A Vagantin® bevont tabletták biológiai hozzáférhetősége az orális metantelin-bromid oldathoz viszonyítva
2011. szeptember 2. frissítette: University Medicine Greifswald
A tanulmány elsődleges célja:
• A metantelin felszívódásának mértékének és sebességének leírása a Vagantin® bevont tabletta egyszeri orális adagolása után (Teszt) methantelin-bromid oldattal összehasonlítva (referencia)
A tanulmány másodlagos céljai a következők:
- A metantelin-bromid eliminációs felezési idejének meghatározása
- A Teszt és Referencia hatásainak leírása a nyálfolyásra, az akkomodációra, a pupilla válaszreakciójára, a vérnyomásra és a pulzusszámra
- a gyógyszermellékhatások gyakoriságának és intenzitásának felmérésére
A tanulmány áttekintése
Állapot
Befejezve
Körülmények
Részletes leírás
A kvaterner antikolinerg vegyület, a metantelin-bromid (dietil-metil-[2-(9-xantenil-karbonil-oxi)-etil]-ammónium-bromid) a neurogén hólyag-instabilitás kezelésére kerül forgalomba. Az atropinhoz képest inkább ganglionális, mint perifériás muszkarin receptor blokád révén befolyásolja a paraszimpatikus idegátvitelt. A klinikai hatások 50-100 mg-os egyszeri terápiás dózisok után körülbelül 6 óráig tartanak, ami hosszabb ideig tart, mint az atropin után. A gyógyszer ellazítja a gyomor-bélrendszer és az urogenitális traktus simaizmait. Ezenkívül gátolja a hörgő-, nyál- és verejtékmirigy-elválasztást, csökkenti a gyomornedv-termelést és zavarja az alkalmazkodást.
Nem állnak rendelkezésre adatok a metantelin farmakokinetikai tulajdonságairól emberben. Úgy tűnik azonban, hogy 25-50 mg intravénás metantelin 50-100 mg p.o. a farmakodinámiás hatások tekintetében [Stille 1988].
A Vagantin® 50 mg metantelin-bromidot tartalmazó bevont tablettaként kerül forgalomba. A metantelin sajátos tulajdonságai miatt (szűk terápiás tartomány, nyilvánvalóan ingadozó, hiányos és szabálytalan felszívódás), valamint a gyógyszerek törzskönyvezésére vonatkozó nemzeti és nemzetközi ajánlások miatt a Vagantin®-t farmakokinetikai tulajdonságai tekintetében legalább a nem megfogalmazott forma.
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
12
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.
Tanulmányi helyek
-
-
Mecklenburg-Vorpommern
-
Greifswald, Mecklenburg-Vorpommern, Németország, 17487
- Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald
-
-
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
16 év (Felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Nem
Tanulmányozható nemek
Összes
Leírás
Bevételi kritériumok:
- életkor: 18-45 év
- nem: férfi és nő
- etnikai származás: kaukázusi
- testtömeg: a normál súly ±20 %-a (Broca)
- jó egészségi állapot, amelyet a klinikai vizsgálat és a laboratóriumi ellenőrzés eredményei igazolnak, és amelyekről a klinikai vizsgáló úgy ítéli meg, hogy klinikailag jelentős mértékben nem különbözik a normál állapottól
- írásos tájékoztatáson alapuló beleegyezés
Kizárási kritériumok:
- ismert túlérzékenység a vizsgálati készítményekkel vagy adjuvánsaikkal szemben
- kardiális és vese okok miatti pollakisurie
- megakolon
- a gyomor-bél traktus atóniája
- a húgyhólyag atóniája vagy hipotóniája
- tachycardiás aritmia
- subvesicalis hólyag elzáródás, különösen jóindulatú prosztata hipertrófia
- szűk zugú glaukóma
- szemüveg vagy kontaktlencse
- gyomor-bélrendszeri betegségek anamnézisében (kivéve vakbélműtétet)
- vese- és/vagy májbetegségek anamnézisében
- bármely olyan betegség, amelyről ismert, hogy módosítja a vizsgált gyógyszer felszívódását, metabolizmusát vagy kiválasztódását
- ortosztatikus szabályozási zavarok, ájulások vagy eszméletvesztés veszélye
- alkoholfogyasztás több mint 40 g/nap
- napi 10 cigarettánál többet dohányzók
- speciális vagy egységes táplálkozási szokások, pl. vegetáriánusok vagy kalóriaszegény étrend
- kevesebb mint 14 nappal az utolsó akut betegség után
- kevesebb, mint 14 nappal az utolsó szisztémás vagy helyi gyógyszer beadása után, vagy az adott gyógyszer felezési idejének 10-szerese (kivéve a hormonális fogamzásgátlókat)
- véradás az elmúlt két hónapban
- blokkolási időszak egy másik, vizsgálati termékekkel végzett klinikai vizsgálat miatt; azonban legalább 4 héttel a vizsgálat befejezése után vagy az adott gyógyszer felezési idejének 10-szerese
- a megfelelő együttműködési hajlandóság vagy képtelenség
- HIV- és HBV- és gyógyszerszűrés pozitív vagy nem történt meg (pozitív HIV-teszt esetén az önkénteseket személyes beszélgetés keretében orvossal kell tájékoztatni)
- szoptatási és terhességi teszt pozitív, vagy nem végezték el
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Alapvető tudomány
- Kiosztás: Véletlenszerűsített
- Beavatkozó modell: Crossover kiosztás
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: Teszt
Farmakokinetika és dinamika 2 db Vagantin® bevont tabletta (50 mg metantelin-bromid bevont tabletta) egyszeri adagolása után
|
vérmintavétel a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 órával
2 bevont tabletta beadása Vagantin® (50 mg metantelin-bromid bevont tabletta)
A nyálmirigy szekréció térfogatát egy 5 x 5 cm-es PARAFILM "M"® (American Can Company, Egyesült Királyság) 5 perces elrágásával mértük.
