GLPG0187：实体瘤患者的安全性、耐受性和药代动力学

纳入标准：

• 对标准疗法难治或不存在标准疗法的晚期、复发性或转移性癌症的病理学确诊。
• 年满 18 岁。
• 由研究者确定的可测量（根据 RECIST 1.1）和可评估疾病。
• ECOG 体能状态 ≤ 2。
• 预计寿命至少为 12 周。
• 由于先前的抗癌治疗（放射治疗、化学疗法或手术）而引起的毒性必须解决至 ≤ 2 级。
• 根据当地指南签署知情同意书。

排除标准：

• 之前的治疗：

  • 自上次使用其他癌症疗法治疗后不到 4 周，（即 内分泌治疗、免疫治疗、化疗等），亚硝基脲类和丝裂霉素C<6周。
  • 先前使用整合素受体拮抗剂治疗

• 目前治疗：

  • 长期每日使用皮质类固醇治疗（剂量为 10 毫克/天或更多甲泼尼龙或等效药物），吸入类固醇除外。
  • 当前或近期（首次研究治疗后 30 天内）使用另一种研究药物治疗或参与另一项研究。

• 血液学、凝血和生物化学：

  • 骨髓功能不足：中性粒细胞绝对计数 (ANC)：< 1.5 x 10E9/L，或血小板计数 <100 x 10E9/L 或血红蛋白 < 6 mmol/L。

  • 肝功能不足，定义为：

    • 血清（总）胆红素 > 2 x 该机构的正常上限 (ULN)；
    • 天冬氨酸氨基转移酶 (ASAT) 或丙氨酸氨基转移酶 (ALAT) > 2.5 x ULN（在有肝转移的受试者中 > 5 x ULN）；
    • 碱性磷酸酶水平 > 2.5 x ULN（在有肝转移的受试者中 > 5 x ULN，或在有骨转移的受试者中 > 10 x ULN）。

  • 肾功能不全，定义为：

    • 血清肌酐 > 1.5 x ULN
    • 蛋白尿的尿液试纸 > 2+。

• 其他：

  • 有临床症状或进行性脑转移
  • 临床软脑膜转移
  • 怀孕或哺乳。 血清妊娠试验将在研究治疗开始前 7 天内进行评估，或在研究治疗开始前 7 天内通过确认性尿妊娠试验在 14 天内进行评估。
  • 对于有生育能力的女性（定义为末次月经后 <2 年且未手术绝育）：缺乏有效的非激素避孕方法（宫内节育器、屏障避孕法与杀精剂凝胶相结合）。
  • 首次研究治疗前 28 天内进行过大手术（包括开放式活检，不包括中心静脉导管和 portacath），或预计在研究治疗过程中需要进行大手术。
  • 充血性心力衰竭 NYHA III 级和 IV 级。 心律失常（I型、Mobitz型和II型、Wenckebach型房室传导阻滞除外）相关心血管疾病的体征和症状。
  • 已知对任何研究药物或赋形剂过敏。
  • 可能干扰计划治疗、影响受试者依从性或使受试者处于治疗相关并发症的高风险中的任何其他医疗状况（例如精神疾病、传染病、体格检查或实验室检查结果）的证据。