Vagantin® 包衣片剂相对于口服甲太林溴化物溶液的生物利用度
2011年9月2日 更新者：University Medicine Greifswald
该研究的主要目标是：
• 描述单次口服 Vagantin® 包衣片剂（测试）后与甲太林溴化物溶液（参考）相比甲乙太林的吸收程度和吸收率
该研究的次要目标是：
- 确定甲亚太林溴化物的消除半衰期
- 描述测试和参考对流涎、调节、瞳孔反应、血压和心率的影响
- 评估药物不良反应的频率和强度
研究概览
详细说明
季铵盐抗胆碱能化合物甲胺太林溴化物（二乙基甲基 [2-(9-(9-(9) 氧杂蒽基羰基氧基)乙基]溴化铵）已上市，用于治疗神经源性膀胱不稳。 与阿托品相比，它更多地通过神经节而不是外周毒蕈碱受体阻断来影响副交感神经传递。 单次治疗剂量50-100mg后临床效果持续约6小时，比阿托品长。 该药物可松弛胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌。 此外，它还能抑制支气管、唾液腺和汗腺的分泌，减少胃液的产生并扰乱调节。
没有关于甲胺太林在人体中的药代动力学特性的可用数据。 然而，25-50 毫克静脉注射甲太林似乎相当于 50-100 毫克口服。关于药效学效应 [Stille 1988]。
Vagantin® 以含有 50 mg 甲胺太林溴化物的包衣片销售。 由于甲太林的特殊性质（治疗范围窄、吸收明显不稳定、不完全和不规则）以及有关药物注册的国家和国际建议，必须至少相对于非配方形式。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
12
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
-
Mecklenburg-Vorpommern
-
Greifswald、Mecklenburg-Vorpommern、德国、17487
- Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
14年 至 41年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 年龄：18 - 45 岁
- 性别：男性和女性
- 种族起源：高加索人
- 体重：正常体重的±20%（Broca）
- 临床检查和实验室检查的结果证明身体健康，临床研究者判断这些结果与正常状态在临床相关方式上没有差异
- 书面知情同意书
排除标准：
- 已知对研究产品或其佐剂过敏
- 心肾原因的尿频
- 巨结肠
- 胃肠道张力减退
- 膀胱肌张力减退
- 心动过速性心律失常
- 膀胱下膀胱梗阻，尤其是良性前列腺肥大
- 窄角型青光眼
- 眼镜或隐形眼镜
- 胃肠道疾病史（阑尾切除术除外）
- 肾脏和/或肝脏疾病史
- 任何已知会改变正在研究的药物的吸收、代谢或排泄的疾病
- 直立性失调、昏厥或昏厥的责任
- 饮酒量超过 40 克/天
- 每天吸烟超过 10 支香烟的吸烟者
- 特殊或统一的营养习惯，例如 素食者或低热量饮食
- 最后一次急性疾病后不到 14 天
- 最后一次全身或局部给药后不到 14 天或相应药物半衰期的 10 倍（激素避孕药除外）
- 最近两个月内献过血
- 由于对研究产品进行另一项临床研究而导致的封锁期；但是至少在研究结束后 4 周或相应药物半衰期的 10 倍
- 缺乏充分合作的意愿或无能力
- HIV 和 HBV 以及药物筛查呈阳性或未进行（如果 HIV 检测呈阳性，志愿者必须在私人谈话中由医生告知）
- 哺乳和妊娠试验阳性或未进行
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
|
实验性的：测试
单剂量服用 2 片 Vagantin®（50 mg 甲胺太林溴化物包衣片）后的药代动力学和动力学
|
研究药物给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12、16 小时采血
服用 2 片 Vagantin® 包衣片（50 mg 甲胺太林溴化物包衣片）
通过咀嚼 5 x 5 cm 的 PARAFILM "M"® (American Can Company, UK) 5 分钟来测量唾液腺分泌量。
将唾液收集在玻璃管中，通过称重测量刺激唾液的量
根据 Schober (Velhagen 1972) 使用验光计测量调节
瞳孔功能使用瞳孔描记器（Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany）进行评估。
获得以下数据：瞳孔直径、对定义的闪光刺激的反应
|
|
有源比较器：参考
单剂量给药后的药代动力学和动力学 100 ml methantheline 溶液（100 mg methantheline bromide）
|
研究药物给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12、16 小时采血
通过咀嚼 5 x 5 cm 的 PARAFILM "M"® (American Can Company, UK) 5 分钟来测量唾液腺分泌量。
将唾液收集在玻璃管中，通过称重测量刺激唾液的量
根据 Schober (Velhagen 1972) 使用验光计测量调节
瞳孔功能使用瞳孔描记器（Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany）进行评估。
获得以下数据：瞳孔直径、对定义的闪光刺激的反应
给药 100 ml methantheline 溶液（100 mg methantheline 溴化物）
|
研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
曲线下面积 (AUC0-∞)
大体时间：单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
AUC0-∞ 通过梯形公式评估到最后一次采样时间，浓度高于定量限 (AUC0-)，并使用标准技术外推到无穷大
|
单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
|
最大血浆浓度 (Cmax)
大体时间：单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
Cmax 直接从测量的浓度-时间曲线获得
|
单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
最大血浆浓度时间 (tmax)
大体时间：单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
tmax 直接从测量的浓度-时间曲线获得
|
单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
|
终末半衰期 (t½)
大体时间：单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
通过终端斜率的非线性回归评估半衰期 (t½)
|
单次口服给药后亚甲太林的 0-16 小时血浆浓度-时间曲线
|
|
唾液腺分泌量
大体时间：研究药物给药前和给药后 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
通过咀嚼 5 x 5 cm 的 PARAFILM“M”®（American Can Company，英国）5 分钟来测量唾液腺分泌量。
唾液将收集在玻璃管中，通过称重测量其体积
|
研究药物给药前和给药后 0、0.5、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
|
住宿测量
大体时间：研究药物给药前和给药后 0、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
根据 Schober (Velhagen 1972)，将使用验光计测量调节
|
研究药物给药前和给药后 0、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
|
瞳孔功能
大体时间：研究药物给药前和给药后 0、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
瞳孔功能将通过瞳孔记录仪（Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Germany）进行评估。
将获得以下数据：瞳孔直径、对定义的闪光刺激的反应
|
研究药物给药前和给药后 0、1、2、3、4、6、8、12 小时
|
合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
1999年10月1日
初级完成 (实际的)
1999年11月1日
研究完成 (实际的)
2000年1月1日
研究注册日期
首次提交
2011年9月1日
首先提交符合 QC 标准的
2011年9月2日
首次发布 (估计)
2011年9月5日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2011年9月5日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2011年9月2日
最后验证
2011年9月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.