A nyálat üvegcsövekbe gyűjtöttük, és a stimulált nyál mennyiségét tömegméréssel mértük
Az akkomodációt Schober (Velhagen 1972) szerinti optométerrel mérték.
A pupillafunkciókat pupillográffal (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Németország) vizsgáltuk.
A következő adatokat kaptuk: pupilla átmérője, meghatározott villanóingerekre adott válasz
|
|
Aktív összehasonlító: Referencia
Farmakokinetika és dinamika egyszeri adagolás után 100 ml metantelin oldat (100 mg metantelin-bromid)
|
vérmintavétel a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16 órával
A nyálmirigy szekréció térfogatát egy 5 x 5 cm-es PARAFILM "M"® (American Can Company, Egyesült Királyság) 5 perces elrágásával mértük.
A nyálat üvegcsövekbe gyűjtöttük, és a stimulált nyál mennyiségét tömegméréssel mértük
Az akkomodációt Schober (Velhagen 1972) szerinti optométerrel mérték.
A pupillafunkciókat pupillográffal (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Németország) vizsgáltuk.
A következő adatokat kaptuk: pupilla átmérője, meghatározott villanóingerekre adott válasz
beadás 100 ml metantelin oldat (100 mg metantelin-bromid)
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
görbe alatti terület (AUC0-∞)
Időkeret: 0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
Az AUC0-∞-t a trapézformulával határozták meg az utolsó mintavételi időpontig a mennyiségi meghatározási határ (AUC0-) feletti koncentráció mellett, és standard technikák segítségével a végtelenségig extrapolálták.
|
0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
|
maximális plazmakoncentráció (Cmax)
Időkeret: 0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
A Cmax-ot közvetlenül a mért koncentráció-idő görbékből kaptuk
|
0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
a maximális plazmakoncentráció elérési ideje (tmax)
Időkeret: 0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
A tmax értéket közvetlenül a mért koncentráció-idő görbékből kaptuk
|
0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
|
terminális felezési idő (t½)
Időkeret: 0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
A felezési időt (t½) a terminális meredekség nemlineáris regressziójával értékeltük
|
0-16 órás methantelin plazmakoncentráció-idő profilja egyetlen orális adagolás után
|
|
nyálmirigy szekréció mennyisége
Időkeret: a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
A nyálmirigy szekréció mennyiségét egy 5 x 5 cm-es PARAFILM "M"® (American Can Company, Egyesült Királyság) 5 perces elrágásával mérjük.
A nyálat üvegcsövekbe gyűjtik, amelyek térfogatát tömegesen mérik
|
a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
|
A szállás mérése
Időkeret: a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
A szállást a Schober (Velhagen 1972) szerinti optométerrel mérik.
|
a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
|
Pupilla funkció
Időkeret: a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
A pupillográfokkal (Compact Integrated Pupillograph, AMTech, Weinheim, Németország) a tanulók működését értékelik.
A következő adatokat kapjuk meg: pupilla átmérője, válasz a meghatározott villanóingerekre
|
a vizsgálati gyógyszer beadása előtt és 0, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 órával
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Együttműködők
Publikációk és hasznos linkek
A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete
1999. október 1.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
1999. november 1.
A tanulmány befejezése (Tényleges)
2000. január 1.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2011. szeptember 1.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2011. szeptember 2.
Első közzététel (Becslés)
2011. szeptember 5.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Becslés)
2011. szeptember 5.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2011. szeptember 2.
Utolsó ellenőrzés
2011. szeptember 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
Kulcsszavak
További vonatkozó MeSH feltételek
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- BAMB0199
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .
Klinikai vizsgálatok a vérvétel
-
Milton S. Hershey Medical CenterToborzásMéhnyakrák szűrésEgyesült Államok
-
Milton S. Hershey Medical CenterBefejezve
-
The University of Texas Health Science Center,...National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS)Még nincs toborzás