välillä useiden annosten jälkeen
keskiviikko 18. tammikuuta 2012 päivittänyt: Pfizer
Vaihe 1, avoin, satunnaistettu, neljä jaksoa, crossover, usean annoksen tutkimus, jolla arvioidaan sitaksesentaanin ja tadalafiilin farmakokineettistä yhteisvaikutusta ja sildenafiilin vaikutusta sitaksentaanin farmakokineetteihin terveillä henkilöillä
Sitaksentaanilla on alhainen lääkeaineiden yhteisvaikutuspotentiaali, eikä sillä ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sildenafiilin (CYP3A-herkkä substraatti ja PDE5-estäjä) farmakokinetiikkaan.
Tadalafiililla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta bosentaanin ja ambrisentaanin farmakokinetiikkaan. Yleisten kliinisten lääkkeiden yhteisvaikutusprofiilien sekä in vitro CYP-entsyymejä ja kuljettajatietoja koskevien tietojen perusteella sitaksesentaanin ja tadalafiilin välillä ei ole odotettavissa kliinisesti merkittävää lääkeaineiden yhteisvaikutusta. Sildenafiilin ei odoteta vaikuttavan sitaksentaanin farmakokinetiikkaan (PK), koska sitaksesentaani on CYP3A4:n ja CYP2C9:n substraatti, jolloin sildenafiilin ei havaittu olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta CYP3A4- ja CYP2C9-substraattien PK-arvoihin.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Lopetettu
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
16
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
-
Singapore, Singapore, 188770
- Pfizer Investigational Site
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
21 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kaikki
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet mieshenkilöt ja naiset, jotka eivät voi tulla raskaaksi, iältään 21–55 vuotta. Terve määritellään, kun ei ole kliinisesti merkittäviä poikkeavuuksia, jotka on tunnistettu yksityiskohtaisen sairaushistorian, täydellisen fyysisen tutkimuksen, mukaan lukien verenpaineen ja pulssin mittauksen, 12-kytkentäisen EKG:n ja kliinisten laboratoriotestien perusteella.
- kehon massaindeksi (BMI) 17,5-30,5 kg/m2; ja kokonaispaino > 45 kg (99 lbs).
- Tutkittavan tai laillisesti hyväksyttävän edustajan allekirjoittama ja päivätty tietoinen suostumusasiakirja.
- Koehenkilöt, jotka haluavat ja pystyvät noudattamaan suunniteltuja käyntejä, hoitosuunnitelmaa, laboratoriotutkimuksia ja muita tutkimustoimenpiteitä.
Poissulkemiskriteerit:
- Todisteet tai historia kliinisesti merkittävistä hematologisista, munuaisten, endokriinisten, keuhkojen, maha-suolikanavan, sydän- ja verisuonisairauksista, maksan, psykiatrisista, neurologisista tai allergisista sairauksista (mukaan lukien lääkeallergiat, mutta lukuun ottamatta hoitamattomia, oireettomia, kausiluonteisia allergioita annosteluhetkellä) tai kliiniset löydökset seulonnassa .
- Positiivinen virtsan huumeiden näyttö.
- Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriö, joka määritellään aspartaattiaminotransferaasiksi (AST) ja/tai alaniiniaminotransferaasiksi (ALT) > 1,5 kertaa normaalin alueen yläraja seulonnassa. Uusintatesti voidaan tehdä, jos AST- ja/tai ALT-arvot ovat 1,5–2 kertaa normaalin ylärajan seulonnassa, ja ensimmäisen ja toistetun testiarvon keskiarvoa tulee käyttää kelpoisuuden päättämiseen.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Satunnaistettu
- Inventiomalli: Crossover-tehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Hoito A
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan (hoito A)
|
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan
Muut nimet:
|
|
Kokeellinen: Hoito B
tadalafiili 40 mg QD 6 päivän ajan
|
tadalafiili 40 mg QD 6 päivän ajan
|
|
Kokeellinen: Hoito C
sitaksesentaani 100 mg QD yhdessä tadalafiilin 40 mg QD kanssa 6 päivän ajan
|
tadalafiili 40 mg QD 6 päivän ajan
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan
|
|
Kokeellinen: Hoito D
sitaksesentaani 100 mg QD yhdessä sildenafiilin kanssa 20 mg kolme kertaa päivässä 6 päivän ajan
|
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan
sitaksentaani 100 mg QD 6 päivän ajan
sildenafiili 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa 6 päivän ajan
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Aika maksimi havaitun plasmapitoisuuden saavuttamiseen (Tmax)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
|
|
Plasman pitoisuudet (Ctrough)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Vähimmäispitoisuudet tai "alhaiset" pitoisuudet
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
|
Suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
|
|
24 tunnin annosteluvälin käyrän alla oleva alue (AUC24)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
|
|
Näennäinen suun puhdistuma (CL/F)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Lääkkeen puhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu normaaleissa biologisissa prosesseissa.
Oraalisen annoksen jälkeen saavutettuun puhdistumaan (näennäinen oraalinen puhdistuma) vaikuttaa imeytyneen annoksen osuus.
Puhdistus arvioitiin populaatiofarmakokineettisen (PK) mallinnuksen perusteella.
Lääkkeen puhdistuma on kvantitatiivinen mitta siitä nopeudesta, jolla lääkeaine poistuu verestä.
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
|
Jakelumäärä vakaassa tilassa (Vss)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä pitäisi jakautua tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus veressä.
Vakaan tilan jakautumistilavuus (Vss) on näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa.
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Plasman hajoamisen puoliintumisaika (t1/2)
Aikaikkuna: Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Plasman hajoamisen puoliintumisaika on aika, jonka mitataan plasman pitoisuuden alenemiseen puolella.
|
Päivä 6 (ennen annosta ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen)
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Maanantai 1. marraskuuta 2010
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Keskiviikko 1. joulukuuta 2010
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Keskiviikko 1. joulukuuta 2010
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Maanantai 15. marraskuuta 2010
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 18. marraskuuta 2010
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Perjantai 19. marraskuuta 2010
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Keskiviikko 22. helmikuuta 2012
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Keskiviikko 18. tammikuuta 2012
Viimeksi vahvistettu
Lauantai 1. tammikuuta 2011
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Sydän-ja verisuonitaudit
- Verisuonisairaudet
- Hengityselinten sairaudet
- Keuhkosairaudet
- Hypertensio, keuhko
- Hypertensio
- Keuhkovaltimon hypertensio
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Vasodilataattorit
- Urologiset aineet
- Entsyymin estäjät
- Fosfodiesteraasin estäjät
- Fosfodiesteraasi 5:n estäjät
- Endoteliinireseptorin antagonistit
- Sildenafiilisitraatti
- Tadalafiili
- Sitaxsentan
Muut tutkimustunnusnumerot
- B1321056
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .