Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Studie farmakokinetických lékových interakcí (DDI) mezi sitaxsentanem a sildenafilem a mezi sitaxsentanem a tadalafilem po více dávkách

18. ledna 2012 aktualizováno: Pfizer

Fáze 1, otevřená, randomizovaná, čtyřdobá, zkřížená, vícedávková studie k posouzení farmakokinetické interakce mezi sitaxsentanem a tadalafilem a účinku sildenafilu na sitaxsentan PK u zdravých jedinců

Sitaxsentan má nízký potenciál lékových interakcí a neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku sildenafilu (substrát citlivý na CYP3A a inhibitor PDE5).

Tadalafil neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku bosentanu a ambrisentanu. Na základě celkových klinických profilů lékových interakcí a in vitro údajů o CYP enzymech a transportérech se neočekává klinicky významná léková interakce mezi sitaxsentanem a tadalafilem. Neočekává se, že by sildenafil ovlivňoval farmakokinetiku (PK) sitaxsentanu, protože sitaxsentan je substrátem CYP3A4 a CYP2C9, přičemž sildenafil nevykazoval klinicky významný účinek na PK substrátů CYP3A4 a CYP2C9.

Přehled studie

Postavení

Ukončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

16

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

  • Singapur
      • Singapore, Singapur, 188770
        • Pfizer Investigational Site

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

21 let až 55 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ne

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • Zdraví muži a ženy s nedětským potenciálem ve věku od 21 do 55 let včetně. Zdravý je definován jako žádné klinicky relevantní abnormality identifikované podrobnou anamnézou, úplným fyzikálním vyšetřením, včetně měření krevního tlaku a tepové frekvence, 12svodového EKG a klinických laboratorních testů.
  • Index tělesné hmotnosti (BMI) 17,5 až 30,5 kg/m2; a celkovou tělesnou hmotností >45 kg (99 liber).
  • Dokument informovaného souhlasu podepsaný a datovaný subjektem nebo právně přijatelným zástupcem.
  • Subjekty, které jsou ochotné a schopné dodržovat plánované návštěvy, plán léčby, laboratorní testy a další studijní postupy.

Kritéria vyloučení:

  • Důkaz nebo anamnéza klinicky významných hematologických, renálních, endokrinních, plicních, gastrointestinálních, kardiovaskulárních, jaterních, psychiatrických, neurologických nebo alergických onemocnění (včetně lékových alergií, ale s výjimkou neléčených, asymptomatických, sezónních alergií v době podávání) nebo klinické nálezy při screeningu .
  • Pozitivní screening drog v moči.
  • Subjekty s jaterní dysfunkcí, definovanou jako aspartátaminotransferáza (AST) a/nebo alaninaminotransferáza (ALT) >1,5násobek horní hranice normálního rozmezí při screeningu. Opakovaný test lze provést, pokud jsou AST a/nebo ALT v rozmezí 1,5 až 2násobku horní hranice normálního rozmezí při screeningu, a pro rozhodnutí o způsobilosti by měl být použit průměr hodnot prvního a opakovaného testu.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: Randomizované
  • Intervenční model: Crossover Assignment
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Léčba A
sitaxsentan 100 mg QD po dobu 6 dnů (léčba A)
Lék: sitaxentan
sitaxsentan 100 mg QD po dobu 6 dnů
Ostatní jména:
  • Thelin
Experimentální: Léčba B
tadalafil 40 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: tadalafil
tadalafil 40 mg QD po dobu 6 dnů
Experimentální: Léčba C
sitaxsentan 100 mg QD společně s tadalafilem 40 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: tadalafil
tadalafil 40 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD po dobu 6 dnů
Experimentální: Léčba D
sitaxsentan 100 mg QD společně se sildenafilem 20 mg třikrát denně po dobu 6 dnů
Lék: sitaxsentan
sitaxsentan 100 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: sitaxsentan
sitaxentan 100 mg QD po dobu 6 dnů
Lék: sildenafil
sildenafil 20 mg třikrát denně po dobu 6 dnů

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Čas k dosažení maximální pozorované plazmatické koncentrace (Tmax)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Údolní plazmatické koncentrace (Ctrough)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Minimální nebo "údolní" koncentrace
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Maximální pozorovaná plazmatická koncentrace (Cmax)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Oblast pod křivkou 24hodinového dávkovacího intervalu (AUC24)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Zjevná ústní clearance (CL/F)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Clearance léčiva je mírou rychlosti, kterou je léčivo metabolizováno nebo eliminováno normálními biologickými procesy. Clearance získaná po perorální dávce (zdánlivá perorální clearance) je ovlivněna podílem absorbované dávky. Clearance byla odhadnuta z populačního farmakokinetického (PK) modelování. Clearance léčiva je kvantitativním měřítkem rychlosti, kterou je léčivá látka odstraňována z krve.
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Objem distribuce v ustáleném stavu (Vss)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Distribuční objem je definován jako teoretický objem, ve kterém by celkové množství léčiva muselo být rovnoměrně distribuováno, aby se vytvořila požadovaná koncentrace léčiva v krvi. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vss) je zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu.
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Poločas rozpadu plazmy (t1/2)
Časové okno: Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)
Poločas rozpadu v plazmě je čas měřený pro snížení plazmatické koncentrace o polovinu.
Den 6 (před dávkou a 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 a 24 hodin po dávce)

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Pfizer

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Užitečné odkazy

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia

1. listopadu 2010

Primární dokončení (Aktuální)

1. prosince 2010

Dokončení studie (Aktuální)

1. prosince 2010

Termíny zápisu do studia

První předloženo

15. listopadu 2010

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

18. listopadu 2010

První zveřejněno (Odhad)

19. listopadu 2010

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)

22. února 2012

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

18. ledna 2012

Naposledy ověřeno

1. ledna 2011

Více informací

Termíny související s touto studií

Klíčová slova

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • B1321056

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Plicní arteriální hypertenze

Klinické studie na sitaxentan

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Malawi

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit